Camptothecin
目录号 : SJ-MA0057 别名 : Campathecin; (S)-(+)-Camptothecin; CPT 中文名称 : 喜树碱 纯度:98.85%

Camptothecin (CPT) 是通过结合并稳定拓扑异构酶 DNA 共价复合物来可逆抑制核 topoisomerase I 的一种生物碱,其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性,Camptothecin 通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。Camptothecin 抑制 Tat 介导的 HIV-1 转录,并诱导 Jurkat、骨肉瘤和肝癌细胞凋亡。

CAS No. :7689-03-4
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规格 价格 货期
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Cas No.
7689-03-4
分子式
C20H16N2O4
分子量
348.35
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项
避光
生物活性

Camptothecin (CPT) 是通过结合并稳定拓扑异构酶 DNA 共价复合物来可逆抑制核 topoisomerase I 的一种生物碱,其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性,Camptothecin 通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。Camptothecin 抑制 Tat 介导的 HIV-1 转录,并诱导 Jurkat、骨肉瘤和肝癌细胞凋亡。

相关靶点

Topoisomerase;ADC Cytotoxin;MicroRNA;Influenza Virus;Apoptosis;Fungal;Antibiotic

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage;ADC 相关分子;Epigenetics;Anti-infection;Apoptosis

产品类别
抗生素
应用领域

肿瘤;感染

IC50 & Target
IC50  
Topoisomerase I [1] Camptothecins [1]
679 nM  
体外研究 (In Vitro)

Camptothecin 在纳摩尔水平作用于多种人类肿瘤细胞系,包括 HT29、 LOX、SKOV3 和 SKVLB,有一定的细胞毒性,IC50 为 37 nM 到 48 nM [2]

与 TNF 联用时,Camptothecin 作用于鼠肝细胞,诱导凋亡,IC50 为 13 μM。Camptothecin 也抑制 TNF 诱导的 NF-κB 激活,和 TNF 受体相关因子-2 (TRAF2)、X-连锁凋亡蛋白抑制剂 (X-IAP) 和 FLICE 抑制蛋白 (FLIP) 的表达 [3]

Camptothecin (0.5 μM;8 至 24 小时) 强烈抑制去铁胺依赖性 HIF-1a 积累 [4]

高 TOP1 酶活性 MCF7 (Luminal 亚型) 和 HCC1419 (HER2 亚型) 对 Camptothecin (0.1 μM 至 5 μM;72 小时) 处理具有高敏感性,IC50 值分别为 0.089 μM 和 0.067 μM [5]

体内研究 (In Vivo)

Camptothecin (50 mg/kg) 和 TNF (5 和 7 μg/kg) 联合作用于小鼠时,会造成小鼠肝损伤,而 Camptothecin 单独作用时没有影响 [3]

Camptothecin 按 8 mg/kg 剂量作用于携带多种移植瘤的小鼠,如结肠癌、肺癌、乳腺癌、胃癌和卵巢癌,能够完全抑制小鼠肿瘤生长及引起的肿瘤衰退 [6]

参考文献

[1]. Huang Q, et al. Evolution in medicinal chemistry of E-ring-modified Camptothecin analogs as anticancer agents. Eur J Med Chem. 2013;63:746-757.

[2]. Luzzio MJ, et al. Synthesis and antitumor activity of novel water soluble derivatives of camptothecin as specific inhibitors of topoisomerase I. J Med Chem, 1995,38(3),395-401.

[3]. Hentze H, et al. Topoisomerase inhibitor camptothecin sensitizes mouse hepatocytes in vitro and in vivo to TNF-mediated apoptosis. Hepatology, 2004,39(5),1311-1320.

[4]. Bertozzi D, et al. The natural inhibitor of DNA topoisomerase I, camptothecin, modulates HIF-1α activity by changing miR expression patterns in human cancer cells. Mol Cancer Ther. 2014;13(1):239-248.

[5]. Tesauro C, et al. Topoisomerase I activity and sensitivity to camptothecin in breast cancer-derived cells: a comparative study. BMC Cancer. 2019;19(1):1158. Published 2019 Nov 29.

[6]. Giovanella BC, et al. Complete growth inhibition of human cancer xenografts in nude mice by treatment with 20-(S)-camptothecin. Cancer Res, 1991,51(11), 3052-3055.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
7 mg/mL (20.09 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8707 mL 14.3534 mL 28.7068 mL
5 mM 0.5741 mL 2.8707 mL 5.7414 mL
10 mM 0.2871 mL 1.4353 mL 2.8707 mL
50 mM 0.0574 mL 0.2871 mL 0.5741 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.85%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。