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PDGFR

PDGFR

血小板衍生生长因子受体（Platelet-derived growth factor receptor）

 

血小板衍生生长因子受体(PDGFR，platelet-derived growth factor receptor) 是一种，单链跨膜糖蛋白，位于细胞膜表面，属于Ⅲ型酪氨酸蛋白激酶家族成员，具有蛋白酪氨酸激酶的功能。PDGFRs主要位于血管内皮细胞、成纤维细胞和Kupffer 细胞。

 

PDGFR 包括 PDGFR-α和PDGFR-β两种，PDGFR-α 和 PDGFR-β 两种受体结构相似，由具有 5 个免疫球蛋白样结构域的胞外结构域和激酶结构域的胞内部分，胞内部分含有约100个与激酶没有同源性的氨基酸残基特有插入片段。配体结合主要发生在免疫球蛋白样结构域 2 和 3 上，并引起受体的二聚化，而二聚化又通过免疫球蛋白样结构域 4 相关的受体-受体直接相互作用进一步稳定。二聚化是激活中的一个关键点，因为它使细胞内部分并置，促进受体之间反式自磷酸化。随后，磷酸化的PDGFR 可通过招募 SH2 结构域的分子，如Src激酶、Grb2、SHP2、PLCγ、Nck 和 STAT，启动各种下游信号事件。

 

                                          

                                                                                           图1：PDGF/PDGFR信号传导及生理功能

 

PDGFR 在调控细胞增殖、分化、生长、发育等方面起重要作用。PDGFR与其配体结合可直接提高细胞间粘附分子的降解，促进肿瘤的侵袭与转移，尤其是能够促进肿瘤血管生成。PDGFR通路与另一种肿瘤血管生成有关的信号通路—VEGFR通路关系密切。因此很多涉及PDGFR的药物均为双靶点或多靶点，例如：Sunitinib（Pfizer, VEGFR/PDGFR/KIT/FLT3/FGFR1）、Axitinib（Pfizer，VEGFR/PDGFR/KIT）、Cediranib（AstraZeneca, VEGFR/PDGFR）。

 

PDGFR相关产品（76）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0460 Crenolanib (CP-868596) 克莱拉尼

Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂，在 CHO 细胞中，抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。
SJ-MX3526 Narazaciclib (ON123300)

Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM)，Ark5 (IC50=5 nM)，PDGFRβ (IC50=26 nM)，FGFR1 (IC50=26 nM)，RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6，IC50 为 9.82 nM。
SJ-MX0979 ENMD-2076 ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。
SJ-MX0979A ENMD-2076 Tartrate ENMD-2076 Tartrate是一种口服生物可利用的小分子Aurora激酶抑制剂，对Aurora激酶A和Aurora激酶B的IC50值分别为14 nM和350 nM。除Aurora激酶外，ENMD-2076可抑制参与多种细胞活动的激酶。由于在乳腺癌中发现Aurora激酶A的过表达，ENMD-2076被用于乳腺癌研究。据报道ENMD-2076可不同程度地抑制29种乳腺癌细胞系，IC50值从0.25到16.1 μM不等。
SJ-MX6126 Chiauranib 西奥罗尼 Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRα 和 c-Kit)，有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R，IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
SJ-MX6720 Ilorasertib Ilorasertib (ABT-348) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora C，Aurora B 和 Aurora A 的活性，IC50 值分别为 1 nM，7 nM 和 120 nM。Ilorasertib 同时抑制 RET，PDGFRβ 和 Flt1 的活性，IC50 值分别为 7 nM，3 nM 和 32 nM。
SJ-MX6720A Ilorasertib hydrochloride Ilorasertib (ABT-348 hydrochloride) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora C，Aurora B 和 Aurora A 的活性，IC50 值分别为 1 nM，7 nM 和 120 nM。Ilorasertib (ABT-348 hydrochloride) 同时抑制 RET，PDGFRβ 和 Flt1 的活性，IC50 值分别为 7 nM，3 nM 和 32 nM。
SJ-MX0979B ENMD-2076 Tartrate ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。
SJ-MX2721A Tandutinib hydrochloride Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR，其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
SJ-MN0138 Sennoside B 番泻苷 B

Sennoside B 是一种蒽醌苷，在番泻叶 (Cassia angustifolia) 的叶子和豆荚中大量发现。Sennoside B 可通过与 PDGF-BB 及其受体结合并下调 PDGFR-β信号传导途径来抑制 PDGF 刺激的细胞增殖。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MX3339 PP121

PP121 是酪氨酸激酶和磷脂酰肌醇激酶的双重抑制剂。PP121 抑制酪氨酸激酶和 PI3-Ks，但不抑制丝氨酸-苏氨酸激酶。对 p110α、p110β、p110γ、p110δ、DNA-PK 和 mTOR均有较强的抑制作用，IC50 值分别为 52 nM、1.4 μM、1.1 μM、150 nM、60 nM 和 10 nM。对于酪氨酸激酶，PP121 对 Ab1、Hck、Src、VEGFR2、EGFR、EphB4 和 PDGFR 的 IC50 值分别为 21 nM、4 nM、10 nM、55 nM、550 nM、220 nM 和 <1 nM。
SJ-MX0046B Lenvatinib Mesylate 甲磺酸乐伐替尼；甲磺酸仑伐替尼

Lenvatinib (E7080) Mesylate一种具有口服活性的，多靶点酪氮酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、成纤维细抱生长因子受体(FGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、千细胞因子受体(KIT) 和 转染期间重排(RET)，显示有效抗癌的活性。
SJ-MX0354 Axitinib 阿西替尼

Axitinib (AG 013736) 是具有口服活性的、多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ 和 c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中 IC50 分别为 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM 和 1.7 nM。
SJ-MX0348B Sunitinib 舒尼替尼

Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在无细胞试验中抑制 VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM，Sunitinib 也会抑制 c-Kit 的活性。Sunitinib 是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib 可增加 death receptor 和线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。
SJ-MX0046A Lenvatinib (E7080) 仑伐替尼；乐伐替尼

Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR)、成纤维细抱生长因子受体 (FGFR)、血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)、干细胞因子受体 (KIT) 和转染期间重排 (RET)，并具有强效的抗肿瘤活性。
SJ-MX0907B Pazopanib 帕唑帕尼

Pazopanib (GW786034) 是一种口服活性、多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 (IC50 = 10/30/47 nM)、PDGFR1/2 (IC50 = 84/71 nM) 和 c-Kit (IC50 = 74 nM)，对 FGFR1/3 (IC50 = 140/130 nM)、c-fms (IC50 = 146 nM) 和其他测试的激酶 (IC50 从 >400 nM 到 >20 μM) 等表现出低的或没有效力。 Pazopanib 通过血管生成抑制和诱导细胞凋亡，表现出抗癌功效。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬 (autophagy)。
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