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Tamoxifen
目录号 : SJ-MX0142A 别名 : ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen 中文名称 : 他莫昔芬 纯度：99.52%

Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。

CAS No. :10540-29-1
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规格 价格 货期
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Cas No.
10540-29-1
分子式
C26H29NO
分子量
371.51
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项
避光
生物活性

Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
相关靶点

Estrogen Receptor (ER)/ERR；HSP；Autophagy；Apoptosis
作用通路

Nuclear Receptor Signaling；Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Estrogen receptor [1] HSP [2]
体外研究 (In Vitro)

Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性 [3]。

Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM [3]。

Tamoxifen 对 MCF-7 细胞 (EC50=1.41 μM) 和 T47D 细胞 (EC50=2.5 μM) 有较强的抑制作用，但对 MDA-MB-231 细胞无影响 [4]。

低浓度的 Tamoxifen (0.1-1 μM) 诱导细胞周期阻滞，而药物浓度 (大于 5 μM) 则诱导乳腺癌细胞的凋亡。Tamoxifen (5 μM) 在乳腺癌细胞 (MCF-7、T47D) 中快速诱导持续性的 ERK1/2 激活 [5]。
体内研究 (In Vivo)

给 6 周龄突变前小鼠注射剂量为 75 mg/kg 的 Tamoxifen，注射 5 天会使小鼠 floxed 外显子不表达，从而导致基因沉默 [6]。
参考文献

[1]. Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18. 

[2]. Zhao R, et al. Tamoxifen enhances the Hsp90 molecular chaperone ATPase activity. PLoS One. 2010 Apr 1;5(4):e9934. 

[3]. Kedjouar B, et al. Molecular characterization of the microsomal tamoxifen binding site. J Biol Chem. 2004 Aug 6;279(32):34048-61.

[4]. Hawariah A, et al. In vitro response of human breast cancer cell lines to the growth-inhibitory effects of styrylpyrone derivative (SPD) and assessment of its antiestrogenicity. Anticancer Res. 1998 Nov-Dec;18(6A):4383-6. 

[5]. Zheng A, et al. Tamoxifen-induced rapid death of MCF-7 breast cancer cells is mediated via extracellularly signal-regulated kinase signaling and can be abrogated by estrogen. Endocrinology. 2007, 148(6):2764-77.

[6]. Jun Nagai, et al. Hyperactivity with Disrupted Attention by Activation of an Astrocyte Synaptogenic Cue. Cell. 2019 May 16;177(5)：1280-1292.e20.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
74 mg/mL (199.19 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6917 mL 13.4586 mL 26.9172 mL
5 mM 0.5383 mL 2.6917 mL 5.3834 mL
10 mM 0.2692 mL 1.3459 mL 2.6917 mL
50 mM 0.0538 mL 0.2692 mL 0.5383 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.52%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
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This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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Molecular weight calculator
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体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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