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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 1545.00 | |
| 200 mg | ¥ 4225.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
848695-25-0
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| 分子式 |
C14H15ClN6O
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| 分子量 |
318.76
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BIIB021 (CNF2024) 是一种合成的具有口服活性的 HSP90 抑制剂，Ki 值和 EC50 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HSP；Autophagy；
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
BIIB021竞争性地结合到ATP结合口袋处，抑制HSP90伴侣功能，并导致客户蛋白降解、细胞死亡和肿瘤生长的抑制。BIIB021导致HER-2（HSP90的下游蛋白）的退化。细胞增殖试验中，BIIB021还可以抑制多种癌细胞系的生长。在MCF-7细胞中，BIIB021导致HER-2退化的EC50值为38 ± 10 nmol/L。在N87细胞、MCF-7细胞和BT474细胞中，BIIB021抑制细胞增殖的IC50值分别为0.06 μmol/L、0.31 μmol L和0.14 μmol/L。在MCF-7细胞中，BIIB021（浓度为50 nM）显著降低HER-2的磷酸化水平。 BIIB021诱导Hsp90客户蛋白的降解，包括HER-2，Akt和Raf-1，并且上调热休克蛋白Hsp70和Hsp27的表达[1]。 BIIB021抑制霍奇金淋巴瘤细胞（KM-H2，L428，L540，L540cy，L591，L1236和DEV），IC50为0.24-0.8μM。 BIIB021显示来自健康个体的淋巴细胞的低活性。尽管有缺陷的IκB，BIIB021抑制NF-κB的组成性活性。 BIIB021诱导霍奇金淋巴瘤细胞上激活NK细胞受体NKG2D的配体表达，导致对NK细胞介导的杀伤的易感性增加[2]。 BIIB021增强HNSCCA细胞系（UM11B和JHU12）的体外放射敏感性，相应降低关键放射应答蛋白的表达，增加凋亡细胞并增强G2阻滞[3]。 BIIB021比针对肾上腺皮质癌H295R的17-AAG活性高得多。 BIIB021的细胞毒活性不受NQO1或Bcl-2过表达的损失的影响，这些分子病变不会阻止客户端丢失，但仍与17-AAG的细胞杀伤减少有关。 BIIB021在17-AAG抗性细胞系（NIH-H69，MES SA Dx5，NCI-ADR-RES，Nalm6）中也有活性[4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
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| 参考文献 |
[1]. Lundgren K, et al. BIIB021, an orally available, fully synthetic small-molecule inhibitor of the heat shock protein Hsp90. Molecular Cancer Therapeutics (2009), 8(4), 921-929. [2]. Böll B, et al. Heat shock protein 90 inhibitor BIIB021 (CNF2024) depletes NF-kappaB and sensitizes Hodgkin's lymphoma cells for natural killer cell-mediated cytotoxicity. Clin Cancer Res. 2009 Aug 15;15(16):5108-16. [3]. Yin X, et al. BIIB021, a novel Hsp90 inhibitor, sensitizes head and neck squamous cell carcinoma to radiotherapy. Int J Cancer. 2010 Mar 1;126(5):1216-25. [4]. Zhang H, et al. BIIB021, a synthetic Hsp90 inhibitor, has broad application against tumors with acquired multidrug resistance. Int J Cancer. 2010 Mar 1;126(5):1226-34. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
64 mg/mL (200.78 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1372 mL | 15.6858 mL | 31.3716 mL | |
| 5 mM | 0.6274 mL | 3.1372 mL | 6.2743 mL | |
| 10 mM | 0.3137 mL | 1.5686 mL | 3.1372 mL | |
| 50 mM | 0.0627 mL | 0.3137 mL | 0.6274 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Lundgren K, et al. BIIB021, an orally available, fully synthetic small-molecule inhibitor of the heat shock protein Hsp90. Molecular Cancer Therapeutics (2009), 8(4), 921-929.
[2]. Böll B, et al. Heat shock protein 90 inhibitor BIIB021 (CNF2024) depletes NF-kappaB and sensitizes Hodgkin's lymphoma cells for natural killer cell-mediated cytotoxicity. Clin Cancer Res. 2009 Aug 15;15(16):5108-16.
[3]. Yin X, et al. BIIB021, a novel Hsp90 inhibitor, sensitizes head and neck squamous cell carcinoma to radiotherapy. Int J Cancer. 2010 Mar 1;126(5):1216-25.
[4]. Zhang H, et al. BIIB021, a synthetic Hsp90 inhibitor, has broad application against tumors with acquired multidrug resistance. Int J Cancer. 2010 Mar 1;126(5):1226-34.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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