ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂，EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 425.00 | |
| 10 mg | ¥ 640.00 | |
| 25 mg | ¥ 1180.00 | |
| 50 mg | ¥ 2120.00 | |
| 100 mg | ¥ 3200.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 560.00 |
| Cas No. |
852808-04-9
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| 分子式 |
C42H45ClN6O5S2
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| 分子量 |
813.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂，EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Bcl-2 Family；Apoptosis；Autophagy；Mitophagy |
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| 作用通路 |
Apoptosis；Autophagy |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
ABT-737 以高亲和力 (Ki<1 nM) 结合 BCL-2、BCL-XL 和 BCL-W，但与其他抗凋亡 BCL-2 家族成员结合较弱 (Ki>460 nM)，包括 MCL-1 和 BFL-1。ABT-737 结合 BCL-XL 和 BCL-2 的 BH3 结合槽 [1] 。 ABT-737 (100 nM；1-72 小时) 在 HL-60 细胞中诱导细胞凋亡并与化疗协同作用 [1]。 ABT-737 (5、7.5、10 μM；72 小时) 导致约 80% 的 HCT116 细胞死亡。 BAX 敲除变体完全抵抗 ABT-737 [1]。 ABT-737 对细胞周期分布没有影响。 ABT-737 破坏 BCL-2/BAX 异二聚化并诱导 HL-60 白血病细胞中的 BAX 构象变化 [1]。 Noxa 正向调节增强 H196 细胞对 ABT-737 敏感性。ABT-737 抑制多种 SCLC 细胞系，包括 NCI-H889，NCI-H1963，NCI-H1417，NCI-H146 等的增殖，并诱导细胞凋亡。最近研究显示，ABT-737 作用于 ATLL 细胞，明显诱导 HTLV-1 感染的 T 细胞凋亡。ABT-737 按 100 mg/kg 剂量作用于 ATLL 鼠模型显示出强抗癌活性 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
具有人白血病 KG-1 细胞的 CB.17 Scid 小鼠中，ABT-737 (20、30 mg/kg/天；腹腔内注射；持续 21 天) 在 20 和 30 mg/kg 剂量水平下，在 4 至 6 周内分别抑制 48% 和 53% 的白血病负担 [1]。 在这种侵袭性白血病模型中，ABT-737 显著延长了小鼠的生存期 [1]。 BT-737 按 100 mg/kg 剂量作用于 ATLL 鼠模型具有强抗癌活性 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (122.94 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2294 mL | 6.1468 mL | 12.2936 mL | |
| 5 mM | 0.2459 mL | 1.2294 mL | 2.4587 mL | |
| 10 mM | 0.1229 mL | 0.6147 mL | 1.2294 mL | |
| 50 mM | 0.0246 mL | 0.1229 mL | 0.2459 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
