Resiquimod (R-848, S28463) 是一种免疫反应调节剂，是一种 Toll 样受体 7 和 8 (TLR7/TLR8) 的激动剂， 诱导细胞因子如 TNF-α、IL-6 和 IFN-α 等细胞因子的上调。Resiquimod 可减少 hepatitis C virus (HCV) 感染。
| Cas No. |
144875-48-9
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| 分子式 |
C17H22N4O2
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| 分子量 |
314.38
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Resiquimod (R-848, S28463) 是一种免疫反应调节剂，是一种 Toll 样受体 7 和 8 (TLR7/TLR8) 的激动剂， 诱导细胞因子如 TNF-α、IL-6 和 IFN-α 等细胞因子的上调。Resiquimod 可减少 hepatitis C virus (HCV) 感染。 |
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| 相关靶点 |
Toll-like Receptor (TLR)；HCV
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation；Anti-infection
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| 相关疾病模型 |
心肌炎模型
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| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤
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| IC50 & Target |
TLR7 [1] ; TLR8 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Resiquimod激活免疫细胞，并通过Toll-样受体7(TLR7)-MyD88-依赖性信号通路诱导野生型脾细胞的增殖 [1] 。 Resiquimod (R-848) 可诱导半抗原和过敏原特异性循环T细胞（包括TH2效应细胞）产生IFN-γ，甚至丧失产生IL-4的能力 [2]。 Resiquimod (R-848) 呈剂量依赖性促进PBL增殖，BrdU掺入实验中BrdU阳性细胞数增加。R848显著增加了荧光素酶(NF-κB活性的报告基因) 活性(3.5倍) [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在野生型小鼠中，Resiquimod (50 nmol, i.p.)诱导IFN-α，TNF-α和IL-12的血清浓度增加，而TLR7-缺失或MyD88-缺失的小鼠不会增加其细胞因子 [1]。 在过敏性哮喘小鼠模型中，Resiquimod (i.n., 20 μg/小鼠)通过减少Nrf2信号从而减少过敏原诱导的气道反应和炎症 [4]。 |
| 参考文献 |
[1]. Hemmi H, et al. Small anti-viral compounds activate immune cells via the TLR7 MyD88-dependent signaling pathway. Nat Immunol. 2002, 3(2), 196-200. [4]. Nadeem A, et al. TLR-7 agonist attenuates airway reactivity and inflammation through Nrf2-mediated antioxidant protection in a murine model of allergic asthma. Int J Biochem Cell Biol. 2016, 73, 53-62. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
63 mg/mL (200.39 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1809 mL | 15.9043 mL | 31.8086 mL | |
| 5 mM | 0.6362 mL | 3.1809 mL | 6.3617 mL | |
| 10 mM | 0.3181 mL | 1.5904 mL | 3.1809 mL | |
| 50 mM | 0.0636 mL | 0.3181 mL | 0.6362 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Hemmi H, et al. Small anti-viral compounds activate immune cells via the TLR7 MyD88-dependent signaling pathway. Nat Immunol. 2002, 3(2), 196-200.
[4]. Nadeem A, et al. TLR-7 agonist attenuates airway reactivity and inflammation through Nrf2-mediated antioxidant protection in a murine model of allergic asthma. Int J Biochem Cell Biol. 2016, 73, 53-62.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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