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Casein Kinase

酪蛋白激酶

 

酪蛋白激酶(Casein Kinases, CKs) 是一类广泛存在于真核生物中的丝氨酸/苏氨酸激酶，调节多种细胞功能，包括磷酸化蛋白质作为底物，通过泛素-蛋白酶体系统 (ubiquitin-proteasome system, UPS) 降解蛋白质。目前已经发现有两种酪蛋白激酶，酪蛋白激酶-1 (CK-1)和酪蛋白激酶-2 (CK-2)。

 

在哺乳动物中，CK1至少存在 7 种亚型 (α、β、γ1-3、δ 和 ɛ)，它们都积极参与 Wnt/β-catenin 信号通路，CK1 介导的磷酸化发生在 Wnt /β-catenin 信号多个步骤中，不同的 CK1 亚基对 Wnt 信号发挥不同的调控作用；CK1 参与 Hh 级联信号通路多个部位的调控，CK1 不仅在 Hh 信号 Ptc-Ihog 到 Smo 间进行调控，而且在Smo 到下游通路都有不可替代的作用；在非 Hh 经典通路中扮演重要角色，糖代谢中 CK1 的调控异常可能会促进某些配体与 Smo 结合从而诱导 Ca2+ 依赖性 AMP 依赖的蛋白激酶激活，刺激胰岛素依赖性葡萄糖转运蛋白 4 与质膜结合，强化葡萄糖摄取和有氧糖酵解过程；Hippo 信号通路刺激YAP 结构序列 S381/384 磷酸化是也是由 CK1 所介导的，同时 CK1 也介导 YAP-b-TrCP 之间的相互作用。总之，CK1 激酶磷酸化多种底物，在 DNA 修复、细胞周期进程、胞质分裂、分化和凋亡等多种生理过程中发挥重要作用。

 

CK2 是一种高度保守的、在各种真核生物中都广泛存在。作为最早被鉴定出的蛋白激酶，CK2 可以使体内多种蛋白质磷酸化。CK2 一般磷酸化酸性氨基酸附近的 Ser/Thr 残基，可以磷酸化 300 多种的蛋白质，可以通过调节蛋白质间的相互作用、酶的活性或者蛋白质的定位来介导其对环境信号和内部过程的细胞应答。CK2 对大多数底物具有组成型活性，在细胞的生长和凋亡中均扮演着重要角色，是干预各种癌症、炎症、神经退行性疾病和其他疾病的高度潜在目标。所以，CK2 可能是肿瘤和艾滋病等疾病治疗的重要靶分子之一，其特异性抑制剂具有潜在的临床治疗价值。此外，CK2 作为蛋白激酶具有许多蛋白底物，它可以通过磷酸化不同底物进而参与调节细胞的存活、增殖和分化等生理过程，因此，CK2 在细胞生长调控中具有十分重要的作用。

Casein Kinase 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0227A Silmitasertib (CX-4945)

Silmitasertib (CX-4945) 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂，对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50 值均为 1 nM。
SJ-MX0083 LY294002

LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.50、0.57 和 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。LY294002 促进 ES 细胞分化为能够生成胰岛素的细胞，抑制小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。
SJ-MX0212 IWP-2

IWP-2 是 Wnt 分泌和加工的抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 27 nM。IWP-2 通过抑制 O -酰基转移酶 porcupine (Porcn) ，从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化，它一般不影响 Wnt/β-catenin，且对 Wnt 刺激的细胞反应没有影响。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂，对于 M82FCK1δ 的 IC50 为 40 nM。IWP-2 可促进人 iPS 细胞心肌细胞分化；抑制小鼠 ES 细胞自我更新， 促进其转变为外胚层样干细胞。 
SJ-MX1781 IC261

IC261 是一种选择性的，ATP 竞争性的 CK1 抑制剂，对 Ckiδ，Ckiε 和 Ckiα1 的 IC50 值分别为 1 μM，1 μM 和 16 μM。
SJ-MN0602 Ellagic acid 鞣花酸

Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。
SJ-MX1281 D4476

D4476 是具有有效性、选择性和细胞渗透性的 CK1 抑制剂，D4476 作用来自粟酒裂殖酵母的 CK1δ，无细胞测定中 IC50 为 300 nM 。D4476 也是一种 ALK5 抑制剂，IC50 为 500 nM。
SJ-MX0022 Longdaysin

Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。
SJ-MX3925 SR-3029

SR-3029 是一种有效的、高度特异性的、ATP 竞争性的 CK1δ/CK1ε 抑制剂，IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM，Ki 均为 97 nM。SR-3029可选择性地抑制乳腺癌细胞的生长和存活。SR-3029 在体内和体外表现出适合用于人类癌症 (包括脑癌) 异种移植研究的 PK 特性。
SJ-MX3950 TBB

TBB 是一种可渗透细胞、高选择性、ATP/GTP 竞争性的酪蛋白激酶-2 (CK2) 抑制剂，对大鼠肝脏和人重组 CK2 的 IC50 分别为 0.9 和 1.6  μM。TBB 对 CK2 亚基表现出适度的区分，Ki 值在 80 ~ 210 nM 之间。
SJ-MX4202 NCC007

NCC007 是一种双酪蛋白激酶 Iα (CKIα) 和 δ (CKIδ) 抑制剂，IC50 分别为 1.8 和 3.6 μM。NCC007 可用于哺乳动物昼夜节律的研究。
SJ-MX1967 PF-4800567

PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1ϵ (CK1ϵ) 抑制剂，IC50 值为 32 nM，对其选择性是对 CK1δ (IC50，711 nM) 的 20 倍。
SJ-MX5026 (E/Z)-GO289

(E/Z)-GO289 是一种有效且选择性的酪蛋白激酶 2 (CK2) 抑制剂 (IC50=7 nM)。(E/Z)-GO289 强烈延长昼夜节律周期。(E/Z)-GO289 表现出与细胞时钟功能相关的对癌细胞生长的细胞类型依赖性抑制。
SJ-MX6566 CKI-7

CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，IC50 为 6 μM，Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶，还抑制 SGK，S6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
SJ-MN2824 Orobol 奥洛波尔

Orobol 是一种主要的大豆异黄酮，具有多种药理活性，包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50=1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ，IC50=3.46-5.27μM)。
SJ-MD0241 Hematein

Hematein 是苏木精的氧化产物，可作为染料。Hematein 是一种变构酪蛋白激酶 II (casein kinase II) 抑制剂，IC50 为 0.74 μM。Hematein 抑制 Akt/PKB Ser129 磷酸化，Wnt/TCF 途径并增加肺癌细胞的凋亡。
SJ-MX6090 DMAT

DMAT 是一种有效的，特异性的 CK2 抑制剂，IC50 值为 130 nM。
SJ-MX6102 A-3 hydrochloride

A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM)，Casein kinase II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
SJ-MX9260 AMG-548 dihydrochloride

AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
SJ-MX0807 Umbralisib

Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
SJ-MX10049 CK1-IN-3 CK1-IN-3 (compound 51) 是一种 AC1 抑制剂，对 CK-1δ 的 IC50 值 2.22 µM。
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