Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的 Hepatitis C Virus NS3/4A Protease 抑制剂，作用于 HCV genotype1b、1a、2a、2b 和 3a 的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 175.00 | |
| 2 mg | ¥ 325.00 | |
| 5 mg | ¥ 650.00 | |
| 10 mg | ¥ 1010.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1660.00 |
| Cas No. |
1350514-68-9
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| 分子式 |
C38H50N6O9S
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| 分子量 |
766.90
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的 Hepatitis C Virus NS3/4A Protease 抑制剂，作用于 HCV genotype1b、1a、2a、2b 和 3a 的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HCV Protease；HCV；SARS-CoV |
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| 作用通路 |
Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease |
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在生物化学分析中，Grazoprevir (MK-5172) 对一组主要基因型和具有常见抗性突变的变体有效，Ki 为 0.01±<0.01 nM (gt1b)，0.01±0.01 nM (gt1a)，0.08±0.02 nM (gt2a)，0.15±0.06nM (gt2b)，0.90±0.2nM (gt3a)，0.07±0.01nM (gt1bR155K)，0.14±0.03nM (gt1bD168V)，0.30±0.04nM (gt1bD168Y)，5.3±0.9nM (gt1bA156T) 和 12±2nM (gt1bA156V) [1]。 在复制子测定中，Grazoprevir 显示针对基因型 1a，1b 和 2a 的亚纳摩尔至低纳摩尔 EC50，对于 gt1bcon1，gt1a 和 gt2a，EC50 分别为0.5±0.1 nM，2±1 nM 和 2±1 nM [1]。 Grazoprevir 对一组 HCV 复制突变体 NS5A (Y93H)，NS5B 核苷 (S282T) 和 NS5B (C316Y) 有效，EC50 分别为 0.7±0.3 nM，0.3±0.1 nM 和 0.4±0.2 [1]。 Grazoprevir (MK-5172) 保持对 gt 3a 酶以及广泛的突变酶组的优异效力，在复制子系统中具有优异的效力 [gt1b IC50（50％NHS）= 7.4nM； gt1a IC50（40％NHS）= 7 nM]，显示出优异的大鼠肝脏暴露 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内， 证明 Grazoprevir (MK-5172) 对慢性 HCV 感染的黑猩猩有效 [1]。 当给狗服用时，Grazoprevir (MK-5172) 显示出 5 mL/min/kg 的低清除率和 i.v. 给药后 3 小时的半衰期，并且在 1 mg/kg 口服后具有良好的血浆暴露 (AUC=0.4 μM h) 剂量 [2]。 狗肝活检研究表明，口服 1 mg/kg 剂量后 Grazoprevir 在 24 小时时间点的肝脏浓度为 1.4 μM。 与其在大鼠中的行为相似，Grazoprevir 在狗口服给药后 24 小时表现出有效分配到肝组织中并保持较高的肝脏浓度 (相对于效力) [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (130.40 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3040 mL | 6.5198 mL | 13.0395 mL | |
| 5 mM | 0.2608 mL | 1.3040 mL | 2.6079 mL | |
| 10 mM | 0.1304 mL | 0.6520 mL | 1.3040 mL | |
| 50 mM | 0.0261 mL | 0.1304 mL | 0.2608 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
