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Simeprevir
目录号 : SJ-MA0095 别名 : TMC-435; TMC 435; TMC435; TMC-435350; TMC435350; TMC 435350 中文名称 : 西米普韦 纯度：99.35%

Simeprevir (TMC435; TMC435350) 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂，Ki 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。

CAS No. : 923604-59-5
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规格 价格 货期
2 mg ¥  360.00
5 mg ¥  720.00
10 mg ¥  1060.00
25 mg ¥  2140.00
50 mg ¥  3200.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  1120.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
923604-59-5
分子式
C38H47N5O7S2
分子量
749.94
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Simeprevir (TMC435; TMC435350) 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂，Ki 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。
相关靶点
HCV；HCV Protease；SARS-CoV；DNA/RNA Synthesis
作用通路
Anti-infection；Metabolism；Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
感染
IC50 & Target
Ki EC50
HCV NS3/4A protease [1] HCV replication [1]
0.36 nM 7.8 nM
体外研究 (In Vitro)

Simeprevir 是 HCV NS3/4A 蛋白酶 (Ki=0.36 nM) 和病毒复制 (复制子 EC50 = 7.8 nM) 的有效抑制剂 [1]。

在 Huh7-Luc 细胞中，Simeprevir 抗病毒活性具有剂量依赖性，抑制 HCV 复制，EC50 和 EC90 值分别为 8 nM 和 24 nM [2]。
体内研究 (In Vivo)

Simeprevir (3 mg/kg) 口服给药大鼠和猴子，终末消除半衰期的分别为 1.5 小时和 4.1 小时 [3]。
参考文献

[1]. Raboisson P, et al. Structure-activity relationship study on a novel series of cyclopentane-containing macrocyclic inhibitors of the hepatitis C virus NS3/4A protease leading to the discovery of TMC435350. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Sep 1;18(17):4853-8.

[2]. LinT, et al. ln vitro actity and precinical profile ofTMC435350,a potent hepatitis C virus protease inhibitor.Antimicrob Agents Chemother. 2009 Apr 26;53(4):1377-85.

[3]. Rajagopalan R, et al. Preclinical Characterization and Human Microdose Pharmacokinetics of ITMN-8187, a Nonmacrocyclic Inhibitor of the Hepatitis C Virus NS3 Protease. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Dec 27;61(1):e01569-16.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (133.34 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3334 mL 6.6672 mL 13.3344 mL
5 mM 0.2667 mL 1.3334 mL 2.6669 mL
10 mM 0.1333 mL 0.6667 mL 1.3334 mL
50 mM 0.0267 mL 0.1333 mL 0.2667 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.35%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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