货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
---|---|---|---|
SJ-MA0057 | Camptothecin | 喜树碱 |
Camptothecin (CPT) 是通过结合并稳定拓扑异构酶 DNA 共价复合物来可逆抑制核 topoisomerase I 的一种生物碱,其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性,Camptothecin 通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。Camptothecin 抑制 Tat 介导的 HIV-1 转录,并诱导 Jurkat、骨肉瘤和肝癌细胞凋亡。 |
SJ-MN6032 | Rubone | Rubone 是一种查耳酮类似物,是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达,下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达,并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。 | |
SJ-MX3262 | Enoxacin hydrate | 依诺沙星倍半水合物 |
Enoxacin hydrate (Enoxacin sesquihydrate) 是一种氟喹诺酮,可以干扰 DNA 复制,抑制细菌 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV。Enoxacin hydrate 是一种 miRNA 加工激活剂,可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生,也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin hydrate 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌, 是一种特异性的癌症生长抑制剂。 |
SJ-MX9421 | TGP-377/421 | TGP-377/421 (Targapre-miR-377/421) 是一种有效的 miR-377 和 miR-421 抑制剂,与它们的功能位点结合。 | |
SJ-MN4554 | Gypenoside LI | Gypenoside LI 是一种绞股蓝赶单体,具有抗肿瘤活性。Gypenoside LI 诱导癌细胞凋亡、细胞周期阻滞和迁移。 | |
SJ-MX7168 | Aurintricarboxylic acid | 金精三羧酸 |
Aurintricarboxylic acid 是高效的,αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂,对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂,通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 (Topoisomerase) II 和凋亡 (apoptosis) 抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。Aurintricarboxylic acid 也是一种胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM。Aurintricarboxylic acid 是能够调节 miRNA 功能的 miRNA 调节剂。 |
SJ-MX7229 | Targapremir-210 | Targapremir-210 (TGP-210) 是一种有效的、选择性的 miR-210 (miRNA-210, microRNA-210) 抑制剂。 Targapremir-210 以高亲和力抑制 pre-miR-210 的加工 (Kd~200 nM)。 | |
SJ-MX7259 | SID 3712249 | SID3712249 (MIR-544 Inhibitor 1) 是微小 RNA-544 (miR-544) 的生物合成抑制剂。 | |
SJ-MX3262A | Enoxacin | 依诺沙星 |
Enoxacin (AT 2266) 是一种氟喹诺酮,可以干扰 DNA 复制,抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50=126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50=26.5 µg/ml)。Enoxacin 是一种 miRNA 加工激活剂,可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生,也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌, 是一种特异性的癌症生长抑制剂。 |
SJ-MX1623 | PIN1 inhibitor API-1 | PIN1 inhibitor API-1是一种特殊的Pin1(peptity-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1)抑制剂(AP-1),IC50为72.3 nIM,P1N1 inhibitor API-1直接特异性地与Pin1肽基脯氨酰异构酶(PPlase)结构域结合,并抑制Pin1顺反异构活性。PIN1 inhibitor AP1-1保留pXPO5的活性构象,恢复pXPO5将前 miRNA从细胞核转运到细胞质的能力,从而上调抗癌 miRNA的生物发生,抑制体外和体内肝癌的发生。 | |
SJ-MX4083 | LIN28 inhibitor LI71 |
LIN28 inhibitor LI71 是一种高效、细胞渗透性的 LIN28 抑制剂,能消除 LIN28 介导的寡核苷酸化,其 IC50 值为 7 uM。LIN28 inhibitor LI71 能直接绑定 CSD,抑制 LIN28 对 let-7 的作用活性。 |
|
SJ-MX4798 | Lin28-let-7a antagonist 1 | Lin28-let-7a antagonist 1 对 Lin28-let-7a 的结合有明显的拮抗作用,其对 Lin28A-let-7a-1 结合的 IC50 值为 4.03 μM。 | |
SJ-MN5494 | Skullcapflavone I | Skullcapflavone I 可以从 A. nallamalayana 中分离出来。Skullcapflavone I 抑制胶原酶和弹性蛋白酶,IC50s 分别为 106.74 µM 和 186.70 µM。Skullcapflavone I 通过下调 miR-23a 具有抗癌活性。 | |
SJ-MN1686 | Pseudoprotodioscin | 伪原薯蓣皂苷 | Pseudoprotodioscin,一种呋喃葡糖苷,抑制 SREBP1/2 和 microRNA 33a/b 水平,降低胆固醇和甘油三酯合成相关的基因表达。 |
SJ-MX0367A | Cl-amidine hydrochloride |
Cl-amidine hydrochloride 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为 0.8 μM、 6.2 μM 和 5.9 μM。Cl-amidine hydrochloride 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine hydrochloride 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16),引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine hydrochloride 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。 |
|
SJ-MX0367 | Cl-amidine TFA |
Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为 0.8 μM、 6.2 μM 和 5.9 μM。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16),引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine TFA 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化 (histone 3 citrullination) 和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。Cl-amidine TFA 可诱导癌细胞的凋亡 (apoptosis)。 |