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SJ-MX5892 Valopicitabine

Valopicitabine (NM283) 是一种核苷类似物,是强效抗 HCV 剂的 2'-C-甲基胞苷 (NM107) 的口服生物利用前体。NM107 竞争性抑制 NS5B 聚合酶,导致链终止。

SJ-MX5892A Valopicitabine dihydrochloride

Valopicitabine (NM283) dihydrochloride 是一种核苷类似物,是强效抗 HCV 剂的 2'-C-甲基胞苷 (NM107) 的口服生物利用前体。NM107 竞争性抑制 NS5B 聚合酶,导致链终止。

SJ-MX1012 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为 3 nM,对 HER2-Neu、PDGFR、Trk、Bcr-Abl 和 InsR 几乎没有作用活性。AG-1478 通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒 (encephalomyocarditis virus,EMCV) 和丙型肝炎病毒 (hepatitis c virus,HCV)。

SJ-MX0674 Resiquimod 雷西莫特, 瑞喹莫德

Resiquimod (R-848, S28463) 是一种免疫反应调节剂,是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的激动剂, 诱导细胞因子如 TNF-α、IL-6 和 IFN-α 等细胞因子的上调。Resiquimod 可减少 hepatitis C virus (HCV)感染。

SJ-MA0095 Simeprevir 西米普韦

Simeprevir (TMC-435; TMC-435350) 是一种口服有效的 HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。

SJ-MN0179 Honokiol 和厚朴酚

Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。它抑制 Akt 的活化。Honokiol 能透过血脑屏障。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞,并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。

SJ-MA0457 U18666A

U18666A (U18) 是一种 intra-cellular cholesterol transport 的抑制剂,可抑制登革热病毒的侵入和复制。

SJ-MA0094 Grazoprevir 格佐匹韦

Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的 Hepatitis C Virus NS3/4A Protease 抑制剂,作用于 HCV genotype1b、1a、2a、2b 和 3a 的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。

SJ-MA0100 Boceprevir 波普瑞韦

Boceprevir (EBP 520; SCH 503034) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中 Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。

SJ-MA0097 Daclatasvir (BMS-790052) 达拉他韦

Daclatasvir (BMS-790052; EBP883) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 μM 和 3.27 μM。

SJ-MA0204 Sofosbuvir 索非布韦 Sofosbuvir (GS-7977) 是 HCV RNA复制抑制剂,EC50 为 92 nM。
SJ-MA0080 Asunaprevir 阿那匹韦

Asunaprevir (BMS-650032) 是一种有效的,具有口服活性的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂,IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。Asunaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。

SJ-MA0157 Merimepodib (VX-497)

Merimepodib (VX-497; MMPD) 是非竞争型,有口服活性的肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂,具有广谱抗病毒活性。

SJ-MX2657 Mizoribine 咪唑立宾 Mizoribine (NSC 289637) 是一种从真菌brefeldianum中分离出的基于咪唑的核苷。Mizoribine 抑制 HCV RNA 复制,具有抗 HCV 活性,IC50 约为 100 μM。Mizoribine 是一种免疫抑制剂。Mizoribine 抑制 IMPDH。Mizoribine 抑制 SARS-CoV 复制,对 SARS-CoV Frankfurt-1 和 SARS-CoV HKU39849 的 IC50 分别为 3.5 μg/mL 和 16 μg/mL。
SJ-MN5953 NHC-triphosphate

NHC-triphosphate 是 NHC 的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite),以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate 是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的弱底物替代物,会被并入 HCV 复制子 RNA 中。

SJ-MN5348A NHC-diphosphate triammonium

NHC-diphosphate triammonium 是 NHC 的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite),以二磷酸盐的形式存在。NHC-diphosphate triammonium 是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的弱底物替代物,会被并入 HCV 复制子 RNA 中。

SJ-MA0097A Daclatasvir dihydrochloride 达卡他韦二盐酸盐

Daclatasvir (BMS-790052; EBP883) dihydrochloride 是一种有效的具有口服活性的 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir (BMS-790052) dihydrochloride 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 μM 和 3.27 μM。

SJ-MA0517 Glecaprevir 格卡瑞韦 Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂,其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。Glecaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 4.09 μM。
SJ-MA0137 Ledipasvir 雷迪帕韦 Ledipasvir (GS-5885) 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。Ledipasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.62 μM。
SJ-MA0171 Telaprevir 特拉匹韦

Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。