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血小板衍生生长因子受体（Platelet-derived growth factor receptor）
血小板衍生生长因子受体(PDGFR，platelet-derived growth factor receptor) 是一种，单链跨膜糖蛋白，位于细胞膜表面，属于Ⅲ型酪氨酸蛋白激酶家族成员，具有蛋白酪氨酸激酶的功能。PDGFRs主要位于血管内皮细胞、成纤维细胞和Kupffer 细胞。
PDGFR 包括 PDGFR-α和PDGFR-β两种，PDGFR-α 和 PDGFR-β 两种受体结构相似，由具有 5 个免疫球蛋白样结构域的胞外结构域和激酶结构域的胞内部分，胞内部分含有约100个与激酶没有同源性的氨基酸残基特有插入片段。配体结合主要发生在免疫球蛋白样结构域 2 和 3 上，并引起受体的二聚化，而二聚化又通过免疫球蛋白样结构域 4 相关的受体-受体直接相互作用进一步稳定。二聚化是激活中的一个关键点，因为它使细胞内部分并置，促进受体之间反式自磷酸化。随后，磷酸化的PDGFR 可通过招募 SH2 结构域的分子，如Src激酶、Grb2、SHP2、PLCγ、Nck 和 STAT，启动各种下游信号事件。
图1：PDGF/PDGFR信号传导及生理功能
PDGFR 在调控细胞增殖、分化、生长、发育等方面起重要作用。PDGFR与其配体结合可直接提高细胞间粘附分子的降解，促进肿瘤的侵袭与转移，尤其是能够促进肿瘤血管生成。PDGFR通路与另一种肿瘤血管生成有关的信号通路—VEGFR通路关系密切。因此很多涉及PDGFR的药物均为双靶点或多靶点，例如：Sunitinib（Pfizer, VEGFR/PDGFR/KIT/FLT3/FGFR1）、Axitinib（Pfizer，VEGFR/PDGFR/KIT）、Cediranib（AstraZeneca, VEGFR/PDGFR）。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-BA1116 | Olaratumab | 奥拉单抗 | Olaratumab (anti- PDGFRA / CD140a; IMC-3G3; LY3012207) 是一种全人源 IgG1 单克隆抗体，靶向血小板衍生生长因子受体 α (PDGFR α)，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
| SJ-BA1221 | Rinucumab | 雷尼库单抗 | Rinucumab (Anti-PDGFRB / CD140b; REGN 2176) 是一种单克隆抗体，是血小板衍生生长因子受体 β (anti-PDGFR-beta) 的抑制剂。Rinucumab (REGN 2176) 可用于新生血管性年龄相关性黄斑变性的研究。 |
| SJ-BA1301 | Tovetumab | 托维妥单抗 |
Tovetumab (Anti-PDGFRA/CD140a；MEDI-575) 是一种人源的抗 PDGFRα 的 IgG2κ 单克隆抗体，针对血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)α，具有潜在的抗肿瘤活性。它有潜力用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。 |
| SJ-MX2721A | Tandutinib hydrochloride | Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR，其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。 | |
| SJ-MX2355A | Telatinib mesylate | 甲磺酸替拉替尼 | Telatinib mesylate (Bay 57-9352 mesylate) 是一种有效的的口服活性的 VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit 抑制剂，IC50 分别为 6 nM，4 nM，15 nM 和 1 nM。 |
| SJ-MX9674 | Multi-kinase inhibitor 1 | Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力，特别是与 PDGF-R，c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。 | |
| SJ-MX9715 | HG-7-85-01 | HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl，PDGFRα，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶，KDR 和 RET，IC50 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。 | |
| SJ-MX6208A | MELK-8a |
MELK-8a (NVS-MELK8a) 是一种高效的选择性母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK) 抑制剂，IC50 为 2 nM。MELK-8a 还抑制 Flt3 (ITD)、Haspin、PDGFRα，IC50 分别为 0.18、0.19 和 0.42 μM。MELK 在调节癌细胞的细胞有丝分裂中发挥着重要作用。 |
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| SJ-MX9818 | SKLB 610 | SKLB-610 是一种多靶点的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 抑制剂。SKLB-610 对 VEGFR2 的抑制作用最为有效，是 FGFR2 和 PDGFR 的弱抑制剂。在生化激酶测定中，SKLB-610 浓度为 10 μM 时，对血管生成相关酪氨酸激酶 VEGFR2、FGFR2 和 PDGFR 的抑制率分别为 97%、65% 和 55%。 | |
| SJ-MX2786A | SU14813 maleate | SU14813 maleate 是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2、VEGFR1、PDGFR&beta；和 KIT 的 IC50 值分别为 50、2、4 和 15 nM。 | |
| SJ-MX8960 | Tyrosine kinase-IN-1 | Tyrosine kinase-IN-1是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 KDR、Flt-1、FGFR1 和 PDGFR&alpha；的 IC50 值分别为 4、20、4 和 2 nM。 | |
| SJ-MX9079 | PDGFRα kinase inhibitor 1 |
PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高选择性 II 型 PDGFRα 激酶抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。 |
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| SJ-MX9402 | KN1022 | KN1022 血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 磷酸化抑制剂，IC50 为 0.24 μM。 | |
| SJ-MX9403 | CT52923 | CT52923 是一种选择性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 拮抗剂，具有口服活性。CT52923 也是一种 ATP 竞争性抑制剂。CT52923 可用于病理疾病的研究，包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症。 | |
| SJ-MX8082 | SU4984 | SU4984 是一种蛋白质酪氨酸激酶抑制剂，抑制成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 的 IC50 值为 10-20 μM。SU4984 还可抑制血小板衍生的生长因子受体和胰岛素受体的活性。SU4984 可用于癌症研究。 | |
| SJ-MX0979B | ENMD-2076 Tartrate |
ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 和 56.4 nM。 |
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| SJ-MX7413 | Regorafénib N-oxyde (M2) | 瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13 | Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46、22，7、1.5 和 2.5 nM。 |
| SJ-MX7696 | TG 100572 hydrochloride | TG 100572 hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。 | |
| SJ-MX7759 | AC710 | AC710 是有效的 PDGFR 抑制剂，对 FLT3，CSF1R，KIT，PDGFRα 和 PDGFRβ的 Kd 值分别为 0.6，1.57，1，1.3，1.0。 | |
| SJ-MX7770 | AG 1295 | AG 1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。AG1295 能抑制 PDGFR 的自磷酸化，对 EGF 受体的自磷酸化无效。 |
