DC260126 是一种有效的 GPR40 (FFAR1) 拮抗剂。DC260126 剂量依赖性地抑制亚油酸、油酸、棕榈油酸和月桂酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+ 升高 (IC50 分别 6.28， 5.96， 7.07， 4.58 μM)。DC260126 对棕榈酸酯诱导的内质网应激和凋亡 (apoptosis) 有保护作用。
| Cas No. |
346692-04-4
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H18FNO2S
|
|||||
| 分子量 |
307.38
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
DC260126 是一种有效的 GPR40 (FFAR1) 拮抗剂。DC260126 剂量依赖性地抑制亚油酸、油酸、棕榈油酸和月桂酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+ 升高 (IC50 分别 6.28， 5.96， 7.07， 4.58 μM)。DC260126 对棕榈酸酯诱导的内质网应激和凋亡 (apoptosis) 有保护作用。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Free Fatty Acid Receptor；Apoptosis
|
| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Apoptosis
|
| 应用领域 |
代谢
|
| 体外研究 (In Vitro) |
DC26126 降低 GPR4-CHO 细胞中亚油酸刺激的 GTP 负载和 ERK1/2 磷酸化，抑制棕榈酸对葡萄糖刺激的胰岛素分泌的增强，并负调节 Min6 细胞中油酸诱导的 GPR4 mRNA 表达[1]。
|
| 参考文献 |
[1]. Hu H, et al. A novel class of antagonists for the FFAs receptor GPR4. Biochem Biophys Res Commun. 29;39(3)：557-563.
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
61 mg/mL (198.45 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2533 mL | 16.2665 mL | 32.5330 mL | |
| 5 mM | 0.6507 mL | 3.2533 mL | 6.5066 mL | |
| 10 mM | 0.3253 mL | 1.6267 mL | 3.2533 mL | |
| 50 mM | 0.0651 mL | 0.3253 mL | 0.6507 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
