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1984年，Tsujimoto等人在研究克隆滤泡性非霍奇金B细胞淋巴瘤的过程中发现Bcl-2（B细胞淋巴瘤/白血病-2）基因。目前已知至少30种Bcl-2家族成员,是有约180个氨基酸残基的蛋白质,都有能介导成员间相互作用的不等数量的BH域(Bcl-2 homology region)，有BH1 域～BH4 域。根据功能、BH域的种类和数量可将 Bcl-2家族成员分为3类:
第一类成员是促细胞存活的蛋白（prosurvival proteins），包括Bcl-2、BclxL、Mcl-1、Bcl-w（也被称为BCL2L2）、BCL-B（也被称为BCL2L10）和A1（也被称为BFL1），这些蛋白包含BH1、BH2、BH3、BH4共4个保守结构域。Bcl-2样生存蛋白以单体形式发挥功能,可减少胞内巯基氧化，上调GSH，能抑制促凋亡蛋白Apaf1。
第二类成员是拥有多个BH结构域的促细胞凋亡蛋白（multidomain proapoptotic proteins）如BAX、BAK1和BOK等，这些蛋白除了缺少 BH4 域外，其余结构和分布都与第一类成员相似。
第三类成员是只有BH3结构域的促细胞凋亡蛋白（BH3-only proapoptotic proteins），如PUMA、Noxa、Bik、Blk、Bad、Bid、Egl-1，分子中只有BH3域(BH3-only)，位于凋亡信号通路上游，而第二类促凋亡成员位于其下游。
Bcl-2家族蛋白通过调节膜通透性调控细胞命运。生理状态下，Bcl－2基因家族的大部分抗凋亡蛋白一般作为细胞器膜的整合膜蛋白被隔离起来，而促凋亡蛋白则以非活性的形式分布于胞液中或细胞质骨架上。一旦细胞受到凋亡信号刺激，促凋亡蛋白便在某些蛋白酶的作用下发生构象变化，从胞液中易位到细胞器膜上，尤其是线粒体外膜，并与膜上的抗凋亡蛋白发生相互作用，调控蛋白酶和核酸酶的活性，双向调节细胞凋亡。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0323 | AZD-5991 Racemate |
AZD-5991 Racemate 是 AZD-5991 的外消旋体。AZD-5991 Racemate 是一种 Mcl-1 抑制剂，FRET 实验检测的 IC50 <3 nM。 |
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| SJ-MX0323A | AZD-5991 |
AZD-5991 是一种有效的选择性 Mcl-1 抑制剂，FRET 实验检测的 IC50 为 0.7 nM， SPR 实验检测的 Kd 为 0.17 nM。 |
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| SJ-MX6862 | MIM1 |
MIM-1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂。 |
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| SJ-MX0031 | Venetoclax (ABT-199) | 维奈妥拉 | Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效、可口服的 、有选择性 Bcl-2 抑制剂，无细胞试验中Ki 小于0.01 nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上，对Mcl-1没有抑制活性。有研究证明 Venetoclax 在三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞生长抑制，凋亡，细胞周期停滞和自噬。 |
| SJ-MP0044 | DT2216 |
DT2216是一种PROTAC 类的有效的、选择性的 BCL-XL降解剂。DT2216通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性要小得多。 |
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| SJ-MX0569 | FX1 |
FX1 是一种强效且特异性强的B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂， IC50 大约为 35 μM。FX1 可诱导凋亡（apoptosis）。 |
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| SJ-MX0369 | A-1331852 |
A-1331852是一种有效的、选择性的BCL-XL抑制剂 (Ki <0.01 nM)，对Bcl-2, Bcl-W, MCL-1的Ki值分别为6 nM, 4 nM, 142 nM。它可用于治疗癌症、免疫和自身免疫性疾病。 |
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| SJ-MX0705 | Obatoclax (GX15-070) mesylate | 奥巴克拉甲磺酸盐 |
Obatoclax (GX15-070) mesylate 是 BH3 模拟物，是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂，无细胞试验中对BCL-2 的 Ki 值为 0.22 μM，可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。 |
| SJ-MX0789 | BI-3802 |
BI-3802 是一种高效的 oncogenic transcription factor BCL6 降解剂，通过结合BCL6的BTB区域，与BCL6同源二聚体结合形成超分子结构，促进SIAH1 E3泛素连接酶的泛素化作用，从而高效诱导BCL6蛋白酶体降解。BI-3802被发现是BCL6的分子胶降解剂，具有治疗B细胞癌的潜力，且与其他BCL6降解剂产生的影响相比，BI-3802具有更好的药理活性。 |
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| SJ-MX0042 | Navitoclax (ABT-263) |
Navitoclax (ABT-263) 是一种有效的小分子 Bcl-2 家族蛋白抑制剂，Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 的 Ki 值小于 1 nmol/L，但与 Mcl-1 和 A1 结合微弱。Navitoclax (ABT-263) 显示具有抗癌特性。 |
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| SJ-MX0300 | ABT-737 |
ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂，无细胞试验中EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM，但对Mcl-1， Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737可诱导线粒体通路的凋亡和线粒体自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。 |
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| SJ-MX0063 | S63845 | S63845 是一种有效的选择性骨髓细胞白血病 1 (MCL1) 抑制剂，结合人 MCL1 的 Kd 值为 0.19 nM。 | |
| SJ-MX0330 | A-1155463 | A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂，在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。 | |
| SJ-MN0354 | Dehydrocorydalin | 脱氢紫堇碱 |
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性（细胞生存力> 90％），P. falciparum 3D7 strain （IC50=38 nM）。 |
| SJ-MX0846 | MIK665 | MIK665 (S-64315) 是一种特异性的 Mcl-1 抑制剂，IC50 为 1.81 nM，详细信息请参考专利文献 WO2016207225A1 中的化合物 Preparation 13。 | |
| SJ-MX0856 | S55746 | S55746 (BCL201) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂，其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BCL201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。 | |
| SJ-MX0857 | Sabutoclax (BI-97C1) | Sabutoclax (BI-97C1)是有效的和有选择性的 Bcl-2 Family (Bcl-2， Bcl-XL， Mcl-1， Bfl-1) 抑制剂， IC50 值分别为 0.32 μM， 0.31 μM， 0.20 μM， 0.62 μM。 | |
| SJ-MX0870 | (R)-(-)-Gossypol (AT-101 ) acetic acid | (R)-(-)-醋酸棉酚 | (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl-2，Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白，Ki 值分别为 260±30 nM，170±10 nM 和 480±40 nM。AT-101 可同时诱导凋亡和一种细胞保护性的自噬。 |
| SJ-MX1863 | VU661013 | VU661013 是一种有效的选择性 MCL-1 抑制剂。 | |
| SJ-MX1864 | BI-3812 | BI-3812 是一种高效的 BCL6 抑制剂，能够抑制 BCL6 的 BTB 结构域，IC50 值 ≤3 nM，具有抗肿瘤活性。 |
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