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PDGFR

PDGFR

血小板衍生生长因子受体（Platelet-derived growth factor receptor）

 

血小板衍生生长因子受体(PDGFR，platelet-derived growth factor receptor) 是一种，单链跨膜糖蛋白，位于细胞膜表面，属于Ⅲ型酪氨酸蛋白激酶家族成员，具有蛋白酪氨酸激酶的功能。PDGFRs主要位于血管内皮细胞、成纤维细胞和Kupffer 细胞。

 

PDGFR 包括 PDGFR-α和PDGFR-β两种，PDGFR-α 和 PDGFR-β 两种受体结构相似，由具有 5 个免疫球蛋白样结构域的胞外结构域和激酶结构域的胞内部分，胞内部分含有约100个与激酶没有同源性的氨基酸残基特有插入片段。配体结合主要发生在免疫球蛋白样结构域 2 和 3 上，并引起受体的二聚化，而二聚化又通过免疫球蛋白样结构域 4 相关的受体-受体直接相互作用进一步稳定。二聚化是激活中的一个关键点，因为它使细胞内部分并置，促进受体之间反式自磷酸化。随后，磷酸化的PDGFR 可通过招募 SH2 结构域的分子，如Src激酶、Grb2、SHP2、PLCγ、Nck 和 STAT，启动各种下游信号事件。

 

                                          

                                                                                           图1：PDGF/PDGFR信号传导及生理功能

 

PDGFR 在调控细胞增殖、分化、生长、发育等方面起重要作用。PDGFR与其配体结合可直接提高细胞间粘附分子的降解，促进肿瘤的侵袭与转移，尤其是能够促进肿瘤血管生成。PDGFR通路与另一种肿瘤血管生成有关的信号通路—VEGFR通路关系密切。因此很多涉及PDGFR的药物均为双靶点或多靶点，例如：Sunitinib（Pfizer, VEGFR/PDGFR/KIT/FLT3/FGFR1）、Axitinib（Pfizer，VEGFR/PDGFR/KIT）、Cediranib（AstraZeneca, VEGFR/PDGFR）。

 

PDGFR相关产品（76）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0267A Imatinib (STI571) Mesylate 甲磺酸伊马替尼

Imatinib (STI571) Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。
SJ-MX0267B Imatinib (STI571) 伊马替尼

Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。Imatinib (STI571) 可诱导自噬(autophagy)。
SJ-MX0120B Regorafenib Monohydrate 瑞格非尼一水合物

Regorafenib Monohydrate是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenib Monohydrate具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib Monohydrate可诱导自噬( autophagy)。
SJ-MX0348B Sunitinib 舒尼替尼

Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在无细胞试验中抑制 VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM，Sunitinib 也会抑制 c-Kit 的活性。Sunitinib 是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib 可增加 death receptor 和线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。
SJ-MX0340 Ponatinib (AP24534) 帕纳替尼，普纳替尼

Ponatinib (AP24534)是一种新型、具有口服活性的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1，Src和c-Kit，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM，5.4 nM和12.5 nM。Ponatinib (AP24534) 可抑制自噬 (autophagy)。
SJ-MX0928 Cediranib (AZD2171) 西地尼布

Cediranib (AZD2171) 是一种高效的，有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，对Flt1，VEGFR(KDR)，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2 nM。Cediranib (AZD2171) 作用于血管和淋巴管，发挥抗血管生成作用，抑制肿瘤的生长和扩散。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。
SJ-MX0354 Axitinib 阿西替尼

Axitinib (AG 013736) 是具有口服活性的、多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ 和 c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中 IC50 分别为 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM 和 1.7 nM。
SJ-MX0236 Nintedanib (BIBF 1120) 尼达尼布

Nintedanib (BIBF 1120)是口服生物可利用的、吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性，同时靶向 VEGFR1-3（IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM）、PDGFRα 和 β（IC50 值 59 和 65 nM）和 FGFR1-3（IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM）。 
SJ-MX0120A Regorafenib (BAY 73-4506) 瑞戈非尼

Regorafenib (BAY 73-4506)是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenib具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib 可诱导自噬( autophagy)。
SJ-MX0907A Pazopanib (GW786034) hydrochloride 盐酸帕佐帕尼

Pazopanib (GW786034) hydrochloride 是一种口服活性、多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 (IC50 = 10/30/47 nM)、PDGFR1/2 (IC50 = 84/71 nM) 和 c-Kit (IC50 = 74 nM)，对 FGFR1/3 (IC50 = 140/130 nM)、c-fms (IC50 = 146 nM) 和其他测试的激酶 (IC50 从 >400 nM 到 >20 μM) 等表现出低的或没有效力。Pazopanib (GW786034) hydrochloride通过血管生成抑制和诱导细胞凋亡，表现出抗癌功效。Pazopanib (GW786034) hydrochloride 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬（autophagy）。
SJ-MX0553 Dovitinib (TKI-258) 多韦替尼

Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0348A Sunitinib Malate 苹果酸舒尼替尼

Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，在无细胞试验中抑制VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM，也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 （mitochondrial-dependent apoptosis）。
SJ-MX0899 Ki20227 Ki20227 是一种口服有效，高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2)，c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体β) 的 IC50 分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
SJ-MX2355 Telatinib 替拉替尼 Telatinib是有口服活性的VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit的小分子抑制剂，IC50值分别为6，4，15，1 nM。
SJ-MX1799 CHIR-124 CHIR-124 是一种有效的，选择性的 Chk1 抑制剂，IC50 值为 0.3 nM；同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
SJ-MX0236A Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 尼达尼布乙磺酸盐

Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，同时靶向 VEGFR1-3 (IC50 值分别为 34 nM、13 nM 和 13 nM)、PDGFRα 和 β (IC50 值 59 和 65 nM) 和 FGFR1-3 (IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM)。Nintedanib esylate 具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
SJ-MX1814 Linifanib 利尼伐尼

Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂，阻断 miR-10b 的生物合成。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。
SJ-MX1602 Vorolanib

Vorolanib (CMO82)是一种具有口服活性的，有效的VEGFR/PDGFR抑制剂。Vorolanib是一种有效的ATP结合盒(ABC)转运蛋白抑制剂。Vorolanib是一种血管生成抑制剂，与ZD1839联用具有抗肿瘤活性。
SJ-MX2486 Trapidil 唑嘧胺 Trapidil是一种血管扩张剂，是一种抗血小板药物, 具有特异性的血小板衍生生长因子。
SJ-MX0120C Regorafenib hydrochloride 盐酸瑞戈非尼 Regorafenib hydrochloride是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenibhydrochloride具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib hydrochloride可诱导自噬 (autophagy)。
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