Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制剂，其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为 0.8 μM、 6.2 μM 和 5.9 μM。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16 (miRNA-16， microRNA-16)，引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine TFA 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化 (histone 3 citrullination) 和中性粒细胞胞外陷阱的形成，并提高败血症小鼠的存活率。Cl-amidine TFA 可诱导癌细胞的凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 340.00 | |
| 5 mg | ¥ 800.00 | |
| 10 mg | ¥ 1260.00 | |
| 25 mg | ¥ 2000.00 | |
| 50 mg | ¥ 2660.00 | |
| 100 mg | ¥ 3800.00 |
| Cas No. |
1043444-18-3
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H20ClF3N4O4
|
|||||
| 分子量 |
424.80
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制剂，其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为 0.8 μM、 6.2 μM 和 5.9 μM。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16 (miRNA-16， microRNA-16)，引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine TFA 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化 (histone 3 citrullination) 和中性粒细胞胞外陷阱的形成，并提高败血症小鼠的存活率。Cl-amidine TFA 可诱导癌细胞的凋亡 (apoptosis)。 |
|||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Protein Arginine Deiminase；Apoptosis；MicroRNA |
|||||||||
| 作用通路 |
Epigenetics；Apoptosis
|
|||||||||
| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症
|
|||||||||
| IC50 & Target |
|
|||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Cl-amidine TFA 是一种生物可利用的卤乙酰脒为基础的化合物，以几乎相同的效力抑制所有活性 PAD 同工酶的等效价（PAD4：kinact/Ki=13000 M-1min-1 ）[1]。 Cl-amidine TFA (0、5、10、15、20、25、50 μg/mL；24 小时) 诱导 TK6 淋巴母细胞和 HT29 结肠癌细胞凋亡，且呈剂量依赖性。 HT29 结肠癌细胞系对 Cl-amidine TFA 引起的细胞凋亡具有相对的抗性 [3]。 Cl-amidine TFA 通过共价修饰活性位点半胱氨酸而不可逆地失活 PAD，该位点对其催化活性很重要 [4]。 |
|||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
Cl-amidine (75 mg/kg；每日 1 次；腹腔注射) 抑制和治疗 DSS 诱导的小鼠结肠炎。Cl-amidine (5、25、75 mg/kg，灌胃，每日 1 次) 可剂量依赖性地降低的组织学评分 [3]。 |
|||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
84 mg/mL (197.74 mM) 50℃水浴
|
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
43 mg/mL (101.22 mM) 50℃水浴
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3540 mL | 11.7702 mL | 23.5405 mL | |
| 5 mM | 0.4708 mL | 2.3540 mL | 4.7081 mL | |
| 10 mM | 0.2354 mL | 1.1770 mL | 2.3540 mL | |
| 50 mM | 0.0471 mL | 0.2354 mL | 0.4708 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
