Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种来源于 Genus Daphne 的香豆素衍生物，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬 (autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1β、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。Daphnetin 可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。
| Cas No. |
486-35-1
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| 分子式 |
C9H6O4
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| 分子量 |
178.14
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种来源于 Genus Daphne 的香豆素衍生物，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬 (autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1β、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。Daphnetin 可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Akt；AMPK；Apoptosis；Autophagy；Bcl-2 Family；Caspase；EGFR；mTOR；Parasite；PARP；PKA；PKC；Reactive Oxygen Species
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Epigenetics；Apoptosis；Autophagy；JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Anti-infection；Cell Cycle/DNA Damage；Stem Cell/Wnt；TGF-beta/Smad(PKA)；TGF-beta/Smad；Immunology/Inflammation；Metabolic Enzyme/Protease；NF-κB Signaling
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
心血管；免疫/炎症；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) (0-40 µg/mL；24-48 小时) 抑制卵巢癌细胞增殖 [2]。 Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) (0-40 µg/mL；24 小时) 诱导 A2780 细胞凋亡并增加 ROS 的产生，且呈剂量依赖性 [2]。 Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) (0-40 μg/mL；24 小时) 通过调节 AMPK/Akt/mTOR 通路诱导 A2780 细胞 [2]。 Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) (1-10 μM；Plasmodium falciparum) 表现出剂量依赖性的杀虫活性 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) (30 mg/kg；i.p；每天，12 天；BALB/c 裸鼠) 在异种移植动物模型中具有抗肿瘤活性 [2]。 Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) (10-100 mg/kg；i.g. 和 i.p.；每 4 天一次，持续 30 天；雄性昆明远交系小鼠) 在体内表现出一定的杀虫活性 [3]。 Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) (2.5-10 mg/kg；i.p.；每天，3 天；C57BL/6 小鼠) 抑制顺铂诱导的炎症反应，以剂量依赖性方式减少肾组织中 TNF-α、IL-1β、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 能够抑制顺铂诱导的 NF-κB 活化，上调 Nrf2 和 HO-1 的表达 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (280.68 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.6136 mL | 28.0678 mL | 56.1356 mL | |
| 5 mM | 1.1227 mL | 5.6136 mL | 11.2271 mL | |
| 10 mM | 0.5614 mL | 2.8068 mL | 5.6136 mL | |
| 50 mM | 0.1123 mL | 0.5614 mL | 1.1227 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
