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1984年，Tsujimoto等人在研究克隆滤泡性非霍奇金B细胞淋巴瘤的过程中发现Bcl-2（B细胞淋巴瘤/白血病-2）基因。目前已知至少30种Bcl-2家族成员,是有约180个氨基酸残基的蛋白质,都有能介导成员间相互作用的不等数量的BH域(Bcl-2 homology region)，有BH1 域～BH4 域。根据功能、BH域的种类和数量可将 Bcl-2家族成员分为3类:
第一类成员是促细胞存活的蛋白（prosurvival proteins），包括Bcl-2、BclxL、Mcl-1、Bcl-w（也被称为BCL2L2）、BCL-B（也被称为BCL2L10）和A1（也被称为BFL1），这些蛋白包含BH1、BH2、BH3、BH4共4个保守结构域。Bcl-2样生存蛋白以单体形式发挥功能,可减少胞内巯基氧化，上调GSH，能抑制促凋亡蛋白Apaf1。
第二类成员是拥有多个BH结构域的促细胞凋亡蛋白（multidomain proapoptotic proteins）如BAX、BAK1和BOK等，这些蛋白除了缺少 BH4 域外，其余结构和分布都与第一类成员相似。
第三类成员是只有BH3结构域的促细胞凋亡蛋白（BH3-only proapoptotic proteins），如PUMA、Noxa、Bik、Blk、Bad、Bid、Egl-1，分子中只有BH3域(BH3-only)，位于凋亡信号通路上游，而第二类促凋亡成员位于其下游。
Bcl-2家族蛋白通过调节膜通透性调控细胞命运。生理状态下，Bcl－2基因家族的大部分抗凋亡蛋白一般作为细胞器膜的整合膜蛋白被隔离起来，而促凋亡蛋白则以非活性的形式分布于胞液中或细胞质骨架上。一旦细胞受到凋亡信号刺激，促凋亡蛋白便在某些蛋白酶的作用下发生构象变化，从胞液中易位到细胞器膜上，尤其是线粒体外膜，并与膜上的抗凋亡蛋白发生相互作用，调控蛋白酶和核酸酶的活性，双向调节细胞凋亡。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0323 | AZD-5991 Racemate |
AZD-5991 Racemate 是 AZD-5991 的外消旋体。AZD-5991 Racemate 是一种 Mcl-1 抑制剂，FRET 实验检测的 IC50 <3 nM。 |
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| SJ-MX0323A | AZD-5991 |
AZD-5991 是一种有效的选择性 Mcl-1 抑制剂，FRET 实验检测的 IC50 为 0.7 nM， SPR 实验检测的 Kd 为 0.17 nM。 |
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| SJ-MX6862 | MIM1 |
MIM-1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂。 |
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| SJ-MX0031 | Venetoclax (ABT-199) | 维奈妥拉 |
Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效、可口服的 、有选择性 Bcl-2 抑制剂，无细胞试验中 Ki 小于 0.01 nM，比作用于 Bcl-xL 和 Bcl-w 选择性高 4800 倍以上，对 Mcl-1 没有抑制活性。有研究证明 Venetoclax 在三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞生长抑制，凋亡，细胞周期停滞和自噬。 |
| SJ-MX0063 | S63845 | S63845 是一种有效的选择性骨髓细胞白血病 1 (MCL1) 抑制剂，结合人 MCL1 的 Kd 值为 0.19 nM。 | |
| SJ-MX0846 | MIK665 | MIK665 (S-64315) 是一种特异性的 Mcl-1 抑制剂，IC50 为 1.81 nM，详细信息请参考专利文献 WO2016207225A1 中的化合物 Preparation 13。 | |
| SJ-MX1863 | VU661013 | VU661013 是一种有效的选择性 MCL-1 抑制剂。 | |
| SJ-MN0166 | Gambogic Acid | 藤黄酸 |
Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 抑制 Bcl-B，Mcl-1，Bfl-1，Bcl-2，Bcl-XL 和 Bcl-W ，IC50 分别为 0.66 μM，0.79 μM，1.06 μM，1.21 μM，1.47 μM 和 2.02 μM。 |
| SJ-MX1866 | BTSA1 | BTSA1 是一种有效的，高亲和力和口服活性的 BAX 激活剂，IC50 为 250 nM，EC50 为 144 nM。BTSA1 以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合，并诱导 BAX 发生构象变化，从而导致 BAX 介导的细胞凋亡。 | |
| SJ-MX1867 | BAI1 |
BAI1 是一种选择性的凋亡因子 BAX 变构抑制剂，IC50 为 3.3 μΜ 。BAI1 结合 BAX 并变构抑制其激活。BAI1 具有潜力用于 BAX 依赖性细胞死亡介导的疾病的研究。 |
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| SJ-MN0425 | Cardamonin | 豆蔻明 |
Cardamonin (Cardamomin) 是一种黄酮类化合物，用作于芳香烃受体 (AhR) 激活剂，并针对各种信号分子、转录因子、细胞因子和酶，可抑制 mTOR、NF-κB、Akt、STAT3、Wnt/β-catenin 和 COX-2。Cardamonin 是一种新型的 hTRPA1 离子通道拮抗剂，IC50 为 454 nM。Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。Cardamonin 具有抗癌、抗炎、抗微生物和抗糖尿病的活性。 |
| SJ-MN0460 | Sulforaphane | 萝卜硫素 |
Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。Sulforaphane 能促进肿瘤抑制蛋白的转录，并有效地抑制 HDACs 的活性。Sulforaphane 通过激活 Keap1/Nrf2/ARE 途径，以及进一步诱导 HO-1 的表达保护心脏。Sulforaphane 通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。Sulforaphane 具有抗癌和抗炎活性。Sulforaphane 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。Sulforaphane 是 Carboxy-terminus of Hsc70-interacting protein (CHIP) 的激动剂。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MN0530 | Dihydrocapsaicin | 二氢辣椒素；二氢辣椒碱 |
Dihydrocapsaicin 是一种天然辣椒素，为选择性的 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道1) 激动剂。Dihydrocapsaicin 可降低 AIF、Bax、Caspase-3 表达，增加 Bcl-2、Bcl-xL、p-Akt 表达。Dihydrocapsaicin 通过调控 PI3K/Akt 增强大鼠脑缺血后低温诱导的神经保护作用。 |
| SJ-MN0539 | Chelerythrine chloride | 盐酸白屈菜红碱 |
Chelerythrine chloride 是一种有效，可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂，能够抑制 PKC 活性，IC50 值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 μM，并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MN1067 | 4'-Hydroxywogonin | 4’-羟基汉黄芩素 |
4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种从 Scutellaria barbata 和 Verbena littoralis 等多种植物中分离得到的一种黄酮类化合物。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3K/AKT 信号通路具有抗炎活性。4′-Hydroxywogonin 通过干扰 PI3K/AKT 信号抑制血管生成。4′-Hydroxywogonin 抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MN1111 | Ciwujianoside B | 刺五加皂苷 B | Ciwujianoside B 是从 Eleutherococcus senticosus 叶中分离出来的，口服后能够渗透并在大脑中起作用。 Ciwujianoside B 显着增强识别记忆的能力。 Ciwujianoside B 显示对小鼠造血系统的辐射保护作用，其与细胞周期的变化，DNA 损伤的减少和暴露于辐射的骨髓细胞中 Bax/Bcl-2 比率的下调相关。 |
| SJ-MN0134 | Gossypol (acetic acid) | 醋酸棉酚 | Gossypol acetic acid 分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 mM 和 0.2-0.3 mM。 |
| SJ-MN1185 | Peiminine | 贝母素乙 |
Peiminine 是一种可以从南瓜科 Bolbostemma paniculatum (Maxim) Franquet 中分离得到的化合物。Peiminin 可通过内源性和外源性凋亡途径诱导人肝癌 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis)。在许多动物模型中，Peiminin 具有抗炎、抗癌、抗骨质疏松、心肌保护等活性。 |
| SJ-MN1221 | Diallyl Trisulfide | 二烯丙基三硫化物 | Diallyl Trisulfide 是从大蒜中分离出来的。Diallyl Trisulfide 抑制扩张性青霉 (MFC99 值: ≤ 90 μg/mL) 的生长，并通过产生活性氧 (ROS) 和破坏细胞超微结构来促进细胞凋亡，具有抗癌能力。 |
| SJ-MN1291 | Koumine | 钩吻素子 |
Koumine 是从钩吻 (Gelsemium elegans) 中得到的生物碱，具有高效抗肿瘤活性，在肿瘤细胞中能够增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达。Koumine 具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病活性，也可用于缓解疼痛的研究。在类风湿性关节炎动物模型中，Koumine 能够预防关节炎的发展。 |
