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游离脂肪酸受体，FFAR
游离脂肪酸受体（FFARs）是由游离脂肪酸（FFAs）激活的G蛋白偶联受体（GPCR)。表征良好的四种FFAR分别为FFAR1/GPR40、FFAR2/GPR43、FFAR3/GPR41和FFAR4/GPR120。根据激活每个FFAR的FFA配体的链长度对FFAR进行分类；FFA2和FFA3被短链FFA激活，主要是醋酸酯、丁酸酯和丙酸酯。GPR84被中链FFAs激活，而FFA1和GPR120则被中链或长链FFAs激活。因此，每个FFAR都可以作为FFA传感器，对来自食品或食品衍生代谢物的特定FFA碳链长度具有选择性。
据报道，FFAR 具有生理功能，如促进胰岛素和肠促胰岛素激素分泌、脂肪细胞分化、抗炎作用、神经元反应和味觉偏好。FFAR 的这些生理功能可以被认为是调节能量和免疫稳态。因此，FFARs已成为治疗代谢性疾病（包括2型糖尿病和代谢综合征）的治疗策略的靶点。
图1：Ligand specificity and signaling pathways of the free fatty acid receptors (FFARs）
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX1702 | Fasiglifam (TAK-875) | Fasiglifam (TAK-875)是一种选择性GPR40激动剂，在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM，比油酸有效400倍。 | |
| SJ-MX1182 | DC260126 | DC260126 是一种有效的 GPR40 (FFAR1) 拮抗剂。DC260126 剂量依赖性地抑制亚油酸、油酸、棕榈油酸和月桂酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+ 升高 (IC50 分别 6.28， 5.96， 7.07， 4.58 μM)。DC260126 对棕榈酸酯诱导的内质网应激和凋亡 (apoptosis) 有保护作用。 | |
| SJ-MX1143 | GSK137647A | GSK137647A | GSK-137647是选择性FFA4/GPR120激动剂，作用于人类，小鼠和大鼠FFA4的pEC50分别为6.3，6.2和6.1。 |
| SJ-MX1596 | Tug-891 |
Tug-891 是有效的、选择性的长链游离脂肪酸受体 4 (FFA4/GPR120) 的激动剂。 |
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| SJ-MX2878 | Fasiglifam | Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的，可口服的，具有选择性的 GPR40 激动剂，在表达CHO的人GPR40细胞系中的EC50为14 nM，其效力是油酸的400倍。TAK-875具有良好的药代动力学特征，可实现长效药物疗效。 | |
| SJ-MX2782 | GW9508 |
GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂，pEC50 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右，对其他 GPCR，激酶，蛋白酶，整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。 |
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| SJ-MN1160 | Ginsenoside Rb2 | 人参皂苷Rb2 | Ginsenoside Rb2 是人参提取物的主要生物活性成分之一。Ginsenoside Rb2 可以上调 GPR120 基因表达。Ginsenoside Rb2 具有抗病毒作用。 |
| SJ-MX5927 | AH-7614 | AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂，对人，小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 值分别为 7.1，8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC50<4.6)。AH-7614 能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。 | |
| SJ-MX4171 | TUG-1375 |
TUG-1375 是一种游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂，pKi 值为 6.69。TUG-1375 对 FFA3，FFA4，PPARα，PPARγ，PPARδ，LXRα 或 LXRβ 无作用。TUG-1375 可诱导人中性粒细胞动员和抑制小鼠脂肪细胞的脂肪分解。 |
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| SJ-MX4313 | 4-CMTB | 4-CMTB 是一种选择性游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂和正变构调节剂 (pEC50=6.38)。 | |
| SJ-MX4809 | GPR120 Agonist 2 | GPR120 Agonist 2 是一种选择性GPR120激动剂，详细信息来自专利 US 20110313003 A1，实例 209。 | |
| SJ-MX9148 | GPR120 Agonist 3 | GPR120 Agonist 3 是选择性的 Gpr120 激动剂，logEC50 值为 −7.62。 | |
| SJ-MX9182 | TUG-770 | TUG-770 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂，对人 FFA1 的 EC50 为 6 nM。TUG-770 对 FFA1 的选择性高于 FFA2，FFA3，FFA4，PPARγ，其他受体，转运蛋白和酶。TUG-770 可用于 2 型糖尿病研究。 | |
| SJ-MX6593 | MEDICA16 | MEDICA16 是一种 ATP-citrate lyase 抑制剂，能显著降低腓肠肌细胞内 TG 的含量，这种降低伴随着胰岛素敏感性的增加。MEDICA16 是 GPR40 的选择性激动剂，也是 GPR120 的选择性部分激动剂。 | |
| SJ-MN4039 | Grifolic acid | Grifolic acid 是一种酚类化合物，从 Albatrellus confluens 蘑菇中提取。Grifolic acid 作为游离脂肪酸受体 (FFAR4/GPR120) 的激动剂。 | |
| SJ-MX7467 | GPR40 agonist 4 | GPR40 agonist 4 是一个强效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，其 pEC50 值为 7.54。 | |
| SJ-MX7515 | AM-1638 | AM-1638 是有效，有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂，EC50 值为 0.16 μM。 | |
| SJ-MX7522 | AMG 837 calcium hydrate | AMG 837 calcium hydrate 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂，抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合， pIC50 值为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。 | |
| SJ-MX7528 | GPR40 Activator 2 | GPR40 Activator 2 是一出自专利的 GPR40 激动剂,WO 2012147516 A1,WO 2012046869A1 和 WO 2011078371 A1。 | |
| SJ-MX7541 | GW-1100 | GW-1100 是选择性的 GPR40 拮抗剂，pIC50 为 6.9。 |
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