Ledipasvir (GS-5885) 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂，能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子，EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。Ledipasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 1.62 μM。
| Cas No. |
1256388-51-8
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| 分子式 |
C49H54F2N8O6
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| 分子量 |
889.00
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ledipasvir (GS-5885) 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂，能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子，EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。Ledipasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 1.62 μM。 |
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| 相关靶点 |
HCV；SARS-CoV
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| 作用通路 |
Anti-infection
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ledipasvir 对基因型 1a 和 1b 的 EC50 值分别为 31 pM 和 4 pM；经蛋白质调整后的 EC50 值分别为 210 pM (基因型 1a) 和 27 pM (基因型 1b)。内在 EC50 值为 39 时，基因型 1a 为 310 fM，基因型 1b 为 40 fM。Ledipasvir 在人血清以及含有 10% 牛血清白蛋白 (BSA) 的细胞培养基中均高度与蛋白质结合 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Ledipasvir 不仅因其高效的复制子活性而引人注目，还因为其低清除率、良好的生物利用度以及在大鼠、狗和猴子体内的长半衰期，同时预测的人体清除率也较低。Ledipasvir 的药代动力学已在大鼠和狗身上进行了测量。Ledipasvir 在血浆中具有良好的半衰期 (大鼠为 1.83 ± 0.22 小时，狗为 2.63 ± 0.18 小时)，系统清除率低，且分布容积 (Vss) 适中，超过了总体水体积 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (112.48 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1249 mL | 5.6243 mL | 11.2486 mL | |
| 5 mM | 0.2250 mL | 1.1249 mL | 2.2497 mL | |
| 10 mM | 0.1125 mL | 0.5624 mL | 1.1249 mL | |
| 50 mM | 0.0225 mL | 0.1125 mL | 0.2250 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
