Enoxacin (AT 2266) 是一种氟喹诺酮，可以干扰 DNA 复制，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50 = 126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50 = 26.5 µg/ml)。Enoxacin 是一种 miRNA 加工激活剂，可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生，也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌， 是一种特异性的癌症生长抑制剂。
| Cas No. |
74011-58-8
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| 分子式 |
C15H17FN4O3
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| 分子量 |
320.32
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Enoxacin (AT 2266) 是一种氟喹诺酮，可以干扰 DNA 复制，抑制细菌 DNA 促旋酶 (IC50 = 126 µg/ml) 和拓扑异构酶 IV (IC50 = 26.5 µg/ml)。Enoxacin 是一种 miRNA 加工激活剂，可增强 siRNA 介导的 mRNA 降解并促进内源性 miRNA 的生物发生，也可增强 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 介导的 microRNA 加工。Enoxacin 有效抑制革兰氏阳性和阴性细菌， 是一种特异性的癌症生长抑制剂。 |
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| 相关靶点 |
Bacterial；DNA/RNA Synthesis；MicroRNA；Antibiotic
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| 作用通路 |
Anti-infection；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤；感染
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 HEK293 细胞中，Enoxacin 以剂量依赖的方式增加 siGFP 介导的 EGFP 基因的敲低，中位有效浓度 (EC50) 为 ~30µM [2]。 Enoxacin 对 90% 的大肠杆菌、克雷伯氏菌、气单胞菌、肠杆菌、沙雷氏菌、奇异变形杆菌和摩根氏菌的抑制作用小于或等于 0.8 µg/ml [3]。 在 1,25-二羟基维生素D (3) 刺激的小鼠骨髓培养物中，Enoxacin 剂量依赖性减少破骨细胞分化，以及破骨细胞活性的标记物和骨吸收陷窝的数量。Enoxacin 抑制破骨细胞形成，而成骨细胞的形成不被改变 [4]。 Enoxacin 能够降低细胞活力，诱导细胞凋亡，导致细胞周期停滞并抑制前列腺癌 (PCa) 细胞系的侵袭。Enoxacin 也有效地恢复前列腺癌 (PCa) 细胞系中 miRNA 的整体表达 [5]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Enoxacin (AT 2266；100 µM；2 µl；每天 1 次；注入耳内；连续 3 天 (第 12 天、第 13 天、第 14天 ))，可提高 Lv-siGFP 对 GFP mRNA 的敲低效率 (从 80% 到 60%；GFP mRNA 水平保持 40%) [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
5 mg/mL (15.61 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1219 mL | 15.6094 mL | 31.2188 mL | |
| 5 mM | 0.6244 mL | 3.1219 mL | 6.2438 mL | |
| 10 mM | 0.3122 mL | 1.5609 mL | 3.1219 mL | |
| 50 mM | 0.0624 mL | 0.3122 mL | 0.6244 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
