DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的、选择性的 BCL-XL 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成。
| Cas No. |
2365172-42-3
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| 分子式 |
C77H96ClF3N10O10S4
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| 分子量 |
1542.36
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃ |
| 生物活性 |
DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的、选择性的 BCL-XL 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性要小得多。DT2216 由 Bcl-2 家族蛋白抑制剂 Navitoclax、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成。 |
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| 相关靶点 |
BCL-2 Family；PROTACs；Apoptosis
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| 作用通路 |
Apoptosis；PROTAC 相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
VHL [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
DT2216 (62.5、125 nM；72 小时) 杀死 MOLT-4 细胞 [1]。 DT2216 (0.001-10 μM；72 小时) 对 MOLT-4 细胞具有高度毒性，EC50 为 0.052 μM [1]。 DT2216 (0.1、0.3 μM；24 小时) 通过 caspase-3 介导的凋亡诱导，以 BCL-2 同源拮抗剂杀伤 (BAK) 和 BCL-2 相关 X 蛋白 (BAX) 依赖的方式杀死 MOLT-4 细胞 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
15 mg/kg 的 DT2216 (i.p.；7.5、15 mg/kg；每周一次；持续 60 天) 比 7.5 mg/kg 更有效地抑制小鼠 MOLT-4 T-ALL 异种移植瘤的生长 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (64.84 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.6484 mL | 3.2418 mL | 6.4836 mL | |
| 5 mM | 0.1297 mL | 0.6484 mL | 1.2967 mL | |
| 10 mM | 0.0648 mL | 0.3242 mL | 0.6484 mL | |
| 50 mM | 0.0130 mL | 0.0648 mL | 0.1297 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用；-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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