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SJ-MX5892 Valopicitabine

Valopicitabine (NM283) 是一种核苷类似物,是强效抗 HCV 剂的 2'-C-甲基胞苷 (NM107) 的口服生物利用前体。NM107 竞争性抑制 NS5B 聚合酶,导致链终止。

SJ-MX5892A Valopicitabine dihydrochloride

Valopicitabine (NM283) dihydrochloride 是一种核苷类似物,是强效抗 HCV 剂的 2'-C-甲基胞苷 (NM107) 的口服生物利用前体。NM107 竞争性抑制 NS5B 聚合酶,导致链终止。

SJ-MX1012 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为 3 nM,对 HER2-Neu,PDGFR,Trk,Bcr-Abl 和 InsR 几乎没有作用活性。AG-1478 通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒 (encephalomyocarditis virus,EMCV) 和丙型肝炎病毒 (hepatitis c virus,HCV)。

SJ-MX0674 Resiquimod 雷西莫特, 瑞喹莫德

Resiquimod (R-848, S28463) 是一种免疫反应调节剂,是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的激动剂, 诱导细胞因子如 TNF-α、IL-6 和 IFN-α 等细胞因子的上调。Resiquimod 可减少 hepatitis C virus (HCV)感染。

SJ-MN0179 Honokiol 和厚朴酚

Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。它抑制 Akt 的活化。Honokiol 能透过血脑屏障。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞,并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。

SJ-MN0430 Gentiopicroside 龙胆苦苷 Gentiopicroside 是一种天然的环烯醚萜苷,能够抑制 P450 的活性,对 CYP2A6 的 IC50 和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM;Gentiopicroside 具有抗炎和抗氧化活性。
SJ-MA0124 Myriocin 多球壳菌素 Myriocin 是一种从 Myriococcum albomyces, Isaria sinclairi 和 Mycelia sterilia 中分离的真菌代谢产物,是一种有效的丝氨酸-棕榈酰转移酶 (serine-palmitoyl-transferase) 抑制剂,是鞘脂从头合成的关键。Myriocin 强烈抑制亚基因组 HCV-1b 复制子和基因型 2a 感染性 HCV 的 JFH-1 株的复制,抑制 HCV 感染的 IC50 为 3.5 μg/mL。
SJ-MX1012A AG-1478 hydrochloride

AG-1478 hydrochloride 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对HER2-Neu,PDGFR,Trk,Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478 hydrochloride 通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)。

SJ-MX2977 NM107 2'-C-甲基胞嘧啶核苷 NM107 (2'-C-Methylcytidine) 是丙型肝炎病毒 (HCV) NS5B 聚合酶的核苷抑制剂,其在野生型复制子细胞中的 EC50 为 1.85 μM。
SJ-MX2891 Dasabuvir

Dasabuvir (ABT-333) 是一种非核苷丙型肝炎病毒 (HCV) 聚合酶抑制剂。Dasabuvir 可抑制 HCV NS5B 基因编码的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RNA polymerase)。Dasabuvir 对基因型 1a (菌株 H77) 和 1b (菌株 Con1) 复制子有抑制作用,EC50 值分别为 7.7 和 1.8 nM。

 

 

SJ-MV0069 Peretinoin Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。
SJ-MX2563 Clemizole 吡咯咪唑

Clemizole 是瞬时受体电位通道TRPC5的抑制剂,对TRPC3、TRPC4、TRPC5、TRPC6和TRPC7的IC50值分别为9.1 µM、6.4 µM、1-1.3 µM、11.3 µM和26.5 µM,具有选择性。高浓度Clemizole 对TRPM3、TRPM8和TRPV1-4的影响较弱。Clemizole 最初是作为抗组胺药开发的,是 H1 受体拮抗剂,可抑制脑内单胺的再摄取。Clemizole 也通过抑制NS4B与HCV RNA的结合而表现出抗病毒活性。

SJ-MA0423 4-Phenoxybenzylamine 4-Phenoxybenzylamine 通过稳定无活性构象来抑制NS3蛋白的功能,抑制FL NS3/4a的IC50 值约为500 µM。
SJ-MA0432 Mecarbinate 优多降 Mecarbinate是一种抗HCV试剂。
SJ-MA0223 RO-9187 RO-9187是高效的HCV病毒复制抑制剂,IC50值为171 nM。
SJ-MN1358 Saikosaponin B2 柴胡皂苷B2

Saikosaponin B2 是从柴胡根中分离得到的活性成分,为 HCV 病毒感染的侵入抑制剂。Saikosaponin B2 通过抑制多药耐药相关药物转运体来增强抗癌药物的肝靶向作用。

SJ-MX2563A Clemizole hydrochloride 盐酸克立咪唑 Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂,抑制 HCV 复制。Clemizole hydrochloride 还是一种 TRPC5 通道的抑制剂。
SJ-MX5294 Tris(4-aminophenyl)methane Tris(4-aminophenyl)methane 是一种三苯甲烷类染料。Tris(4-aminophenyl)methane 是一种稍弱的 HCV 解旋酶 (HCV helicase) 抑制剂。
SJ-MX5334 2'-O-Methylcytidine 2'-O-Methylcytidine 是一种 2'-代核苷,可抑制 HCV 复制 (HCV replication)。 2'-O-Methylcytidine 在体外抑制 NS5B 催化的 RNA 合成,其抑制方式是与底物核苷三磷酸竞争。
SJ-MX5376 MK-0608 MK-0608 是一种有效的 HCV 复制抑制剂,在亚基因组复制子测定中,EC50 为 0.3 μM (EC90=1.3 μM)。