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GPR109A

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SJ-MX2648 Mepenzolate bromide 溴美喷酯;溴化甲哌佐酯 Mepenzolate bromide 是一种有效的,具有口服活性的毒蕈碱受体拮抗剂,对 hM2R 和 hM3R 的 Ki 分别为 0.68 和 2.6 nM。Mepenzolate bromide 可用于抑制与肠易激综合征相关的胃肠道过度运动。Mepenzolate bromide 是一种 GPR109A 抑制剂.
SJ-MN0108 Monomethyl fumarate 富马酸单甲酯 Monomethyl fumarate 是 Dimethyl fumarate (DMF) 的活性代谢产物,一种有效的 GPR109A 激动剂。Monomethyl fumarate 具有用于多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力。
SJ-MX6504 GSK256073 GSK256073 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂,是一种持久的 HCA2 激动剂,其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
SJ-MX7058 MK-0354 MK-0354 是特异性的 GPR109a 受体激动剂, 作用于 hGPR109a/mGPR109a, EC50 分别为 1.65 μM 和 1.08 μM, 对 GPR109b 没有作用效果。
SJ-MX7352 MK-6892 MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体 GPR109A 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 Ki 和 EC50 分别为 4 nM 和 16 nM。