ML346 是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂，针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠，而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加，包括伴侣蛋白如 Hsp70，Hsp40 和 Hsp27。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 400.00 | |
| 5 mg | ¥ 680.00 | |
| 10 mg | ¥ 1160.00 | |
| 25 mg | ¥ 1940.00 | |
| 50 mg | ¥ 2900.00 |
| Cas No. |
100872-83-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H12N2O4
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| 分子量 |
272.26
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ML346 是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂，针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠，而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加，包括伴侣蛋白如 Hsp70，Hsp40 和 Hsp27。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
HSP
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Metabolism
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
EC50: 4.6 μM (HSP70, HeLa cells) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
ML346 是 Hsp70 的激活剂，在 HeLa 细胞中的 EC50 为 4,600 nM。ML346 (10 μM) 恢复蛋白质稳态，恢复 CFTR 介导的碘化物电导，并增强在两个不同细胞区室中表达的蛋白质的正确折叠 [1]。 ML346 (Compound F1) 诱导多重反应并强烈诱导 Hsp70、氧化应激反应基因 (HO1 和 GCLM)，以及 WT MEF 细胞中 BiP 上调 2.5 倍。ML346 (0.5-25 μM) 在剧烈热休克 35 分钟后对细胞表现出细胞保护作用，同时对 H2O2 诱导的细胞凋亡产生双重保护 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
ML346 抑制秀丽隐杆线虫模型中 polyQ35 的聚集。表明该探针具有改变蛋白质聚集和相关毒性的功效 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
13.5 mg/mL (49.58 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6730 mL | 18.3648 mL | 36.7296 mL | |
| 5 mM | 0.7346 mL | 3.6730 mL | 7.3459 mL | |
| 10 mM | 0.3673 mL | 1.8365 mL | 3.6730 mL | |
| 50 mM | 0.0735 mL | 0.3673 mL | 0.7346 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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