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Triclabendazole
目录号 : SJ-MX4487 别名 : CGA89317 中文名称 : 三氯苯达唑 纯度:98.99%

Triclabendazole 是一种苯并咪唑类化合物,它与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。Triclabendazole 是有口服活性的寄生虫 (parasite) 抑制剂。Triclabendazole 具有抗利什曼原虫 (Leishmania) 活性,并通过激活 caspase-3 诱导 gasdermin E (GSDME) 依赖的细胞焦亡 (pyroptosis),可用于肝片吸虫研究。

CAS No. :68786-66-3
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规格 价格 货期
50 mg ¥  390.00
100 mg ¥  650.00
500 mg ¥  2740.00
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Cas No.
68786-66-3
分子式
C14H9Cl3N2OS
分子量
359.66
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Triclabendazole 是一种苯并咪唑类化合物,它与微管蛋白结合,损害细胞内运输机制,且干扰蛋白质的合成。Triclabendazole 是有口服活性的寄生虫 (parasite) 抑制剂。Triclabendazole 具有抗利什曼原虫 (Leishmania) 活性,并通过激活 caspase-3 诱导 gasdermin E (GSDME) 依赖的细胞焦亡 (pyroptosis),可用于肝片吸虫研究。

相关靶点
Bcl-2 Family;Caspase;Parasite;PARP;Pyroptosis
作用通路
Apoptosis;Anti-infection;Cell Cycle/DNA Damage;Epigenetics;Immunology/Inflammation
应用领域
感染
IC50 & Target
Caspase-8 [1] Caspase-9 [1] Caspase 3 [1] Leishmania [2] Bcl-2 [2] Bax [2] PARP [2]
体外研究 (In Vitro)

Triclabendazole (20-320 μM;24-48 小时) 对 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性 [1]

Triclabendazole (40-160 μM;24 小时) 诱导 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 [1]

Triclabendazole (0.97-500 μM;48-72 小时) 对巨噬细胞的细胞毒性低 [3]

Triclabendazole (45.67 μM;72 小时) 对前鞭毛细胞的细胞周期阶段有显著变化,G1 期从 74.6% 下降到 54.3%,S 期和 G2 期分别从 9.7% 上升到 16.6% 和 11.9% 上升到 25.4% [3]

体内研究 (In Vivo)

Triclabendazole (20-100 mg/kg;腹腔注射;每周 2 次;2 周) 在裸鼠移植 MDA-MB-231 细胞模型中有抗肿瘤作用 [1]

参考文献

[1]. Yan L, et al. Triclabendazole induces pyroptosis by activating caspase-3 to cleave GSDME in breast cancer cells [J]. Frontiers in Pharmacology, 2021, 12: 670081.  

[2]. Devine C, et al. Potentiation of triclabendazole action in vivo against a triclabendazole-resistant isolate of Fasciola hepatica following its co-administration with the metabolic inhibitor, ketoconazole [J]. Veterinary parasitology, 2012, 184(1): 37-47.  

[3]. Borges B S, et al. In vitro anti-Leishmania activity of triclabendazole and its synergic effect with amphotericin B [J]. Frontiers in Cellular and Infection Microbiology, 2023, 12: 1044665.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
72 mg/mL (200.18 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7804 mL 13.9020 mL 27.8040 mL
5 mM 0.5561 mL 2.7804 mL 5.5608 mL
10 mM 0.2780 mL 1.3902 mL 2.7804 mL
50 mM 0.0556 mL 0.2780 mL 0.5561 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.99%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。