如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
游离脂肪酸受体，FFAR
游离脂肪酸受体（FFARs）是由游离脂肪酸（FFAs）激活的G蛋白偶联受体（GPCR)。表征良好的四种FFAR分别为FFAR1/GPR40、FFAR2/GPR43、FFAR3/GPR41和FFAR4/GPR120。根据激活每个FFAR的FFA配体的链长度对FFAR进行分类；FFA2和FFA3被短链FFA激活，主要是醋酸酯、丁酸酯和丙酸酯。GPR84被中链FFAs激活，而FFA1和GPR120则被中链或长链FFAs激活。因此，每个FFAR都可以作为FFA传感器，对来自食品或食品衍生代谢物的特定FFA碳链长度具有选择性。
据报道，FFAR 具有生理功能，如促进胰岛素和肠促胰岛素激素分泌、脂肪细胞分化、抗炎作用、神经元反应和味觉偏好。FFAR 的这些生理功能可以被认为是调节能量和免疫稳态。因此，FFARs已成为治疗代谢性疾病（包括2型糖尿病和代谢综合征）的治疗策略的靶点。
图1：Ligand specificity and signaling pathways of the free fatty acid receptors (FFARs）
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX2878 | Fasiglifam | Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的，可口服的，具有选择性的 GPR40 激动剂，在表达CHO的人GPR40细胞系中的EC50为14 nM，其效力是油酸的400倍。TAK-875具有良好的药代动力学特征，可实现长效药物疗效。 | |
| SJ-MX5656 | Fezagepras sodium | Fezagepras (Setogepram) sodium 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras sodium 减轻肾，肝和胰腺纤维化。Fezagepras sodium 具有抗纤维化，抗炎和抗增殖作用。 | |
| SJ-MX4171 | TUG-1375 |
TUG-1375 是一种游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂，pKi 值为 6.69。TUG-1375 对 FFA3，FFA4，PPARα，PPARγ，PPARδ，LXRα 或 LXRβ 无作用。TUG-1375 可诱导人中性粒细胞动员和抑制小鼠脂肪细胞的脂肪分解。 |
|
| SJ-MX4313 | 4-CMTB | 4-CMTB 是一种选择性游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂和正变构调节剂 (pEC50=6.38)。 | |
| SJ-MX5927 | AH-7614 | AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂，对人，小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 值分别为 7.1，8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC50<4.6)。AH-7614 能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。 | |
| SJ-MX1702 | Fasiglifam (TAK-875) | Fasiglifam (TAK-875)是一种选择性GPR40激动剂，在表达人GPR40的CHO细胞系中EC50为14 nM，比油酸有效400倍。 | |
| SJ-MX4809 | GPR120 Agonist 2 | GPR120 Agonist 2 是一种选择性GPR120激动剂，详细信息来自专利 US 20110313003 A1，实例 209。 | |
| SJ-MN1160 | Ginsenoside Rb2 | 人参皂苷Rb2 | Ginsenoside Rb2 是人参提取物的主要生物活性成分之一。Ginsenoside Rb2 可以上调 GPR120 基因表达。Ginsenoside Rb2 具有抗病毒作用。 |
| SJ-MN1202 | Vincamine | 长春胺 | Vincamine 是从马达加斯加长春花中提取的一种单萜类吲哚生物碱。Vincamine 可以作为一种外周血管扩张剂 (Vasodilator)，对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。Vincamine 是一种 GPR40 激动剂，通过改善β细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌 (GSIS) 发挥β细胞保护作用。Vincamine 可改善体内葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究具有潜力。 |
| SJ-MX1182 | DC260126 | DC260126 是一种有效的 GPR40 (FFAR1) 拮抗剂。DC260126 剂量依赖性地抑制亚油酸、油酸、棕榈油酸和月桂酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+ 升高 (IC50 分别 6.28， 5.96， 7.07， 4.58 μM)。DC260126 对棕榈酸酯诱导的内质网应激和凋亡 (apoptosis) 有保护作用。 | |
| SJ-MX1143 | GSK137647A | GSK137647A | GSK-137647是选择性FFA4/GPR120激动剂，作用于人类，小鼠和大鼠FFA4的pEC50分别为6.3，6.2和6.1。 |
| SJ-MX1596 | Tug-891 | Tug-891 是有效的，选择性的长链游离脂肪酸受体 4 (FFA4/GPR120) 的激动剂。 | |
| SJ-MX2782 | GW9508 | GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂，pEC50 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右，对其他 GPCR，激酶，蛋白酶，整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。 |
扫码关注公众号
