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1984年，Tsujimoto等人在研究克隆滤泡性非霍奇金B细胞淋巴瘤的过程中发现Bcl-2（B细胞淋巴瘤/白血病-2）基因。目前已知至少30种Bcl-2家族成员,是有约180个氨基酸残基的蛋白质,都有能介导成员间相互作用的不等数量的BH域(Bcl-2 homology region)，有BH1 域～BH4 域。根据功能、BH域的种类和数量可将 Bcl-2家族成员分为3类:
第一类成员是促细胞存活的蛋白（prosurvival proteins），包括Bcl-2、BclxL、Mcl-1、Bcl-w（也被称为BCL2L2）、BCL-B（也被称为BCL2L10）和A1（也被称为BFL1），这些蛋白包含BH1、BH2、BH3、BH4共4个保守结构域。Bcl-2样生存蛋白以单体形式发挥功能,可减少胞内巯基氧化，上调GSH，能抑制促凋亡蛋白Apaf1。
第二类成员是拥有多个BH结构域的促细胞凋亡蛋白（multidomain proapoptotic proteins）如BAX、BAK1和BOK等，这些蛋白除了缺少 BH4 域外，其余结构和分布都与第一类成员相似。
第三类成员是只有BH3结构域的促细胞凋亡蛋白（BH3-only proapoptotic proteins），如PUMA、Noxa、Bik、Blk、Bad、Bid、Egl-1，分子中只有BH3域(BH3-only)，位于凋亡信号通路上游，而第二类促凋亡成员位于其下游。
Bcl-2家族蛋白通过调节膜通透性调控细胞命运。生理状态下，Bcl－2基因家族的大部分抗凋亡蛋白一般作为细胞器膜的整合膜蛋白被隔离起来，而促凋亡蛋白则以非活性的形式分布于胞液中或细胞质骨架上。一旦细胞受到凋亡信号刺激，促凋亡蛋白便在某些蛋白酶的作用下发生构象变化，从胞液中易位到细胞器膜上，尤其是线粒体外膜，并与膜上的抗凋亡蛋白发生相互作用，调控蛋白酶和核酸酶的活性，双向调节细胞凋亡。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0369 | A-1331852 |
A-1331852 是一种有效的、选择性的 BCL-XL 抑制剂 (Ki<0.01 nM)，对 Bcl-2、Bcl-W、MCL-1 的 Ki 值分别为 6 nM、4 nM、142 nM。它可用于治疗癌症、免疫和自身免疫性疾病。 |
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| SJ-MX0300 | ABT-737 |
ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂，EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。 |
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| SJ-MX5094 | TC11 | TC11 是一种 MCL1 降解剂和 Caspase-9 和 CDK1 激活剂。TC11 作为苯酞酰亚胺衍生物在结构上与免疫调节药物有关。在长时间有丝分裂阻滞期间，TC11 诱导 MCL1 降解导致凋亡性死亡。 | |
| SJ-MX5345 | (E)-Ferulic acid | (E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体，阿魏酸是芳香族化合物，在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化，导致蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。 | |
| SJ-MX5503 | IMB-XH1 | IMB-XH1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂。IMB-XH1 是一种非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase (NDM-1) 抑制剂。IMB-XH1 对金属 β-内酰胺酶 NDM-1，IMP-4，ImiS 和 L1 的IC50 值分别为 0.4637 μM，3.980 μM，0.2287 μM 和 1.158 μM。 | |
| SJ-MX5575 | BT2 | BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂，IC50 值为 3.19 μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动，从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。BT2 (compound 4) 也是一种有效的选择性的 Mcl-1 抑制剂，Ki 值为 59 μM。 | |
| SJ-MX5632 | WEHI-539 hydrochloride | WEHI-539 hydrochloride 是一种选择性的 Bcl-XL 抑制剂，IC50 为 1.1 nM。 | |
| SJ-MX5632A | WEHI-539 | WEHI-539 是一种选择性的 Bcl-XL 抑制剂，IC50 为 1.1 nM。 | |
| SJ-MX5553 | Isolinderalactone | Isolinderalactone 通过抑制内皮细胞 VEGFR2 活化，抑制人胶质母细胞瘤的生长和血管生成活性。Isolinderalactone 抑制Bcl-2， survivin和XIAP的表达，增加 cleaved caspase-3 的水平。 | |
| SJ-MX5689 | Tapotoclax | Tapotoclax (AMG-176) 是一种有效的、有口服活性的、骨髓细胞因子 1 (MCL-1) 的选择性抑制剂，其 Ki 值为 0.13 nM。 | |
| SJ-MX5784 | Navitoclax-piperazine | Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤 (BCL-XL) 抑制剂。Navitoclax-piperazine 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。 | |
| SJ-MP0072 | XZ739 | XZ739 是一种基于 Cereblon 的 PROTAC BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂，作用于 MOLT-4 细胞，处理 16 小时后，DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis) 诱导细胞死亡。 | |
| SJ-MN2163 | Bufarenogin | 异沙蟾毒精 | Bufarenogin 可通过 Bax 和 ANT 诱导凋亡。 |
| SJ-MN2645 | Lobetyol | 党参炔醇 |
Lobetyol 是一种天然化合物，可从 Lobelia chinensis 中分离得到。 Lobetyol 在 MKN45 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。 Lobetyol 具有抗病毒、抗炎和抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX4487 | Triclabendazole | 三氯苯达唑 |
Triclabendazole 是一种苯并咪唑类化合物，它与微管蛋白结合，损害细胞内运输机制，且干扰蛋白质的合成。Triclabendazole 是有口服活性的寄生虫 (parasite) 抑制剂。Triclabendazole 具有抗利什曼原虫 (Leishmania) 活性，并通过激活 caspase-3 诱导 gasdermin E (GSDME) 依赖的细胞焦亡 (pyroptosis)，可用于肝片吸虫研究。 |
| SJ-MN0171 | Gossypol | 棉酚 | Gossypol 分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。 |
| SJ-MN0539 | Chelerythrine chloride | 盐酸白屈菜红碱 | Chelerythrine chloride 是一种有效，可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂，能够抑制 PKC 活性，IC50 值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 μM，并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MN1495 | Chelerythrine | 白屈菜红碱 | Chelerythrine 是一种天然生物碱，为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性 PKC 拮抗剂，IC50 值为 0.7 mM。Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。Chelerythrine 抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 mM，并从 BclXL 取代了 Bax。 Chelerythrine 诱导细胞凋亡和自噬。 |
| SJ-MN1006 | Daphnetin | 瑞香素 |
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种来源于 Genus Daphne的香豆素衍生物，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1ß、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。Daphnetin可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。 |
| SJ-MX9313 | MCL-1/BCL-2-IN-1 | MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound Nap-1) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂，IC50 分别为 4.45 和 3.18 μM。 |
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