Imatinib (STI571) Mesylate - CAS:220127-57-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Imatinib (STI571) Mesylate

目录号 : SJ-MX0267A 别名 : CGP-57148B Mesylate 中文名称 : 甲磺酸伊马替尼 纯度：99.79%

Imatinib (STI571) Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。

CAS No. :220127-57-1

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
200 mg	¥ 355.00
500 mg	¥ 630.00
5 g	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

220127-57-1

分子式

C₃₀H₃₅N₇O₄S

分子量

589.71

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

密封储存，防潮

生物活性	Imatinib (STI571) Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。
相关靶点	c-Kit;Bcr-Abl;PDGFR;Autophagy
作用通路	Protein Tyrosine Kinase/RTK;Autophagy
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	IC50: ~100 nM (c-Kit， Bcr-Abl， and PDGFR) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Imatinib (STI571) Mesylate 在不改变 c-Kit、MAPK 或 Akt 总蛋白水平的情况下抑制 c-Kit 自身磷酸化、MAPK 激活和 Akt 激活。当浓度约为 100 nM 时，可对这些效应产生 50% 抑制效果 ^[1]。 Imatinib (STI571) Mesylate 对慢性髓系白血病引起的激酶 Bcr-Abl非常有效（体外 IC50 为25 nM）。Imatinib 还有效抑制 Kit 和 PDGFR ，体外 IC50 分别为 410 nM和 380 nM ^[2]。 Imatinib (STI571) Mesylate 是 v-Abl、c-Kit 的多靶点抑制剂，可抑制 Bcr/Abl、v-Abl、Tel/Abl、天然 PDGFβ 受体和 c-Kit，但不抑制 Src 家族激酶、c-Fms、Flt3、EGFR 或多种其他酪氨酸激酶 ^[3]。 Imatinib (STI571) Mesylate 抑制表达 Bcr/Abl、Tel/Abl、Tel/PDGFβR 和 Tel/Arg 的 Ba/F3 细胞的酪氨酸磷酸化和细胞生长，每种情况下的 IC50 约为 0.5 μM，但对IL-3 中生长的未转化 Ba/F3 细胞或 Tel/JAK2 转化的 Ba/F3 细胞没有影响 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	用Imatinib (STI571) Mesylate 治疗的动物在整个研究中显示平均体重下降。接受化疗和维生素D类似物联合治疗组的小鼠体重减轻很明显。在实验的第 22天，Imatinib (STI571) Mesylate 和 PRI-2191联合治疗的小鼠体重下降最高（15%），但在之后，小鼠体重开始恢复 ^[4]。在大鼠缺血/再灌注损伤 (IRI) 模型中，Imatinib (STI571) Mesylate 通过抗通透性和抗炎作用减轻肺损伤。该模型也证实了 Imatinib (STI571) Mesylate 在肺中的递送和功能 ^[5]。
参考文献	[1]. Heinrich MC, et al. Inhibition of c-kit receptor tyrosine kinase activity by STI 571, a selective tyrosine kinase inhibitor. Blood. 2000 Aug 1;96(3):925-32. [2]. Guida T, et al. Sorafenib inhibits imatinib-resistant KIT and platelet-derived growth factor receptor beta gatekeeper mutants. Clin Cancer Res. 2007 Jun 1;13(11):3363-9. [3]. Okuda K, et al. ARG tyrosine kinase activity is inhibited by STI571.Blood. 2001 Apr 15;97(8):2440-8. [4]. Maj E, et al. Vitamin D Analogs Potentiate the Antitumor Effect of Imatinib Mesylate in a Human A549 Lung Tumor Model. Int J Mol Sci. 2015 Nov 13;16(11):27191-207. [5]. Tanaka S, et al. Protective Effects of Imatinib on Ischemia/Reperfusion Injury in Rat Lung. Ann Thorac Surg. 2016 Jul 23. pii: S0003-4975(16)30523-9.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (169.57 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	100 mg/mL (169.57 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6957 mL	8.4787 mL	16.9575 mL
	5 mM	0.3391 mL	1.6957 mL	3.3915 mL
	10 mM	0.1696 mL	0.8479 mL	1.6957 mL
	50 mM	0.0339 mL	0.1696 mL	0.3391 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。