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游离脂肪酸受体，FFAR
游离脂肪酸受体（FFARs）是由游离脂肪酸（FFAs）激活的G蛋白偶联受体（GPCR)。表征良好的四种FFAR分别为FFAR1/GPR40、FFAR2/GPR43、FFAR3/GPR41和FFAR4/GPR120。根据激活每个FFAR的FFA配体的链长度对FFAR进行分类；FFA2和FFA3被短链FFA激活，主要是醋酸酯、丁酸酯和丙酸酯。GPR84被中链FFAs激活，而FFA1和GPR120则被中链或长链FFAs激活。因此，每个FFAR都可以作为FFA传感器，对来自食品或食品衍生代谢物的特定FFA碳链长度具有选择性。
据报道，FFAR 具有生理功能，如促进胰岛素和肠促胰岛素激素分泌、脂肪细胞分化、抗炎作用、神经元反应和味觉偏好。FFAR 的这些生理功能可以被认为是调节能量和免疫稳态。因此，FFARs已成为治疗代谢性疾病（包括2型糖尿病和代谢综合征）的治疗策略的靶点。
图1：Ligand specificity and signaling pathways of the free fatty acid receptors (FFARs）
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX8424 | HWL-088 | HWL-088 是一种高效的，具有口服活性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂 (EC50 为 18.9 nM)，并具有中等 PPARδ 活性 (EC50 为 570.9 nM)。HWL-088 改善葡萄糖和脂质代谢，并具有抗糖尿病作用。 | |
| SJ-MX7044 | LY2922470 | LY2922470 是一种有效、选择性的，口服有效的 GPR40 激动剂，作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的 EC50 值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。LY2922470 可降低血糖水平，同时显著增加胰岛素和 GLP-1，有潜力用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。 | |
| SJ-MX5656 | Fezagepras sodium | Fezagepras (Setogepram) sodium 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras sodium 减轻肾，肝和胰腺纤维化。Fezagepras sodium 具有抗纤维化，抗炎和抗增殖作用。 | |
| SJ-MN2024 | (±)-Pinocembrin |
(±)-Pinocembrin ((±)-5,7-Dihydroxyflavanone) 是一种 GPR120 配体，能够促进 HaCaT 细胞系伤口愈合。 |
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| SJ-MX9297 | GPR120 modulator 2 | GPR120 modulator 2 是 G 蛋白偶联受体 120 (GPR120) 的调制器。详细信息请参考专利文献 US8394841B2 中 的化合物 F13。GPR120 modulator 2 可用于 GPR120 异常或失调相关疾病的研究，如糖尿病。 | |
| SJ-MX9296 | GPR120 modulator 1 | GPR120 modulator 1 是 G 蛋白偶联受体 120 (GPR120) 的调制器。详细信息请参考专利文献 US8394841B2 中 的化合物 F1。GPR120 modulator 1 可用于 GPR120 异常或失调相关疾病的研究，如糖尿病。 | |
| SJ-MN1202 | Vincamine | 长春胺 | Vincamine 是从马达加斯加长春花中提取的一种单萜类吲哚生物碱。Vincamine 可以作为一种外周血管扩张剂 (Vasodilator)，对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。Vincamine 是一种 GPR40 激动剂，通过改善β细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌 (GSIS) 发挥β细胞保护作用。Vincamine 可改善体内葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究具有潜力。 |
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