Camptothecin (CPT) 是通过结合并稳定拓扑异构酶 DNA 共价复合物来可逆抑制核 topoisomerase I 的一种生物碱，其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性，Camptothecin 通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。Camptothecin 抑制 Tat 介导的 HIV-1 转录，并诱导 Jurkat、骨肉瘤和肝癌细胞凋亡。
| Cas No. |
7689-03-4
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H16N2O4
|
|||||
| 分子量 |
348.35
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
|
| 生物活性 |
Camptothecin (CPT) 是通过结合并稳定拓扑异构酶 DNA 共价复合物来可逆抑制核 topoisomerase I 的一种生物碱，其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性，Camptothecin 通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。Camptothecin 抑制 Tat 介导的 HIV-1 转录，并诱导 Jurkat、骨肉瘤和肝癌细胞凋亡。 |
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Topoisomerase；ADC Cytotoxin；MicroRNA；Influenza Virus；Apoptosis；Fungal；Antibiotic |
||||||
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；ADC 相关分子；Epigenetics；Anti-infection；Apoptosis |
||||||
| 应用领域 |
肿瘤；感染 |
||||||
| IC50 & Target |
|
||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Camptothecin 在纳摩尔水平作用于多种人类肿瘤细胞系，包括 HT29、 LOX、SKOV3 和 SKVLB，有一定的细胞毒性，IC50 为 37 nM 到 48 nM [2] 。 与 TNF 联用时，Camptothecin 作用于鼠肝细胞，诱导凋亡，IC50 为 13 μM。Camptothecin 也抑制 TNF 诱导的 NF-κB 激活，和 TNF 受体相关因子-2 (TRAF2)、X-连锁凋亡蛋白抑制剂 (X-IAP) 和 FLICE 抑制蛋白 (FLIP) 的表达 [3] 。 Camptothecin (0.5 μM；8 至 24 小时) 强烈抑制去铁胺依赖性 HIF-1a 积累 [4]。 高 TOP1 酶活性 MCF7 (Luminal 亚型) 和 HCC1419 (HER2 亚型) 对 Camptothecin (0.1 μM 至 5 μM；72 小时) 处理具有高敏感性，IC50 值分别为 0.089 μM 和 0.067 μM [5]。 |
||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
Camptothecin (50 mg/kg) 和 TNF (5 和 7 μg/kg) 联合作用于小鼠时，会造成小鼠肝损伤，而 Camptothecin 单独作用时没有影响 [3]。 Camptothecin 按 8 mg/kg 剂量作用于携带多种移植瘤的小鼠，如结肠癌、肺癌、乳腺癌、胃癌和卵巢癌，能够完全抑制小鼠肿瘤生长及引起的肿瘤衰退 [6]。 |
||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
7 mg/mL (20.09 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8707 mL | 14.3534 mL | 28.7068 mL | |
| 5 mM | 0.5741 mL | 2.8707 mL | 5.7414 mL | |
| 10 mM | 0.2871 mL | 1.4353 mL | 2.8707 mL | |
| 50 mM | 0.0574 mL | 0.2871 mL | 0.5741 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
