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Casein Kinase

酪蛋白激酶

 

酪蛋白激酶(Casein Kinases, CKs) 是一类广泛存在于真核生物中的丝氨酸/苏氨酸激酶，调节多种细胞功能，包括磷酸化蛋白质作为底物，通过泛素-蛋白酶体系统 (ubiquitin-proteasome system, UPS) 降解蛋白质。目前已经发现有两种酪蛋白激酶，酪蛋白激酶-1 (CK-1)和酪蛋白激酶-2 (CK-2)。

 

在哺乳动物中，CK1至少存在 7 种亚型 (α、β、γ1-3、δ 和 ɛ)，它们都积极参与 Wnt/β-catenin 信号通路，CK1 介导的磷酸化发生在 Wnt /β-catenin 信号多个步骤中，不同的 CK1 亚基对 Wnt 信号发挥不同的调控作用；CK1 参与 Hh 级联信号通路多个部位的调控，CK1 不仅在 Hh 信号 Ptc-Ihog 到 Smo 间进行调控，而且在Smo 到下游通路都有不可替代的作用；在非 Hh 经典通路中扮演重要角色，糖代谢中 CK1 的调控异常可能会促进某些配体与 Smo 结合从而诱导 Ca2+ 依赖性 AMP 依赖的蛋白激酶激活，刺激胰岛素依赖性葡萄糖转运蛋白 4 与质膜结合，强化葡萄糖摄取和有氧糖酵解过程；Hippo 信号通路刺激YAP 结构序列 S381/384 磷酸化是也是由 CK1 所介导的，同时 CK1 也介导 YAP-b-TrCP 之间的相互作用。总之，CK1 激酶磷酸化多种底物，在 DNA 修复、细胞周期进程、胞质分裂、分化和凋亡等多种生理过程中发挥重要作用。

 

CK2 是一种高度保守的、在各种真核生物中都广泛存在。作为最早被鉴定出的蛋白激酶，CK2 可以使体内多种蛋白质磷酸化。CK2 一般磷酸化酸性氨基酸附近的 Ser/Thr 残基，可以磷酸化 300 多种的蛋白质，可以通过调节蛋白质间的相互作用、酶的活性或者蛋白质的定位来介导其对环境信号和内部过程的细胞应答。CK2 对大多数底物具有组成型活性，在细胞的生长和凋亡中均扮演着重要角色，是干预各种癌症、炎症、神经退行性疾病和其他疾病的高度潜在目标。所以，CK2 可能是肿瘤和艾滋病等疾病治疗的重要靶分子之一，其特异性抑制剂具有潜在的临床治疗价值。此外，CK2 作为蛋白激酶具有许多蛋白底物，它可以通过磷酸化不同底物进而参与调节细胞的存活、增殖和分化等生理过程，因此，CK2 在细胞生长调控中具有十分重要的作用。

Casein Kinase 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0207 Emodin 大黄素

Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物，是一种抗 SARS-CoV 化合物。Emodin 阻断 SARS 冠状病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂，对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
SJ-MX7861 SRPIN803

SRPIN803 是一种有效的 CK2 和 SRPK1 双重抑制剂，IC50 分别为 203 nM 和 2.4 μM。SRPIN803 具有抗血管生成活性。SRPIN803 可用于年龄相关性黄斑变性的研究。
SJ-MX1281 D4476

D4476 是具有有效性、选择性和细胞渗透性的 CK1 抑制剂，D4476 作用来自粟酒裂殖酵母的 CK1δ，无细胞测定中 IC50 为 300 nM 。D4476 也是一种 ALK5 抑制剂，IC50 为 500 nM。
SJ-MX1966 TAK-715

TAK-715 是一种具有口服活性，有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
SJ-MX1668 TA 01

TA 01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂，对 CK1ε，CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM，6.8 nM 和 6.7 nM。TA-01 是一种心源性抑制剂。
SJ-MX1781 IC261

IC261 是一种选择性的，ATP 竞争性的 CK1 抑制剂，对 Ckiδ，Ckiε 和 Ckiα1 的 IC50 值分别为 1 μM，1 μM 和 16 μM。
SJ-MX1967 PF-4800567

PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1ϵ (CK1ϵ) 抑制剂，IC50 值为 32 nM，对其选择性是对 CK1δ (IC50，711 nM) 的 20 倍。
SJ-MX1965 PF-670462

PF-670462 是一种有效的，选择性的 casein kinase (CKIε/CKIδ) 抑制剂，IC50 值分别为 7.7 nM 和 14 nM。
SJ-MN2824 Orobol 奥洛波尔

Orobol 是一种主要的大豆异黄酮，具有多种药理活性，包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50=1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ，IC50=3.46-5.27μM)。
SJ-MX4674 BioE-1115

BioE-1115 是一种高度选择性的，有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂和酪蛋白激酶 2α (CK2α) 抑制剂，IC50 值分别约为 4 nM 和10 μM。与其他 49 种激酶（IC50 > 10 µM）相比，具有出色的选择性，与酪蛋白激酶 2α 相比，PASK 的效力高约 2500 倍。
SJ-MX3925 SR-3029

SR-3029 是一种有效的、高度特异性的、ATP 竞争性的 CK1δ/CK1ε 抑制剂，IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM，Ki 均为 97 nM。SR-3029可选择性地抑制乳腺癌细胞的生长和存活。SR-3029 在体内和体外表现出适合用于人类癌症 (包括脑癌) 异种移植研究的 PK 特性。
SJ-MX0022 Longdaysin

Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。
SJ-MX5026 (E/Z)-GO289

(E/Z)-GO289 是一种有效且选择性的酪蛋白激酶 2 (CK2) 抑制剂 (IC50=7 nM)。(E/Z)-GO289 强烈延长昼夜节律周期。(E/Z)-GO289 表现出与细胞时钟功能相关的对癌细胞生长的细胞类型依赖性抑制。
SJ-MX4202 NCC007

NCC007 是一种双酪蛋白激酶 Iα (CKIα) 和 δ (CKIδ) 抑制剂，IC50 分别为 1.8 和 3.6 μM。NCC007 可用于哺乳动物昼夜节律的研究。
SJ-MX4550 TTP 22

TTP 22 是一种有效的 ATP 竞争性酪蛋白激酶 2 (CK2) 抑制剂，IC50 = 0.1 μM, Ki = 40 nM。
SJ-MX6566A CKI-7 free base

CKI-7 free base 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，IC50 为 6 μM，Ki 为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制 Cdc7 激酶，还抑制 SGK，S6K1 以及 MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
SJ-MX0807A Umbralisib hydrochloride

Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 是一种新颖的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 和 EC50 值分别为 22.2 nM 和 24.3 nM；Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 同时可抑制 CK1ε，EC50 值为 6.0 μM。
SJ-MX7831 TBCA

TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶 II CK2 抑制剂，IC50 为 110 nM，Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
SJ-MX7824 PI-828

PI-828 是一种双重 PI3K 和 casein kinase 2 (CK2) 抑制剂，抑制 p110α，CK2 和 CK2α2，IC50 分别为 173 nM，149 nM 和 1127 nM。
SJ-MN0602A Ellagic acid hydrate 鞣花酸水合物

Ellagic acid hydrate 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。
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