Tanespimycin (17-AAG) - CAS:75747-14-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

010101,010103,010301,010401,01040401,01050U01,010D240O01,0D01,0D02,0D05,0E02,0E0702

您当前的位置：

Tanespimycin (17-AAG)

目录号 : SJ-MA0056 别名 : Tanespimycin; 17-AAG; NSC 330507; CP 127374 中文名称 : 坦螺旋霉素 纯度：99.55%

Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂，IC50 为 5 nM，对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1，并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。

CAS No. :75747-14-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 290.00
10 mg	¥ 465.00
25 mg	¥ 730.00
100 mg	¥ 1725.00
200 mg	¥ 2580.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

75747-14-7

分子式

C₃₁H₄₃N₃O₈

分子量

585.69

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性	Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂，IC50 为 5 nM，对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1，并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。
相关靶点	HSP；Autophagy；Mitophagy；Bacterial；Apoptosis；Antibiotic
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy；Anti-infection；Apoptosis
应用领域	肿瘤；感染；干细胞
IC50 & Target	IC50: 5 nM (HSP90) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Tanespimycin (17-AAG) 引起 HER2，Akt 以及前列腺癌细胞的突变体和野生型 AR 以及视网膜母细胞瘤依赖性 G1 生长停滞的降解。 Tanespimycin (17-AAG) 抑制前列腺癌细胞系，IC50 范围为 25-45 nM (LNCaP，25 nM；LAPC-4，40 nM；DU-145，45 nM；和 PC-3，25 nM）^[2]。 Tanespimycin (10 nM) 和曲妥珠单抗的组合诱导更有效的 ErbB2 降解。 Tanespimycin (0.1-1 μM) 诱导过表达 ErbB2 的乳腺癌细胞几乎完全丧失 ErbB2 ^[3]。 Tanespimycin (17-AAG) 抑制细胞生长，诱导 CCA 细胞 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡，同时下调 Bcl-2，Survivin 和 Cyclin B1，并上调切割的 PARP ^[4]。
体内研究 (In Vivo)	Tanespimycin (25-200 mg/kg；i.p.) 引起前列腺癌异种移植瘤中 AR，HER2 和 Akt 表达的剂量依赖性下降。在足以诱导 AR，HER2 和 Akt 降解的剂量下进行 Tanespimycin (17-AAG) 处理导致雄激素依赖性和非依赖性前列腺癌异种移植物生长的剂量依赖性抑制而没有毒性 ^[2]。 Tanespimycin (60 mg/kg) 和 Rapamycin (30 mg/kg) 通过尾静脉注射抑制 A549 和 MDA-MB-231 肿瘤生长并影响 MDA-MB-231 荷瘤动物的肿瘤治愈 ^[5]。
参考文献	[1]. Kamal A, et al. A high-affinity conformation of Hsp90 confers tumour selectivity on Hsp90 inhibitors. Nature. 2003 Sep 25;425(6956):407-10. [2]. Solit DB, et al. 17-Allylamino-17-demethoxygeldanamycin induces the degradation of androgen receptor and HER-2/neu and inhibits the growth of prostate cancer xenografts.Clin Cancer Res, 2002, 8(5), 986-993. [3]. Raja, Srikumar M., et al. 17-AAG induces enhanced ubiquitinylation and lysosomal pathway-dependent ErbB2 degradation and cytotoxicity in ErbB2-overexpressing breast cancer cells. Cancer Biology & Therapy (2008), 7(10), 163. [4]. Zhang J, et al. The heat shock protein 90 inhibitor 17-AAG suppresses growth and induces apoptosis in human cholangiocarcinoma cells.Clin Exp Med. 2012 Sep 7. [5]. Newman B, et al. HSP90 Inhibitor 17-AAG Selectively Eradicates Lymphoma Stem Cells.Cancer Res. 2012 Sep 1;72(17):4551-61. Epub 2012 Jun 29.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (170.74 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7074 mL	8.5369 mL	17.0739 mL
	5 mM	0.3415 mL	1.7074 mL	3.4148 mL
	10 mM	0.1707 mL	0.8537 mL	1.7074 mL
	50 mM	0.0341 mL	0.1707 mL	0.3415 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。