Imatinib (STI571) Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit、Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50 = 100 nM)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 200 mg | ¥ 355.00 | |
| 500 mg | ¥ 630.00 | |
| 5 g | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 320.00 |
| Cas No. |
220127-57-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C30H35N7O4S
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| 分子量 |
589.71
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封储存，防潮 |
| 生物活性 |
Imatinib (STI571) Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit、Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50 = 100 nM)。 |
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| 相关靶点 |
c-Kit；Bcr-Abl；PDGFR；Autophagy
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: ~100 nM (c-Kit、Bcr-Abl and PDGFR) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Imatinib (STI571) Mesylate 在不改变 c-Kit、MAPK 或 Akt 总蛋白水平的情况下抑制 c-Kit 自身磷酸化、MAPK 激活和 Akt 激活。当浓度约为 100 nM 时，可对这些效应产生 50% 抑制效果 [1]。 Imatinib (STI571) Mesylate 对慢性髓系白血病引起的激酶 Bcr-Abl 非常有效 (体外 IC50 为 25 nM)。Imatinib 还有效抑制 Kit 和 PDGFR ，体外 IC50 分别为 410 nM 和 380 nM [2]。 Imatinib (STI571) Mesylate 是 v-Abl、c-Kit 的多靶点抑制剂，可抑制 Bcr/Abl、v-Abl、Tel/Abl、天然 PDGFβ 受体和 c-Kit，但不抑制 Src 家族激酶、c-Fms、Flt3、EGFR 或多种其他酪氨酸激酶 [3]。 Imatinib (STI571) Mesylate 抑制表达 Bcr/Abl、Tel/Abl、Tel/PDGFβR 和 Tel/Arg 的 Ba/F3 细胞的酪氨酸磷酸化和细胞生长，每种情况下的 IC50 约为 0.5 μM，但对 IL-3 中生长的未转化 Ba/F3 细胞或 Tel/JAK2 转化的 Ba/F3 细胞没有影响 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
用 Imatinib (STI571) Mesylate 治疗的动物在整个研究中显示平均体重下降。接受化疗和维生素 D 类似物联合治疗组的小鼠体重减轻很明显。在实验的第 22天，Imatinib (STI571) Mesylate 和 PRI-2191 联合治疗的小鼠体重下降最高 (15%)，但在之后，小鼠体重开始恢复 [4]。 在大鼠缺血/再灌注损伤 (IRI) 模型中，Imatinib (STI571) Mesylate 通过抗通透性和抗炎作用减轻肺损伤。该模型也证实了 Imatinib (STI571) Mesylate 在肺中的递送和功能 [5]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (169.57 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (169.57 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6957 mL | 8.4787 mL | 16.9575 mL | |
| 5 mM | 0.3391 mL | 1.6957 mL | 3.3915 mL | |
| 10 mM | 0.1696 mL | 0.8479 mL | 1.6957 mL | |
| 50 mM | 0.0339 mL | 0.1696 mL | 0.3391 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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