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多聚腺苷二磷酸核糖水解酶（PARG）
多聚腺苷二磷酸核糖基化（PAR），是真核细胞内多聚腺苷二磷酸核糖多聚体在多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶催化下，共价连接到受体蛋白的谷氨酸和天门冬氨酸残基上的过程，通过它实现蛋白质翻译后的修饰。有两类酶参与该修饰过程：一类是 PARP，另一类则是负责去修饰的多聚腺苷二磷酸核糖水解酶（PARG）。
DNA 断裂激活 PARP，PARP 识别 DNA 链缺口并与之结合，使 PARP 活化，并催化合成PAR，使其自身和相关的核蛋白被 PAR 化，继而激活 DNA 修复系统，而自我修饰的 PARP 则失去了与 DNA 的亲和力，从 DNA 上脱落，使 DNA 修复酶得以接近损伤部位，切除并修复DNA 链缺口；最后，PARG 降解 PARP 核蛋白上的 PAR，使其恢复到未被修饰形式，完成整个修复过程。
PARG 的生物学功能繁多，如参与细胞周期调控、有丝分裂中纺锤体的集中、发育、分化、细胞死亡和 DNA 修复等过程，现有研究发现 PARG 和肿瘤、炎症、自身免疫性疾病等临床疾病密切相关。
另有研究证实，卵巢癌细胞系和源自患者活体组织的体外模型对 PARG 抑制剂敏感，敏感性是由于 DNA 复制漏洞导致复制叉停顿和持续的复制压力，PARG 抑制剂通过抑制 DNA复制因子导致合成致死。
图 1 PARG 调节细胞内的 PARP 的运行
Biomedicine & Pharmacotherapy 153 (2022) 113504. doi.org/10.1016/j.biopha.2022.113504
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX9538 | COH34 |
COH34 是一种有效且特异性的聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG) 抑制剂，IC50 为 0.37 nM。COH34 与 PARG 的催化结构域 (Kd= 0.547 μM) 结合，从而延长了 DNA 损伤处的 PARylation 并捕获了 DNA 修复因子。 |
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| SJ-MX0757 | PDD 00017273 |
PDD 00017273 是一种有效的聚 (腺苷二磷酸核糖) 水解酶 (PARG) 抑制剂，IC50 值为 26 nM，KD 值为 1.45 nM。 |
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| SJ-MX8363 | COH34 analog 1 |
COH34 analog 1 作为一种代谢产物，是 COH34 氧化类似物。COH34 是一种有效的 poly (ADP-ribose) glycohydrolase (PARG) 抑制剂。 |
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| SJ-MX8432 | PDD00017238 |
PDD00017238 是有效的聚 (腺苷二磷酸核糖) 水解酶 (PARG) 抑制剂，其 EC50 值分别为 40 nM 和 55 nM。 |
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| SJ-MX8433 | PDD00017272 |
PDD00017272 (34f) 是有效的聚 (腺苷二磷酸核糖) 水解酶 (PARG) 抑制剂，其 EC50 值分别为 4.8 nM 和 9.2 nM。 |
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| SJ-MX8444 | PDD00031705 |
PDD00031705 是一种苯并咪唑酮核心结构的无细胞活性的聚 (腺苷二磷酸核糖) 水解酶 (PARG) 抑制剂。 |
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| SJ-MX10771 | PARG-IN-4 | PARG-IN-4 (Formula (A)) 是一种具有口服活性和细胞渗透性的 PARG 抑制剂。PARG-IN-4 能有效抑制小鼠模型中肿瘤的生长。PARG-IN-4 可用于癌症的研究。 |
