DT2216 - CAS:2365172-42-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

010302,0D01,0E0401

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DT2216

目录号 : SJ-MP0044 纯度：98.73%

DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的、选择性的 BCL-XL 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性要小得多。

CAS No. :2365172-42-3

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Cas No.

2365172-42-3

分子式

C₇₇H₉₆ClF₃N₁₀O₁₀S₄

分子量

1542.36

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 6 个月

-20℃ 1 个月

储存注意事项

-20℃

生物活性	DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的、选择性的 BCL-XL 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性要小得多。
相关靶点	BCL-2 Family；PROTACs
作用通路	Apoptosis；PROTAC 相关分子
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	VHL ^[1]
体外研究 (In Vitro)	DT2216 (62.5、125 nM；72 小时) 杀死 MOLT-4 细胞 ^[1]。 DT2216 (0.001-10 μM；72 小时) 对 MOLT-4 细胞具有高度毒性，EC50 为 0.052 μM ^[1]。 DT2216 (0.1、0.3 μM；24 小时) 通过 caspase-3 介导的凋亡诱导，以 BCL-2 同源拮抗剂杀伤 (BAK) 和 BCL-2 相关 X 蛋白 (BAX) 依赖的方式杀死 MOLT-4 细胞 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	15 mg/kg 的 DT2216 (i.p.；7.5、15 mg/kg；每周一次；持续 60 天) 比 7.5 mg/kg 更有效地抑制小鼠 MOLT-4 T-ALL 异种移植瘤的生长 ^[1]。
参考文献	[1]. Khan S, et al. A selective BCL-XL PROTAC degrader achieves safe and potent antitumor activity. Nat Med. 2019 Dec;25(12):1938-1947.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (64.84 mM) 超声波

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.6484 mL	3.2418 mL	6.4836 mL
	5 mM	0.1297 mL	0.6484 mL	1.2967 mL
	10 mM	0.0648 mL	0.3242 mL	0.6484 mL
	50 mM	0.0130 mL	0.0648 mL	0.1297 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用；-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。