SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 16 nM，对 Hsp90α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM。SNX-2112 (PF 04928473) 还可抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分别为 4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90α、Hsp90β 和 Hsp90b1/Grp94，Kd 分别为 4 nM、6 nM 和 484 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 340.00 | |
| 2 mg | ¥ 540.00 | |
| 5 mg | ¥ 840.00 | |
| 10 mg | ¥ 1140.00 | |
| 25 mg | ¥ 1920.00 | |
| 50 mg | ¥ 2780.00 | |
| 100 mg | ¥ 3920.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 920.00 |
| Cas No. |
908112-43-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H27F3N4O3
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| 分子量 |
464.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 16 nM，对 Hsp90α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM。SNX-2112 (PF 04928473) 还可抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分别为 4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90α、Hsp90β 和 Hsp90b1/Grp94，Kd 分别为 4 nM、6 nM 和 484 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HSP；Autophagy
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Metabolism；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SNX-2112 (1 μmol/L；BT-474 细胞) 3-6 小时能够使 HER2 表达下调，10 小时导致 HER2 表达几乎完全丧失。SNX-2112 也导致全部 Akt 表达降低 [1]。 SNX-2112 作用于 BT474、SKBR-3、SKOV-3、MDA-468、MCF-7 和 H1650 癌细胞，能够抑制细胞增殖，IC50 为 10 到 50 nM，这些抗增殖作用与 Rb 的低磷酸化、G1 期停滞和凋亡的适度调节水平相关 [1]。 SNX-2112 (PF-04928473) 竞争性结合到 Hsp90 的 N-末端 ATP 结合位点。SNX-2112 通过 caspase-8、-9、-3 和 PARP 裂解而诱导凋亡。SNX-2112 抑制生长因子诱导的 Akt 和细胞外信号相关激酶 (ERK) 激活，也克服 IL-6、IGF-1 和骨髓基质细胞诱导的生长优势 [2]。 SNX-2112 (PF-04928473) 通过废除 eNOS/Akt 通路而抑制人脐静脉内皮细胞管形成，也通过下调 ERK/c-fos 和 PU.1 而显著抑制破骨细胞形成 [2]。 SNX-2112 (PF-04928473) 通过抑制 Akt/mTOR/p70S6K 而诱导自噬，这种作用存在时间和剂量依赖性 [3]。 SNX-2112 (PF-04928473) 作用于人类黑色素瘤 A-375 细胞，显著诱导凋亡和自噬，说明 SNX-2112 (PF-04928473) 可作为一种有效的靶向治疗剂 [3]。 8 种来自骨肉瘤、神经母细胞瘤、肝母细胞瘤、和淋巴瘤的细胞系均对 SNX-2112 (PF-04928473) 表现出敏感性，IC50 为 10-100 nM [4]。 SNX-2112 低剂量 (12 nM) 导致细胞生长停滞，亚 G1 期含量略有增加，高剂量 (70 nM) 导致抑制时间更长，sub-G1 累积更多。观察到随着 PARP 裂解增多，AKT1 和 C-Raf 的水平显著降低 [4]。 SNX-2112 通过抑制 mTOR 和 MAPK 通路，诱导了 Nara-H 细胞的自噬和凋亡 [5]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
SNX-2112 (10 mg/kg；i.v.；持续 7 天) 能够抑制非小细胞肺癌模型中的肿瘤生长和增殖，并促进肿瘤坏死和细胞凋亡 [6]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
93 mg/mL (200.22 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1529 mL | 10.7647 mL | 21.5295 mL | |
| 5 mM | 0.4306 mL | 2.1529 mL | 4.3059 mL | |
| 10 mM | 0.2153 mL | 1.0765 mL | 2.1529 mL | |
| 50 mM | 0.0431 mL | 0.2153 mL | 0.4306 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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