Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride - CAS:467214-21-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,01050U01,010D240O01,0D01,0E07

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Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride

目录号 : SJ-MA0088 别名 : 17-DMAG hydrochloride; KOS-1022; BMS 826476 中文名称 : 阿螺旋霉素盐酸盐 纯度：99.19%

Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，结合到 Hsp90，EC50 为 62±29 nM。

CAS No. :467214-21-7

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 225.00
10 mg	¥ 365.00
25 mg	¥ 735.00
50 mg	¥ 1135.00
100 mg	¥ 1840.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

467214-21-7

分子式

C₃₂H₄₉ClN₄O₈

分子量

653.21

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，结合到 Hsp90，EC50 为 62±29 nM。
相关靶点	HSP；Apoptosis
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	EC50: 62 nM (HSP90, Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride 抑制过表达 Hsp90 客户蛋白 Her2 的人癌细胞系 SKBR3 和 SKOV3 的生长，并导致 Her2 的下调以及与 Hsp90 抑制一致的 Hsp70 的诱导，用于 Her2 降解，在 SKBR3 和 SKOV3 细胞中 EC50 分别为 8±4 nM 和 46±24 nM；对于 Hsp70 诱导，在 SKBR3 和 SKOV3 细胞中 EC50 分别为 4±2 nM 和 14±7 nM ^[1]。与载体对照相比， Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride 在 50 nM 至 500 nM 的浓度下表现出剂量依赖性细胞凋亡 (24 小时和 48 小时时间点的平均值），这代表药理学上可达到的剂量。与许多其他药物相似，Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride 在慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞中也表现出时间依赖性细胞凋亡 (所有剂量的平均值)，暴露时间从 24 小时至 48 小时。此外， Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride 在治疗 24 和 48 小时后比 17-AAG 更有效 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	在静脉注射开始前使肿瘤生长两个月。在一个月内每四天注射 0、50、100 和 200 mg/kg 二棕榈酰 -radicicol 或 0、5、10 和 20 mg/kg Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride。尽管样品具有异质性，但 HSP90 抑制剂治疗的动物的肿瘤体积明显低于载体对照处理的动物的肿瘤体积。HSP90 抑制剂已显示在胃肠道癌动物模型中引起肝毒性。尽管如此，使用二棕榈酰 -radicicol 的肿瘤大小的减小在 100 mg/kg 时具有统计学意义，而 10 或 20 mg/kg 的 Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride 引起肿瘤大小的显著减小 ^[3]。
参考文献	[1]. Ge J, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of hydroquinone derivatives of 17-amino-17-demethoxygeldanamycin as potent, water-soluble inhibitors of Hsp90. J Med Chem. 2006 Jul 27;49(15):4606-15. [2]. Hertlein E, et al. 17-DMAG targets the nuclear factor-kappaB family of proteins to induce apoptosis in chronic lymphocytic leukemia: clinical implications of HSP90 inhibition. Blood. 2010 Jul 8;116(1):45-53. [3]. Henke A, et al. Reduced Contractility and Motility of Prostatic Cancer-Associated Fibroblasts after Inhibition of Heat Shock Protein 90. Cancers (Basel). 2016 Aug 24;8(9). pii: E77.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (153.09 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5309 mL	7.6545 mL	15.3090 mL
	5 mM	0.3062 mL	1.5309 mL	3.0618 mL
	10 mM	0.1531 mL	0.7655 mL	1.5309 mL
	50 mM	0.0306 mL	0.1531 mL	0.3062 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。