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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0460 | Crenolanib (CP-868596) | 克莱拉尼 |
Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂，在CHO细胞中，抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd分别为 0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。 |
| SJ-MX0340 | Ponatinib (AP24534) | 帕纳替尼，普纳替尼 |
Ponatinib (AP24534)是一种新型、具有口服活性的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1，Src和c-Kit，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM，5.4 nM和12.5 nM。Ponatinib (AP24534) 可抑制自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX0354 | Axitinib | 阿西替尼 |
Axitinib (AG 013736) 是具有口服活性的、多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ和c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM和1.7 nM。 |
| SJ-MX0236 | Nintedanib (BIBF 1120) | 尼达尼布 |
Nintedanib (BIBF 1120)是口服生物可利用的、吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性，同时靶向 VEGFR1-3（IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM）、PDGFRα 和 β（IC50 值 59 和 65 nM）和 FGFR1-3（IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM）。 |
| SJ-MX0120A | Regorafenib (BAY 73-4506) | 瑞戈非尼 |
Regorafenib (BAY 73-4506)是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenib具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib 可诱导自噬( autophagy)。 |
| SJ-MX0907A | Pazopanib (GW786034) hydrochloride | 盐酸帕佐帕尼 |
Pazopanib (GW786034) hydrochloride 是一种口服活性、多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 (IC50 = 10/30/47 nM)、PDGFR1/2 (IC50 = 84/71 nM) 和 c-Kit (IC50 = 74 nM)，对 FGFR1/3 (IC50 = 140/130 nM)、c-fms (IC50 = 146 nM) 和其他测试的激酶 (IC50 从 >400 nM 到 >20 μM) 等表现出低的或没有效力。Pazopanib (GW786034) hydrochloride通过血管生成抑制和诱导细胞凋亡，表现出抗癌功效。Pazopanib (GW786034) hydrochloride 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬（autophagy）。 |
| SJ-MX0932 | Amuvatinib (MP-470) |
Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP-470) 还影响各种细胞存活和 DNA 修复相关蛋白，如 pAKT、RAD51 和 GSK-3β，抑制细胞增殖，诱导细胞生长停滞并促进癌细胞的凋亡，具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0771 | CP-673451 |
CP-673451 是一种有效的，选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性，无细胞试验中IIC50 值分别为 10 和 1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0046A | Lenvatinib (E7080) | 乐伐替尼，仑伐替尼 |
Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氮酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR），成纤维细抱生长因子受体（FGFR），血小板衍生生长因子受体（PDGFR），干细胞因子受体（KIT），转染期间重排（RET），显示有效抗癌的活性。 |
| SJ-MX0553 | Dovitinib (TKI-258) | 多韦替尼 |
Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0348A | Sunitinib Malate | 苹果酸舒尼替尼 |
Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，在无细胞试验中抑制VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM，也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 （mitochondrial-dependent apoptosis）。 |
| SJ-MX2425 | Tyrphostin AG1296 |
Tyrphostin AG1296 是一种具有细胞膜穿透性的PDGFR抑制剂（IC50为0.8μM），也可抑制c-kit和FGF激酶，除此之外，还可诱导小细胞肺癌细胞H526的凋亡（apoptosis）。 |
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| SJ-MX2786 | SU14813 | SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβand KIT 的 IC50 值分别为50，2，4，15 nM。 | |
| SJ-MX0553A | Dovitinib lactate | 多韦替尼乳酸盐 | Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。 |
| SJ-MX2486 | Trapidil | 唑嘧胺 | Trapidil是一种血管扩张剂，是一种抗血小板药物, 具有特异性的血小板衍生生长因子。 |
| SJ-MX1602 | Vorolanib |
Vorolanib (CMO82)是一种具有口服活性的，有效的VEGFR/PDGFR抑制剂。Vorolanib是一种有效的ATP结合盒(ABC)转运蛋白抑制剂。Vorolanib是一种血管生成抑制剂，与ZD1839联用具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX3668 | (Z)-Orantinib | (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR，PDGFRβ和 FGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已建立的肿瘤消退。 | |
| SJ-MX2355 | Telatinib | 替拉替尼 | Telatinib是有口服活性的VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit的小分子抑制剂，IC50值分别为6，4，15，1 nM。 |
| SJ-MX1799 | CHIR-124 | CHIR-124 是一种有效的，选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM；同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。 | |
| SJ-MX0236A | Nintedanib (BIBF 1120) esylate | 尼达尼布乙磺酸盐 |
Nintedanib (BIBF 1120) esylate是口服生物可利用的、吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性，同时靶向 VEGFR1-3（IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM）、PDGFRα和β（IC50 值 59 和 65 nM）和 FGFR1-3（IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM）。 |
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