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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV DENV RABV
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc DAPK Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex Haspin Kinase HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK PFKFB3 Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR MCHR1 (GPR24) Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Motilin Receptor Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Protease-Activated Receptor (PAR) Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) Leukotriene Receptor GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 TSH Receptor Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) AP-1 PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Tim3 Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 CD79B DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI

HSP

Heat shock proteins，热休克蛋白

热休克蛋白 Heat Shock Proteins (HSPs)是在从细菌到哺乳动物中广泛存在一类热应激蛋白质。当有机体暴露于高温的时候，就会由热激发合成此种蛋白，来保护有机体自身。许多热休克蛋白具有分子伴侣活性。根据相对分子质量大小，热休克蛋白共分为五类，分别为HSP110、HSP90、HSP70、HSP60 以及小分子热休克蛋白 small Heat Shock Proteins (sHSPs)( Kyeong et al., 1998)。

热休克蛋白是细胞中一种重要的调节蛋白，细胞的许多生理机能，如细胞增殖、细胞周期的维持等，都与热激蛋白有关。热休克蛋白的另一重要生理功能是保护细胞抵抗环境胁迫。通常认为热休克蛋白可以通过阻止蛋白质的变性以及促使变性蛋白复性，保护胁迫条件下的细胞少受损伤。近年来的研究表明，热休克蛋白家族的重要成员，如HSP90、HSP70、HSP27等，通过介入细胞凋亡信号转导通路而直接影响细胞凋亡，它们作为细胞凋亡调控的关键因子发挥了重要作用。

HSP 相关靶点

全部(82) HSP抑制剂(65) HSP拮抗剂(1) HSP激活剂(11) HSP激动剂(1) HSP降解剂(1) HSP诱导剂(1)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX8767	YM-1		YM-1 是稳定的和可溶性的 MKT-077 类似物和具有口服活性的 Hsp70 抑制剂。YM-1 诱导 HeLa 细胞死亡，上调 p53 和 p21 的蛋白水平
SJ-MX7072	Retaspimycin hydrochloride	瑞他霉素盐酸盐	Retaspimycin hydrochloride是有效的 Hsp90 抑制剂，EC50 为119 nM。
SJ-MX7358	CCT251236		CCT251236 是通过热休克转录因子 1 (hsf1) 表型筛选得到的有口服活性的吡啶配体，抑制 HSF1 介导的 HSP72 诱导的 IC50 值为 19 nM。
SJ-MX6768	CH5138303		CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力，Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
SJ-MX0833	YUM70		YUM70 是一种有效的葡萄糖调节蛋白 78 (glucose-regulated protein 78, GRP78) 抑制剂，抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的 IC50 值为 1.5 μM。YUM70 在胰腺癌中诱导内质网 (endoplasmic reticulum, ER) 应激介导的细胞凋亡。YUM70 在胰腺癌异种移植模型中也具有体内功效。
SJ-MX0806	SNX-2112 (PF-04928473)		SNX-2112 (PF-04928473) 选择性结合到 HSP90α 和 HSP90β 的 ATP 结合袋中，Ka 分别为 30 nM 和 30 nM，比 17-AAG 更有效。
SJ-MA0056	Tanespimycin (17-AAG)	坦螺旋霉素	Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂，IC50 为 5 nM，对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1，并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。
SJ-MA0088	Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride	阿螺旋霉素盐酸盐	Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，结合到 Hsp90，EC50 为 62±29 nM。
SJ-MX5464	Ethoxyquin	乙氧基喹啉	Ethoxyquin 是一种多年来用于动物饲料的抗氧化剂，也是热休克蛋白 90 (Hsp90) 的抑制剂。
SJ-MX5616	KRIBB3		KRIBB3 通过直接结合Hsp27抑制PKC依赖性的Hsp27磷酸化。KRIBB3 对MDA-MB-231细胞具有抗迁移和抗侵袭活性。KRIBB3已被证明可以阻断 phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 诱导的Hsp27磷酸化和肿瘤细胞迁移。
SJ-MX5650	Debio 0932		Debio 0932 (CUDC-305) 是一种可口服的 HSP90 抑制剂，对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 值分别为 100 和 103 nM。
SJ-MN2169	Calenduloside E	金盏花皂苷E	Calenduloside E (CE) 金盏花苷E 是从龙牙兰 (Aralia elata) 中提取的天然五环三萜皂苷。Calenduloside E (CE) 金盏花苷 E 靶向热休克蛋白90 ( Hsp90 ) ，具有抗凋亡作用。
SJ-MN2250	Cucurbitacin D	葫芦素D	Cucurbitacin D 是南瓜中的活性成分，可破坏 Hsp90 与两种辅助分子伴侣 Cdc37 和 p23 的相互结合，阻止 Hsp90 客户蛋白 (Her2，Raf，Cdk6，pAkt) 成熟但不诱导热休克反应。具有抗癌作用。
SJ-MN2642	Liriodendrin	鹅掌楸苦素	Liriodendrin是一种可以从 E. ulmoides 中分离得到的天然化合物，Liriodendrin 是一种 HSF1 激动剂。
SJ-MN2842	Panaxynol	人参炔醇	Falcarinol (Panaxynol) 是一种天然的、口服活性的 Hsp90 抑制剂，靶向 Hsp90 的 N 端和 C 端，具有有限的毒性。Falcarinol (Panaxynol) 诱导细胞凋亡。
SJ-MX1011	BIIB021 (CNF2024)		BIIB021 (CNF2024) 是一种合成的具有口服活性的 HSP90 抑制剂，Ki 值和 EC50 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。
SJ-MN0885	Mequinol		Mequinol (4-Methoxyphenol) 是 Mercurialis spp 的生物活性成分之一，主要用于皮肤褪色。
SJ-MN0294	Palmitic acid	棕榈酸；软脂酸；十六烷酸；十六烷酸	Palmitic acid 是一种常见的饱和脂肪酸，是在脂肪酸合成过程中产生的。Palmitic acid 可以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。
SJ-MX1202	DTHIB		DTHIB 是一种直接和选择性的 heat shock factor 1 (HSF1) 抑制剂，DTHIB 与 HSF1 DNA 结合域结合的 Kd 为 160 nM。DTHIB 抑制 HSF1 癌症基因标记 (HSF1 CaSig)，并选择性刺激核 HSF1 的降解。DTHIB 具有有效的抗癌活性，可用于前列腺癌的研究。
SJ-MX0142A	Tamoxifen	他莫昔芬	Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。