如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Apoptosis
  4. Apoptosis
Sunitinib Malate
目录号 : SJ-MX0348A 别名 : SU 11248 Malate 中文名称 : 苹果酸舒尼替尼 纯度：99.68%

Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，在无细胞试验中抑制VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM，也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 （mitochondrial-dependent apoptosis）。

CAS No. :341031-54-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。
规格 价格 货期
100 mg ¥  360.00
200 mg ¥  575.00
500 mg ¥  775.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com
Cas No.
341031-54-7
分子式
C26H33FN4O7
分子量
532.56
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，在无细胞试验中抑制VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM，也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 （mitochondrial-dependent apoptosis）。
相关靶点

PDGFR;VEGFR;IRE1;Mitophagy;Autophagy;Apoptosis
作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK;Cell Cycle/DNA Damage;Autophagy;Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
VEGFR2 (Flk-1) [1] PDGFRβ [1]
Cell-free assay Cell-free assay
80 nM 2 nM
体外研究 (In Vitro)

Sunitinib Malate也是 KIT 和 FLT-3的良好抑制剂 [1] 。

在 RS4:11 细胞 (FLT3-WT) 中，Sunitinib (SU11248) 处理以剂量依赖性方式抑制 FLT3-WT 磷酸化，IC5​​0 约为 250 nM。在表达 FLT3-ITD 的 MV4:11 细胞中，Sunitinib以剂量依赖性方式抑制 FLT3-ITD 磷酸化，治疗 2 小时后 IC50 为 50 nM [2]。

在生化测定中，在生化分析中，Sunitinib（SU11248）对Flk-1和PDGFRβ表现出竞争性抑制，Ki值分别为9 nM和8 nM。Sunitinib也是一种竞争性但效力较低的 FGFR1 酪氨酸激酶活性抑制剂，Ki 值为 0.83 μM。除了这三个结构相关的分裂激酶结构域 RTK 之外，还针对一组广泛的额外酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶评估了Sunitinib的活性。在这些生化检测中，Sunitinib的 IC50 值通常比 Flk-1 和 PDGFR 的 IC50 值高至少 10 倍（例如，IC50 值：EGFR 和 Cdk2 >10 μM;Met 为 4 μM;IGFR-1为 2.4 μM ;Abl 为 0.8 μM;Src 为 0.6 μM) [3]。
体内研究 (In Vivo)

Sunitinib Malate具有非常好的口服生物利用度，在许多临床前肿瘤模型中非常有效，并且在有效剂量下具有良好的耐受性 [1]。

Sunitinib（80 mg/kg/天）抑制裸鼠体内已建立的SF763T和Colo205肿瘤异种移植物的生长。Sunitinib（SU11248）治疗可有效抑制已建立的肿瘤异种移植物的生长 [3]。
参考文献

[1]. Sun L, et al. Discovery of 5-[5-fluoro-2-oxo-1,2- dihydroindol-(3Z)-ylidenemethyl]-2,4- dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid (2-diethylaminoethyl)amide, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial and platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase. J Med Chem. 2003 Mar 27;46(7)：1116-9.

[2]. O'Farrell AM, et al. SU11248 is a novel FLT3 tyrosine kinase inhibitor with potent activity in vitro and in vivo. Blood. 2003 May 1;101(9):3597-605.

[3]. Mendel DB, et al. In vivo antitumor activity of SU11248, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial growth factor and platelet-derived growth factor receptors： determination of a pharmacokinetic/pharmacodynamic relationship. Clin Cancer Res. 2003 Jan;9(1):327-37.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL(187.77 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8777 mL 9.3886 mL 18.7772 mL
5 mM 0.3755 mL 1.8777 mL 3.7554 mL
10 mM 0.1878 mL 0.9389 mL 1.8777 mL
50 mM 0.0376 mL 0.1878 mL 0.3755 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.68%

SDS

[1]. Sun L, et al. Discovery of 5-[5-fluoro-2-oxo-1,2- dihydroindol-(3Z)-ylidenemethyl]-2,4- dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid (2-diethylaminoethyl)amide, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial and platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase. J Med Chem. 2003 Mar 27;46(7)：1116-9.

[2]. O'Farrell AM, et al. SU11248 is a novel FLT3 tyrosine kinase inhibitor with potent activity in vitro and in vivo. Blood. 2003 May 1;101(9):3597-605.

[3]. Mendel DB, et al. In vivo antitumor activity of SU11248, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial growth factor and platelet-derived growth factor receptors： determination of a pharmacokinetic/pharmacodynamic relationship. Clin Cancer Res. 2003 Jan;9(1):327-37.

1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
Sparkjade官网

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved     备案号： 鲁ICP备2022004154号-2
科学仪器 思科捷官网 浩赛官网
技术支持：库价化学