ABT-737 - CAS:852808-04-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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ABT-737

目录号 : SJ-MX0300 纯度：98.04%

ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2、Bcl-x_L 和 Bcl-w 抑制剂，EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。

CAS No. :852808-04-9

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 425.00
10 mg	¥ 510.00
50 mg	¥ 2115.00
100 mg	¥ 3735.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

852808-04-9

分子式

C₄₂H₄₅ClN₆O₅S₂

分子量

813.43

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Bcl-2 Family；Apoptosis；Autophagy；Mitophagy

作用通路

Apoptosis；Autophagy

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

EC50	EC50	EC50	EC50	EC50	EC50
Bcl-2 ^[1]	Bcl-xL ^[1]	Bcl-W ^[1]	Bcl-B ^[1]	Bfl-1 ^[1]	Mcl-1 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
30.3 nM	78.7 nM	197.8 nM	1820 nM	>10 μM	>10 μM

体外研究 (In Vitro)

ABT-737 以高亲和力 (Ki<1 nM) 结合 BCL-2、BCL-XL 和 BCL-W，但与其他抗凋亡 BCL-2 家族成员结合较弱 (Ki>460 nM)，包括 MCL-1 和 BFL-1。ABT-737 结合 BCL-XL 和 BCL-2 的 BH3 结合槽 ^[1]。

ABT-737 (100 nM；1-72 小时) 在 HL-60 细胞中诱导细胞凋亡并与化疗协同作用^[1]。

ABT-737 (5、7.5、10 μM；72 小时) 导致约 80% 的 HCT116 细胞死亡。 BAX 敲除变体完全抵抗 ABT-737 ^[1]。

ABT-737 对细胞周期分布没有影响。 ABT-737 破坏 BCL-2/BAX 异二聚化并诱导 HL-60 白血病细胞中的 BAX 构象变化^[1]。

Noxa 正向调节增强 H196 细胞对 ABT-737 敏感性。ABT-737 抑制多种 SCLC 细胞系，包括 NCI-H889，NCI-H1963，NCI-H1417，NCI-H146 等的增殖，并诱导细胞凋亡。最近研究显示，ABT-737 作用于 ATLL 细胞，明显诱导 HTLV-1 感染的 T 细胞凋亡。ABT-737 按 100 mg/kg 剂量作用于 ATLL 鼠模型显示出强抗癌活性 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

具有人白血病 KG-1 细胞的 CB.17 Scid 小鼠中，ABT-737 (20、30 mg/kg/天；腹腔内注射；持续 21 天) 在 20 和 30 mg/kg 剂量水平下，在 4 至 6 周内分别抑制 48% 和 53% 的白血病负担 ^[1]。

在这种侵袭性白血病模型中，ABT-737 显著延长了小鼠的生存期^[1]。

BT-737 按 100 mg/kg 剂量作用于 ATLL 鼠模型具有强抗癌活性 ^[2]。

参考文献

[1]. Konopleva M, et al. Mechanisms of apoptosis sensitivity and resistance to the BH3 mimetic ABT-737 in acute myeloid leukemia. Cancer Cell. 2006 Nov;10(5):375-88.

[2]. Ishitsuka K, et al. Targeting Bcl-2 family proteins in adult T-cell leukemia/lymphoma: in vitro and in vivo effects of the novel Bcl-2 family inhibitor ABT-737. Cancer Lett, 2012, 317(2), 218-225.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (122.94 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.2294 mL	6.1468 mL	12.2936 mL
	5 mM	0.2459 mL	1.2294 mL	2.4587 mL
	10 mM	0.1229 mL	0.6147 mL	1.2294 mL
	50 mM	0.0246 mL	0.1229 mL	0.2459 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。