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1984年，Tsujimoto等人在研究克隆滤泡性非霍奇金B细胞淋巴瘤的过程中发现Bcl-2（B细胞淋巴瘤/白血病-2）基因。目前已知至少30种Bcl-2家族成员,是有约180个氨基酸残基的蛋白质,都有能介导成员间相互作用的不等数量的BH域(Bcl-2 homology region)，有BH1 域～BH4 域。根据功能、BH域的种类和数量可将 Bcl-2家族成员分为3类:
第一类成员是促细胞存活的蛋白（prosurvival proteins），包括Bcl-2、BclxL、Mcl-1、Bcl-w（也被称为BCL2L2）、BCL-B（也被称为BCL2L10）和A1（也被称为BFL1），这些蛋白包含BH1、BH2、BH3、BH4共4个保守结构域。Bcl-2样生存蛋白以单体形式发挥功能,可减少胞内巯基氧化，上调GSH，能抑制促凋亡蛋白Apaf1。
第二类成员是拥有多个BH结构域的促细胞凋亡蛋白（multidomain proapoptotic proteins）如BAX、BAK1和BOK等，这些蛋白除了缺少 BH4 域外，其余结构和分布都与第一类成员相似。
第三类成员是只有BH3结构域的促细胞凋亡蛋白（BH3-only proapoptotic proteins），如PUMA、Noxa、Bik、Blk、Bad、Bid、Egl-1，分子中只有BH3域(BH3-only)，位于凋亡信号通路上游，而第二类促凋亡成员位于其下游。
Bcl-2家族蛋白通过调节膜通透性调控细胞命运。生理状态下，Bcl－2基因家族的大部分抗凋亡蛋白一般作为细胞器膜的整合膜蛋白被隔离起来，而促凋亡蛋白则以非活性的形式分布于胞液中或细胞质骨架上。一旦细胞受到凋亡信号刺激，促凋亡蛋白便在某些蛋白酶的作用下发生构象变化，从胞液中易位到细胞器膜上，尤其是线粒体外膜，并与膜上的抗凋亡蛋白发生相互作用，调控蛋白酶和核酸酶的活性，双向调节细胞凋亡。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0323 | AZD-5991 Racemate |
AZD-5991 Racemate 是 AZD-5991 的外消旋体。AZD-5991 Racemate 是一种 Mcl-1 抑制剂，FRET 实验检测的 IC50 <3 nM。 |
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| SJ-MX0323A | AZD-5991 |
AZD-5991 是一种有效的选择性 Mcl-1 抑制剂，FRET 实验检测的 IC50 为 0.7 nM， SPR 实验检测的 Kd 为 0.17 nM。 |
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| SJ-MX6862 | MIM1 |
MIM-1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂。 |
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| SJ-MX0063 | S63845 | S63845 是一种有效的选择性骨髓细胞白血病 1 (MCL1) 抑制剂，结合人 MCL1 的 Kd 值为 0.19 nM。 | |
| SJ-MX0330 | A-1155463 | A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂，在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。 | |
| SJ-MX0846 | MIK665 | MIK665 (S-64315) 是一种特异性的 Mcl-1 抑制剂，IC50 为 1.81 nM，详细信息请参考专利文献 WO2016207225A1 中的化合物 Preparation 13。 | |
| SJ-MX0856 | S55746 | S55746 (BCL201) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂，其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BCL201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。 | |
| SJ-MX0857 | Sabutoclax (BI-97C1) | Sabutoclax (BI-97C1)是有效的和有选择性的 Bcl-2 Family (Bcl-2， Bcl-XL， Mcl-1， Bfl-1) 抑制剂， IC50 值分别为 0.32 μM， 0.31 μM， 0.20 μM， 0.62 μM。 | |
| SJ-MX0870 | (R)-(-)-Gossypol (AT-101 ) acetic acid | (R)-(-)-醋酸棉酚 | (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl-2，Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白，Ki 值分别为 260±30 nM，170±10 nM 和 480±40 nM。AT-101 可同时诱导凋亡和一种细胞保护性的自噬。 |
| SJ-MX1863 | VU661013 | VU661013 是一种有效的选择性 MCL-1 抑制剂。 | |
| SJ-MX1864 | BI-3812 | BI-3812 是一种高效的 BCL6 抑制剂，能够抑制 BCL6 的 BTB 结构域，IC50 值 ≤3 nM，具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX1865 | CID5721353 | CID5721353 是一种 BCL6 抑制剂，IC50 为 212 μM，Ki值为 147 μM。 | |
| SJ-MX1866 | BTSA1 | BTSA1 是一种有效的，高亲和力和口服活性的 BAX 激活剂，IC50 为 250 nM，EC50 为 144 nM。BTSA1 以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合，并诱导 BAX 发生构象变化，从而导致 BAX 介导的细胞凋亡。 | |
| SJ-MX1867 | BAI1 |
BAI1 是一种选择性的凋亡因子 BAX 变构抑制剂，IC50 为 3.3 μΜ 。BAI1 结合 BAX 并变构抑制其激活。BAI1 具有潜力用于 BAX 依赖性细胞死亡介导的疾病的研究。 |
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| SJ-MX1101 | TCPOBOP | TCPOBOP 是一种组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂，可诱导强健的肝细胞增殖和肝肿大，无任何肝损伤或组织缺失。TCPOBOP 通过改变 Bcl-2 蛋白减弱 Fas 诱导的小鼠肝损伤。 | |
| SJ-MH0025 | Estradiol Benzoate | 苯甲酸雌二醇 | Estradiol Benzoate (β-Estradiol 3-benzoate) 是雌二醇的前体药物，是一种类固醇性激素。Estradiol Benzoate表现出轻微的合成代谢特性，增加血液凝固性。 |
| SJ-MN0539 | Chelerythrine chloride | 盐酸白屈菜红碱 | Chelerythrine chloride 是一种有效，可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂，能够抑制 PKC 活性，IC50 值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 μM，并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MN1111 | Ciwujianoside B | 刺五加皂苷 B | Ciwujianoside B 是从 Eleutherococcus senticosus 叶中分离出来的，口服后能够渗透并在大脑中起作用。 Ciwujianoside B 显着增强识别记忆的能力。 Ciwujianoside B 显示对小鼠造血系统的辐射保护作用，其与细胞周期的变化，DNA 损伤的减少和暴露于辐射的骨髓细胞中 Bax/Bcl-2 比率的下调相关。 |
| SJ-MX2621 | HA14-1 | HA14-1 是一种 Bcl-2/Bcl-xL 拮抗剂。HA14-1 与 Bcl-2 上的特定口袋结合, IC50 约为 9 μM，并抑制 Bcl-2 功能。具有潜在的抗癌活性。HA14-1诱导多种人类癌细胞凋亡，具有潜在的抗癌活性。 | |
| SJ-MX3273 | TW-37 |
TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂，作用于 Mcl-1，Bcl-2 和 Bcl-xL，Ki 值分别为 0.26 μM，0.29 μM 和 1.11 μM。TW-37通过调节几个重要的细胞周期相关基因，包括p27、p57、E2F-1、cdc25A、CDK4、cyclin a、cyclin D1和cyclin E，诱导S期细胞周期阻滞，从而抑制多种癌细胞的生长。 |
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