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PDGFR

PDGFR

血小板衍生生长因子受体（Platelet-derived growth factor receptor）

 

血小板衍生生长因子受体(PDGFR，platelet-derived growth factor receptor) 是一种，单链跨膜糖蛋白，位于细胞膜表面，属于Ⅲ型酪氨酸蛋白激酶家族成员，具有蛋白酪氨酸激酶的功能。PDGFRs主要位于血管内皮细胞、成纤维细胞和Kupffer 细胞。

 

PDGFR 包括 PDGFR-α和PDGFR-β两种，PDGFR-α 和 PDGFR-β 两种受体结构相似，由具有 5 个免疫球蛋白样结构域的胞外结构域和激酶结构域的胞内部分，胞内部分含有约100个与激酶没有同源性的氨基酸残基特有插入片段。配体结合主要发生在免疫球蛋白样结构域 2 和 3 上，并引起受体的二聚化，而二聚化又通过免疫球蛋白样结构域 4 相关的受体-受体直接相互作用进一步稳定。二聚化是激活中的一个关键点，因为它使细胞内部分并置，促进受体之间反式自磷酸化。随后，磷酸化的PDGFR 可通过招募 SH2 结构域的分子，如Src激酶、Grb2、SHP2、PLCγ、Nck 和 STAT，启动各种下游信号事件。

 

                                          

                                                                                           图1：PDGF/PDGFR信号传导及生理功能

 

PDGFR 在调控细胞增殖、分化、生长、发育等方面起重要作用。PDGFR与其配体结合可直接提高细胞间粘附分子的降解，促进肿瘤的侵袭与转移，尤其是能够促进肿瘤血管生成。PDGFR通路与另一种肿瘤血管生成有关的信号通路—VEGFR通路关系密切。因此很多涉及PDGFR的药物均为双靶点或多靶点，例如：Sunitinib（Pfizer, VEGFR/PDGFR/KIT/FLT3/FGFR1）、Axitinib（Pfizer，VEGFR/PDGFR/KIT）、Cediranib（AstraZeneca, VEGFR/PDGFR）。

 

PDGFR相关产品（76）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2786A SU14813 maleate SU14813 maleate 是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2、VEGFR1、PDGFR&beta；和 KIT 的 IC50 值分别为 50、2、4 和 15 nM。
SJ-MX8932 TG 100801 TG 100801 是 TG 100572 的前药，通过去酯化产生 TG 100572，开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和 Src激酶 (Src kinases)；对 VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、FGFR2、PDGFRβ、Fgr、Fyn、Hck、Lck、Lyn、Src、Yes 的 IC50 值分别为 2、7、2、16、13、5、0.5、6、0.1、0.4、1、0.2。
SJ-MX8960 Tyrosine kinase-IN-1 Tyrosine kinase-IN-1是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 KDR、Flt-1、FGFR1 和 PDGFR&alpha；的 IC50 值分别为 4、20、4 和 2 nM。
SJ-MX9079 PDGFRα MCE Kinase Inhibitor 1 PDGFR&alpha；kinase inhibitor 1 是一种高选择性 II 型 PDGFR&alpha；激酶抑制剂，抑制 PDGFR&alpha；和 PDGFR&beta；的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。
SJ-MX7413 Regorafénib N-oxyde (M2) 瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13 Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46、22，7、1.5 和 2.5 nM。
SJ-MX7696 TG 100572 hydrochloride TG 100572 hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。
SJ-MX7759 AC710 AC710 是有效的 PDGFR 抑制剂，对 FLT3，CSF1R，KIT，PDGFRα 和 PDGFRβ的 Kd 值分别为 0.6，1.57，1，1.3，1.0。
SJ-MX7770 AG 1295 AG 1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。AG1295 能抑制 PDGFR 的自磷酸化，对 EGF 受体的自磷酸化无效。
SJ-MX8082 SU4984 SU4984 是一种蛋白质酪氨酸激酶抑制剂，抑制成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 的 IC50 值为 10-20 μM。SU4984 还可抑制血小板衍生的生长因子受体和胰岛素受体的活性。SU4984 可用于癌症研究。
SJ-MX6208 MELK-8a hydrochloride

MELK-8a hydrochloride 是一种高效的选择性母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK) 抑制剂，IC50 为 2 nM。MELK-8a hydrochloride 还抑制 Flt3 (ITD)、Haspin、PDGFRα，IC50 分别为 0.18、0.19 和 0.42 μM。 
SJ-MX6549 TAK-593 TAK-593是有效的 VEGFR2 和 PDGFR 抑制剂，对VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDFGRα 和 PDFGRβ 的 IC50 值分别为3.2，0.95，1.1，4.3 和 13 nM。
SJ-MX0553C Dovitinib lactate hydrate 多韦替尼乳酸盐水合物 Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
SJ-MX0803 Ripretinib (DCC-2618) 瑞普替尼

Ripretinib (DCC-2618) 是受体酪氨酸激酶 (KIT; c-Kit) 和血小板衍生生长因子受体 α (PDGFR-α) 的抑制剂。体外激酶抑制研究表明，Ripretinib 对 KITWT、KITV654A 、KITT670I 、KITD816H 和 KITD816V 的 IC50 分别为 4 nM、8 nM、18 nM、5 nM 和 14 nM。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
SJ-MX0932 Amuvatinib (MP-470)

Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP-470) 还影响各种细胞存活和 DNA 修复相关蛋白，如 pAKT、RAD51 和 GSK-3β，抑制细胞增殖，诱导细胞生长停滞并促进癌细胞的凋亡，具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0771 CP-673451

CP-673451 是一种有效的、选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性，无细胞试验中 IC50 值分别为 10 和 1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高 450 倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
SJ-MX0163 Avapritinib (BLU-285) 阿伐普利尼

Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
SJ-MX5547 PP58 PP58 是吡啶[2,3-d] 嘧啶化合物，抑制 PDGFR，FGFR和Src家族活性的IC50值在纳摩尔级。
SJ-MX5602 SU16f SU16f 是有效的，选择性 PDGFRβ 抑制剂，对 PDGFRβ，PDGFR1，PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM，140 nM，2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。
SJ-MX4956 Tyrphostin AG1433 Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂，IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
SJ-MX4812 NVP-ACC789 NVP-ACC789 是 人 VEGFR-1，VEGFR-2 (鼠 VEGFR-2)，VEGFR-3 和 PDGFR-β 的抑制剂，IC50 值分别为 0.38，0.02 (0.23)，0.18 和 1.4 μM。
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