Triclabendazole 是一种苯并咪唑类化合物，它与微管蛋白结合，损害细胞内运输机制，且干扰蛋白质的合成。Triclabendazole 是有口服活性的寄生虫 (parasite) 抑制剂。Triclabendazole 具有抗利什曼原虫 (Leishmania) 活性，并通过激活 caspase-3 诱导 gasdermin E (GSDME) 依赖的细胞焦亡 (pyroptosis)，可用于肝片吸虫研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 420.00 | |
| 100 mg | ¥ 620.00 | |
| 200 mg | ¥ 920.00 | |
| 500 mg | ¥ 1680.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 280.00 |
| Cas No. |
68786-66-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H9Cl3N2OS
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| 分子量 |
359.66
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Triclabendazole 是一种苯并咪唑类化合物，它与微管蛋白结合，损害细胞内运输机制，且干扰蛋白质的合成。Triclabendazole 是有口服活性的寄生虫 (parasite) 抑制剂。Triclabendazole 具有抗利什曼原虫 (Leishmania) 活性，并通过激活 caspase-3 诱导 gasdermin E (GSDME) 依赖的细胞焦亡 (pyroptosis)，可用于肝片吸虫研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Bcl-2 Family；Caspase；Parasite；PARP；Pyroptosis
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| 作用通路 |
Apoptosis；Anti-infection；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Triclabendazole (20-320 μM；24-48 小时) 对 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性 [1]。 Triclabendazole (40-160 μM；24 小时) 诱导 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 [1]。 Triclabendazole (0.97-500 μM；48-72 小时) 对巨噬细胞的细胞毒性低 [2]。 Triclabendazole (45.67 μM；72 小时) 对前鞭毛细胞的细胞周期阶段有显著变化，G1 期从 74.6% 下降到 54.3%，S 期和 G2 期分别从 9.7% 上升到 16.6% 和 11.9% 上升到 25.4% [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Triclabendazole (20-100 mg/kg；i.p.；每周 2 次；2 周) 在裸鼠移植 MDA-MB-231 细胞模型中有抗肿瘤作用 [1]。 大鼠感染了对 Triclabendazole 具有耐药性的 F. hepatica 后，Triclabendazole (10 mg/kg；p.o.) 联合 Ketoconazole (10 mg/kg；p.o.) 能够使虫体超微结构的变化程度加重，基部褶皱的肿胀以及相关的黏多糖团块随着时间的推移变得更加严重 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
72 mg/mL (200.18 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7804 mL | 13.9020 mL | 27.8040 mL | |
| 5 mM | 0.5561 mL | 2.7804 mL | 5.5608 mL | |
| 10 mM | 0.2780 mL | 1.3902 mL | 2.7804 mL | |
| 50 mM | 0.0556 mL | 0.2780 mL | 0.5561 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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