Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽，Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 720.00 | |
| 10 mg | ¥ 1160.00 | |
| 25 mg | ¥ 2120.00 | |
| 50 mg | ¥ 3500.00 |
| Cas No. |
402957-28-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C36H53N7O6
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| 分子量 |
679.85
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽，Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
HCV Protease；HCV；SARS-CoV
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| 作用通路 |
Anti-infection；Metabolism |
| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
Ki: 7 nM (genotype 1 HCV NS3-4A protease) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Telaprevir (VX-950) 是一种共价、可逆的 NS3-4A 蛋白酶抑制剂，具有缓慢结合和缓慢解离机制。Telaprevir 在酶抑制方面表现出显著不同的动力学，最明显的例子是结合的酶抑制剂复合物的半衰期非常长 (58 分钟)。Telaprevir 与 IFN-α 在抑制 HCV 复制和抑制复制子细胞中出现耐药性方面具有适度协同作用。Telaprevir 以时间和剂量依赖性方式降低 HCV RNA 水平。与 Telaprevir 孵育 24、48、72 和 120 小时后的 IC50 分别确定为 0.574、0.488、0.21 和 0.139 μM，表明抑制作用随时间增加。在 2% FBS 存在下孵育 48 小时的三个独立实验后，Telaprevir 的平均 IC50 确定为 0.354 ± 0.035 μM，平均 IC90 > 为 0.830 ± 0.190 μM [1]。 Telaprevir (VX-950) 是一种有效的、选择性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3-4A 丝氨酸蛋白酶拟肽抑制剂，Telaprevir 在基因型 1b HCV 复制子细胞中表现出优异的抗病毒活性 (IC50=354 nM) 和感染基因型 1a HCV 阳性患者血清的人胎儿肝细胞 (IC50=280 nM) [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
服用 10 或 25 mg/kg Telaprevir (VX-950) 的小鼠血清 SEAP 活性降低约 5 倍，平均值 (±SEM) 为 18.7±8.3% 或 18.4±5.4%，分别与那些空白组 (100±28%) 相比。这些数据表明，Telaprevir 能够抑制小鼠肝脏中的 HCV NS3-4A 丝氨酸蛋白酶活性，并阻断这些小鼠中 SEAP 的裂解和随后分泌到血液循环中 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
136 mg/mL (200.04 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4709 mL | 7.3546 mL | 14.7091 mL | |
| 5 mM | 0.2942 mL | 1.4709 mL | 2.9418 mL | |
| 10 mM | 0.1471 mL | 0.7355 mL | 1.4709 mL | |
| 50 mM | 0.0294 mL | 0.1471 mL | 0.2942 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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