A-1331852 - CAS:1430844-80-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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A-1331852

目录号 : SJ-MX0369 纯度：98.02%

A-1331852 是一种有效的、选择性的 BCL-XL 抑制剂 (Ki<0.01 nM)，对 Bcl-2、Bcl-W、MCL-1 的 Ki 值分别为 6 nM、4 nM、142 nM。它可用于治疗癌症、免疫和自身免疫性疾病。

CAS No. :1430844-80-6

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 735.00
10 mg	¥ 1185.00
25 mg	¥ 2535.00
50 mg	¥ 3795.00
100 mg	¥ 5300.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1430844-80-6

分子式

C₃₈H₃₈N₆O₃S

分子量

658.81

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Bcl-2 Family

作用通路

Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

Ki	Ki	Ki	Ki
Bcl-xL^[1]	Bcl-W^[1]	Bcl-2^[1]	Mcl-1^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
<0.01 nM	4 nM	6 nM	142 nM

体外研究 (In Vitro)

A-1331852 被鉴定为一种强效的 BCL-XL 抑制剂，细胞活性比其类似物 A-1155463 和先前报道的 BCL-XL 抑制剂 navitoclax 分别强 10 至 50 倍。此外，在 BCL-XL 依赖性 Molt-4 细胞中，A-1331852 可以选择性地破坏 BCL-XL-BIM 复合物并诱导凋亡标志物，中值 IC50 在低纳摩尔范围内，但不影响无 BAK 或 BAX 的 MEF 细胞^[1]。

在 CellTiter-Glo 细胞活力测定中，A-1331852 抑制 NCI-H847、NCI-H1417、SET-2、HEL、OCI-M2，EC50 值分别为 3、7、80、120 和 100 nM ^[1]。

A-1331852 单独给药或与 TKIs 联合给药都能够在原代 CD34⁺ CML 细胞中起到有效的杀伤作用。低浓度的 A-1331852 对诱导该细胞的凋亡也十分有效，处理后 1 小时就会开始发挥作用 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

动物研究发现，A-1331852 作为单一药剂在 Molt-4 异种移植模型中可以表现出抗肿瘤功效，例如肿瘤消退。A-1331852 显著抑制实体瘤的七种皮下移植瘤模型中的肿瘤生长，包括乳腺癌、非小细胞肺癌和卵巢癌。此外，在 SCLC 的 NCI-H1963.FP5 异种移植模型中，研究发现 A-1331852 与 venetoclax 联合用药能够重现 navitoclax 的功效^[1]。

参考文献

[1]. Leverson JD, et al. Exploiting selective BCL-2 family inhibitors to dissect cell survival dependencies and define improved strategies for cancer therapy. Sci Transl Med. 2015 Mar 18;7(279):279ra40.

[2]. Lucas CM, et al. High CIP2A levels correlate with an antiapoptotic phenotype that can be overcome by targeting BCL-XL in chronic myeloid leukemia. Leukemia. 2016, 30(6):1273-81.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (151.79 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5179 mL	7.5894 mL	15.1789 mL
	5 mM	0.3036 mL	1.5179 mL	3.0358 mL
	10 mM	0.1518 mL	0.7589 mL	1.5179 mL
	50 mM	0.0304 mL	0.1518 mL	0.3036 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。