货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX7100A | Lometrexol | 洛美曲索 |
Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。 |
SJ-MP0088 | JQAD1 | JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC,选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。 | |
SJ-MX8677 | Anticancer agent 43 | Anticancer Agent 43 是一种有效的抗癌剂。Anticancer Agent 43 通过 caspase 3, PARP1,Bax 蛋白依赖性途径诱导凋亡 (apoptosis)。Anticancer Agent 43 能够诱导 DNA 损伤。 | |
SJ-MX8683 | PARP-1-IN-2 | PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。 | |
SJ-MX8722 | PARP-1-IN-3 | PARP-1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物,是一种有效的 PARP-1 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN-3 可用于癌症研究。 | |
SJ-MX7100 | Lometrexol hydrate | 洛美曲索水合物 |
Lometrexol (DDATHF) hydrate 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。 |
SJ-MX3491 | AMG-337 |
AMG-337 是一种口服有效的选择性 MET 激酶抑制剂,抑制 WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF-stimulated pMET (PC3 细胞) MET、V1092I MET、Y1230H MET 和 D1228H MET 的 IC50 值分别为 1、1、4.7、5、21.5、1077 和 >4000 nM。AMG 337 在 MET 扩增的癌细胞系中抑制 MET 及其下游效应子的磷酸化,从而抑制 MET 依赖的细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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SJ-MX6770 | PI-1840 |
PI-1840 是一种有效的选择性凝乳胰蛋白酶样 (CT-L) 抑制剂,其 IC50 值为 27 nM。PI-1840 抑制细胞增殖,将细胞周期阻滞在 G2/M 期。PI-1840 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PI-1840 诱导蛋白酶体底物 p27、Bax 和 IκB-α 的积累。 |
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SJ-MX5224 | Lobaplatin | 络铂 |
Lobaplatin (D-19466) 是铂 (II) 复合物的非对映混合物。Lobaplatin (D-19466) 在多种肿瘤类型的患者中具有活性,是一种有前途的抗肿瘤化疗药物。Lobaplatin 将细胞周期阻滞在 G1 和 G2/M 期。Lobaplatin 通过增加 caspase和 Bax 的表达,降低 Bcl-2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
SJ-MN1006 | Daphnetin | 瑞香素 |
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种来源于 Genus Daphne 的香豆素衍生物,是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase),对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬 (autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性,并抑制 TNF-α、IL-1β、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。Daphnetin 可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。 |
SJ-MX8073 | Coenzyme Q0 |
Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物,可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),抑制 HER2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活,并增强 Nrf2 的稳定,减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。 |