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游离脂肪酸受体，FFAR
游离脂肪酸受体（FFARs）是由游离脂肪酸（FFAs）激活的G蛋白偶联受体（GPCR)。表征良好的四种FFAR分别为FFAR1/GPR40、FFAR2/GPR43、FFAR3/GPR41和FFAR4/GPR120。根据激活每个FFAR的FFA配体的链长度对FFAR进行分类；FFA2和FFA3被短链FFA激活，主要是醋酸酯、丁酸酯和丙酸酯。GPR84被中链FFAs激活，而FFA1和GPR120则被中链或长链FFAs激活。因此，每个FFAR都可以作为FFA传感器，对来自食品或食品衍生代谢物的特定FFA碳链长度具有选择性。
据报道，FFAR 具有生理功能，如促进胰岛素和肠促胰岛素激素分泌、脂肪细胞分化、抗炎作用、神经元反应和味觉偏好。FFAR 的这些生理功能可以被认为是调节能量和免疫稳态。因此，FFARs已成为治疗代谢性疾病（包括2型糖尿病和代谢综合征）的治疗策略的靶点。
图1：Ligand specificity and signaling pathways of the free fatty acid receptors (FFARs）
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX9297 | GPR120 modulator 2 | GPR120 modulator 2 是 G 蛋白偶联受体 120 (GPR120) 的调制器。详细信息请参考专利文献 US8394841B2 中 的化合物 F13。GPR120 modulator 2 可用于 GPR120 异常或失调相关疾病的研究，如糖尿病。 | |
| SJ-MX9296 | GPR120 modulator 1 | GPR120 modulator 1 是 G 蛋白偶联受体 120 (GPR120) 的调制器。详细信息请参考专利文献 US8394841B2 中 的化合物 F1。GPR120 modulator 1 可用于 GPR120 异常或失调相关疾病的研究，如糖尿病。 | |
| SJ-MX9148 | GPR120 Agonist 3 | GPR120 Agonist 3 是选择性的 Gpr120 激动剂，logEC50 值为 −7.62。 | |
| SJ-MX9182 | TUG-770 | TUG-770 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂，对人 FFA1 的 EC50 为 6 nM。TUG-770 对 FFA1 的选择性高于 FFA2，FFA3，FFA4，PPARγ，其他受体，转运蛋白和酶。TUG-770 可用于 2 型糖尿病研究。 | |
| SJ-MN1202 | Vincamine | 长春胺 | Vincamine 是从马达加斯加长春花中提取的一种单萜类吲哚生物碱。Vincamine 可以作为一种外周血管扩张剂 (Vasodilator)，对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。Vincamine 是一种 GPR40 激动剂，通过改善β细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌 (GSIS) 发挥β细胞保护作用。Vincamine 可改善体内葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究具有潜力。 |
| SJ-MX8424 | HWL-088 | HWL-088 是一种高效的，具有口服活性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂 (EC50 为 18.9 nM)，并具有中等 PPARδ 活性 (EC50 为 570.9 nM)。HWL-088 改善葡萄糖和脂质代谢，并具有抗糖尿病作用。 | |
| SJ-MX7044 | LY2922470 | LY2922470 是一种有效、选择性的，口服有效的 GPR40 激动剂，作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的 EC50 值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。LY2922470 可降低血糖水平，同时显著增加胰岛素和 GLP-1，有潜力用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。 | |
| SJ-MX7467 | GPR40 agonist 4 | GPR40 agonist 4 是一个强效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，其 pEC50 值为 7.54。 | |
| SJ-MX7515 | AM-1638 | AM-1638 是有效，有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂，EC50 值为 0.16 μM。 | |
| SJ-MX7522 | AMG 837 calcium hydrate | AMG 837 calcium hydrate 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂，抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合， pIC50 值为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。 | |
| SJ-MX7528 | GPR40 Activator 2 | GPR40 Activator 2 是一出自专利的 GPR40 激动剂,WO 2012147516 A1,WO 2012046869A1 和 WO 2011078371 A1。 | |
| SJ-MX7541 | GW-1100 | GW-1100 是选择性的 GPR40 拮抗剂，pIC50 为 6.9。 | |
| SJ-MX1702 | Fasiglifam (TAK-875) | Fasiglifam (TAK-875)是一种选择性GPR40激动剂，在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM，比油酸有效400倍。 | |
| SJ-MX2782 | GW9508 |
GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂，pEC50 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右，对其他 GPCR，激酶，蛋白酶，整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。 |
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| SJ-MX4171 | TUG-1375 |
TUG-1375 是一种游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂，pKi 值为 6.69。TUG-1375 对 FFA3，FFA4，PPARα，PPARγ，PPARδ，LXRα 或 LXRβ 无作用。TUG-1375 可诱导人中性粒细胞动员和抑制小鼠脂肪细胞的脂肪分解。 |
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| SJ-MX4313 | 4-CMTB | 4-CMTB 是一种选择性游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂和正变构调节剂 (pEC50=6.38)。 | |
| SJ-MN1160 | Ginsenoside Rb2 | 人参皂苷Rb2 | Ginsenoside Rb2 是人参提取物的主要生物活性成分之一。Ginsenoside Rb2 可以上调 GPR120 基因表达。Ginsenoside Rb2 具有抗病毒作用。 |
| SJ-MX2878 | Fasiglifam | Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的，可口服的，具有选择性的 GPR40 激动剂，在表达CHO的人GPR40细胞系中的EC50为14 nM，其效力是油酸的400倍。TAK-875具有良好的药代动力学特征，可实现长效药物疗效。 | |
| SJ-MX4809 | GPR120 Agonist 2 | GPR120 Agonist 2 是一种选择性GPR120激动剂，详细信息来自专利 US 20110313003 A1，实例 209。 | |
| SJ-MX6593 | MEDICA16 | MEDICA16 是一种 ATP-citrate lyase 抑制剂，能显著降低腓肠肌细胞内 TG 的含量，这种降低伴随着胰岛素敏感性的增加。MEDICA16 是 GPR40 的选择性激动剂，也是 GPR120 的选择性部分激动剂。 |
