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SJ-MX5892 Valopicitabine

Valopicitabine (NM283) 是一种核苷类似物,是强效抗 HCV 剂的 2'-C-甲基胞苷 (NM107) 的口服生物利用前体。NM107 竞争性抑制 NS5B 聚合酶,导致链终止。

SJ-MX5892A Valopicitabine dihydrochloride

Valopicitabine (NM283) dihydrochloride 是一种核苷类似物,是强效抗 HCV 剂的 2'-C-甲基胞苷 (NM107) 的口服生物利用前体。NM107 竞争性抑制 NS5B 聚合酶,导致链终止。

SJ-MX1012 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为 3 nM,对 HER2-Neu,PDGFR,Trk,Bcr-Abl 和 InsR 几乎没有作用活性。AG-1478 通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒 (encephalomyocarditis virus,EMCV) 和丙型肝炎病毒 (hepatitis c virus,HCV)。

SJ-MX0674 Resiquimod 雷西莫特, 瑞喹莫德

Resiquimod (R-848, S28463) 是一种免疫反应调节剂,是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的激动剂, 诱导细胞因子如 TNF-α、IL-6 和 IFN-α 等细胞因子的上调。Resiquimod 可减少 hepatitis C virus (HCV)感染。

SJ-MA0095 Simeprevir 西米普韦

Simeprevir (TMC-435; TMC-435350) 是一种口服有效的 HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。

SJ-MA0127 Velpatasvir (GS-5816) 维帕他韦 Velpatasvir (VEL, GS-5816是一种的 HCV NS5A 抑制剂。Velpatasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 2.16 μM。
SJ-MA0097A Daclatasvir (BMS-790052) dihydrochloride 达卡他韦二盐酸盐

Daclatasvir (BMS-790052; EBP883) dihydrochloride 是一种有效的具有口服活性的 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir (BMS-790052) dihydrochloride 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B) 和 OATP1B3 抑制剂,IC50 分别为 1.5 μM 和 3.27 μM。

SJ-MA0137 Ledipasvir (GS-5885) 雷迪帕韦 Ledipasvir (GS-5885) 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。Ledipasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.62 μM。
SJ-MA0138 Ombitasvir (ABT-267) 奥比他韦 Ombitasvir 是一种 HCV NS5A 抑制剂,对 HCV 基因型 1-5 和 6a 的 EC50 值分别为 0.82-19.3 pM 和 366 pM。
SJ-MA0188 Danoprevir 丹诺普韦 Danoprevir (ITMN-191) 是一种具有口服活性的 NS3/4A蛋白酶抑制剂,IC50 值为 0.29 nM。与其他 53 种蛋白酶 (IC50高于 10 μM) 相比,对 NS3/4A 具有高选择性。Danoprevir (ITMN-191) 抑制 HCV 基因型 1a, 1b, 4, 5, 6 (IC50s=0.2-0.4 nM) 和 2b, 3a (IC50s=1.6, 3.5 nM)。Danoprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 0.05 μM。
SJ-MN0430 Gentiopicroside 龙胆苦苷 Gentiopicroside 是一种天然的环烯醚萜苷,能够抑制 P450 的活性,对 CYP2A6 的 IC50 和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM;Gentiopicroside 具有抗炎和抗氧化活性。
SJ-MN0632 Artemisinin 青蒿素 Artemisinin (Qinghaosu, Artemisinine)青蒿素用于治疗耐多药的恶性疟疾菌株。
SJ-MA0195 Lomibuvir Lomibuvir (VX-222, VCH-222)是一种新型的,有效的,选择性的HCV聚合酶抑制剂,IC50为0.94-1.2 μM,作用于突变型M423T效果低15.3倍,作用于突变型I482L效果低108倍。
SJ-MA0124 Myriocin 多球壳菌素 Myriocin 是一种从 Myriococcum albomyces, Isaria sinclairi 和 Mycelia sterilia 中分离的真菌代谢产物,是一种有效的丝氨酸-棕榈酰转移酶 (serine-palmitoyl-transferase) 抑制剂,是鞘脂从头合成的关键。Myriocin 强烈抑制亚基因组 HCV-1b 复制子和基因型 2a 感染性 HCV 的 JFH-1 株的复制,抑制 HCV 感染的 IC50 为 3.5 μg/mL。
SJ-MV0069 Peretinoin Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。
SJ-MX2563 Clemizole 吡咯咪唑

Clemizole 是瞬时受体电位通道TRPC5的抑制剂,对TRPC3、TRPC4、TRPC5、TRPC6和TRPC7的IC50值分别为9.1 µM、6.4 µM、1-1.3 µM、11.3 µM和26.5 µM,具有选择性。高浓度Clemizole 对TRPM3、TRPM8和TRPV1-4的影响较弱。Clemizole 最初是作为抗组胺药开发的,是 H1 受体拮抗剂,可抑制脑内单胺的再摄取。Clemizole 也通过抑制NS4B与HCV RNA的结合而表现出抗病毒活性。

SJ-MA0423 4-Phenoxybenzylamine 4-Phenoxybenzylamine 通过稳定无活性构象来抑制NS3蛋白的功能,抑制FL NS3/4a的IC50 值约为500 µM。
SJ-MA0432 Mecarbinate 优多降 Mecarbinate是一种抗HCV试剂。
SJ-MX2822 PSI-6206 PSI-6206 (RO 2433) 是 PSI-6130 的脱氨衍生物,PSI-6130 是一种有效的选择性 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。PSI-6206 低效抑制HCV复制,EC90 为 >100 μM。
SJ-MX1506 Deferiprone 去铁酮

Deferiprone 是一种有效的,具有口服活性,脑渗透,细胞渗透,皮肤渗透的 free iron 螯合剂。Deferiprone 抑制肿瘤细胞的增殖和迁移,促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Deferiprone 具有抗贫血、神经保护、抗炎、抗氧化、抗衰老活性。Deferiprone 可用于癌症、心血管疾病、感染、炎症和神经系统疾病的研究。