Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a 的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir hydrate 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
| Cas No. |
1350462-55-3
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| 分子式 |
C38H52N6O10S
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| 分子量 |
784.92
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a 的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir hydrate 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。 |
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| 相关靶点 |
HCV；HCV Protease；SARS-CoV
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| 作用通路 |
Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease |
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Grazoprevir hydrate 在体内对慢性 HCV 感染的黑猩猩有效 [1]。 当给予狗时，Grazoprevir hydrate 显示出 5 mL/min/kg 的低清除率和静脉注射给药后 3 小时的半衰期，并且在 1 mg/kg 口服给药后具有良好的血浆暴露 (AUC=0.4 μM h) 剂量。狗肝脏活检研究表明，在 1 mg/kg 口服剂量后，Grazoprevir hydrate 在 24 小时时间点的肝脏浓度为 1.4 μM。与其在大鼠中的行为类似，Grazoprevir hydrate 在狗中口服给药后 24 小时表现出有效分配到肝组织并保持相对于效力的高肝浓度 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (63.70 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2740 mL | 6.3701 mL | 12.7402 mL | |
| 5 mM | 0.2548 mL | 1.2740 mL | 2.5480 mL | |
| 10 mM | 0.1274 mL | 0.6370 mL | 1.2740 mL | |
| 50 mM | 0.0255 mL | 0.1274 mL | 0.2548 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
