如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Anti-infection
  4. SARS-CoV
Imatinib (STI571)
目录号 : SJ-MX0267B 别名 : CGP-57148B 中文名称 : 伊马替尼 纯度：99.87%

Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。Imatinib (STI571) 可诱导自噬(autophagy)。

CAS No. :152459-95-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。
规格 价格 货期
200 mg ¥  355.00
1 g ¥  1290.00
5 g 咨询
大包装 有超大折扣 QQ交谈
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com
Cas No.
152459-95-5
分子式
C29H31N7O
分子量
493.60
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。Imatinib (STI571) 可诱导自噬(autophagy)。
相关靶点

Bcr-Abl;PDGFR;c-Kit;SARS-CoV;Autophagy
作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK;Anti-infection;Autophagy
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
PDGFR [1] c-Kit [2] v-Abl [1]
Cell-free assay in M-07e cells Cell-free assay
100 nM 100 nM 600 nM
体外研究 (In Vitro)

体外酪氨酸和丝/苏氨酸蛋白激酶实验显示Imatinib (STI571) 可以有效抑制v-Abl 和PDGFR，IC50 分别为 0.6 和 0.1 μM[1]。

Imatinib (STI571) 抑制 野生型 c-kit激酶活性的SLF依赖性激活，IC50约为0.1 μM, 与抑制PDGFR所需的浓度相似[2]。

Imatinib (STI571) 抑制人类支气管类癌细胞NCI-H727和胰腺类癌细胞 BON-1生长，IC50分别为 32.4 和 32.8 μM[3]。 

研究显示Imatinib (STI571) 作用于慢性粒细胞白血病，通过下调hERG1 K(+)通道，具有恢复其抗白血病效果的潜力，而hERG1 K(+) 通道在白血病细胞中高表达，且易引发白血病[4]。
体内研究 (In Vivo)

Imatinib作用于三种从新鲜人类小细胞肺癌衍生的移植瘤，具有不同的抗肿瘤效果，抑制SCLC6, SCLC61和 SCLC108 肿瘤生长分别达80%, 40% 和78%，而对SCLC74 生长没有明显抑制效果[5]。 Imatinib 处理高脂肪饲喂的ApoE(-/-)小鼠, 显著降低高脂肪诱导的脂质染色区，按10,20和 40 mg/kg剂量饲喂，与未经高脂肪饮食处理的对照组相比，脂质染色区分别降低 30%, 27% 和 35%，且抑制颈动脉脂质堆积[6]。
参考文献

[1]. Buchdunger E, et al. Selective inhibition of the platelet-derived growth factor signal transduction pathway by a protein-tyrosine kinase inhibitor of the 2-phenylaminopyrimidine class. Proc Natl Acad Sci USA. 1995, 92(7), 2558–2562.

[2]. Heinrich MC, et al. Inhibition of c-kit receptor tyrosine kinase activity by STI 571, a selective tyrosine kinase inhibitor. Blood. 2000 Aug 1;96(3)：925-32.

[3]. Yao JC, et al. Clinical and in vitro studies of imatinib in advanced carcinoid tumors. Clin Cancer Res. 2007, 13(1), 234-240.

[4]. Zheng F, et al. Imatinib has the potential to exert its antileukemia effects by down-regulating hERG1 K+ channels in chronic myelogenous leukemia. Med Oncol, 2012, 29(3), 2127-2135. 

[5]. Decaudin D, et al. In vivo efficacy of STI571 in xenografted human small cell lung cancer alone or combined with chemotherapy. Int J Cancer. 2005, 113(5), 849-856. 

[6]. Ballinger ML, et al. Imatinib inhibits vascular smooth muscle proteoglycan synthesis and reduces LDL binding in vitro and aortic lipid deposition in vivo. J Cell Mol Med. 2010,14(6B), 1408-1418.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
33 mg/mL(66.86 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0259 mL 10.1297 mL 20.2593 mL
5 mM 0.4052 mL 2.0259 mL 4.0519 mL
10 mM 0.2026 mL 1.0130 mL 2.0259 mL
50 mM 0.0405 mL 0.2026 mL 0.4052 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.87%

SDS

[1]. Buchdunger E, et al. Selective inhibition of the platelet-derived growth factor signal transduction pathway by a protein-tyrosine kinase inhibitor of the 2-phenylaminopyrimidine class. Proc Natl Acad Sci USA. 1995, 92(7), 2558–2562.

[2]. Heinrich MC, et al. Inhibition of c-kit receptor tyrosine kinase activity by STI 571, a selective tyrosine kinase inhibitor. Blood. 2000 Aug 1;96(3)：925-32.

[3]. Yao JC, et al. Clinical and in vitro studies of imatinib in advanced carcinoid tumors. Clin Cancer Res. 2007, 13(1), 234-240.

[4]. Zheng F, et al. Imatinib has the potential to exert its antileukemia effects by down-regulating hERG1 K+ channels in chronic myelogenous leukemia. Med Oncol, 2012, 29(3), 2127-2135. 

[5]. Decaudin D, et al. In vivo efficacy of STI571 in xenografted human small cell lung cancer alone or combined with chemotherapy. Int J Cancer. 2005, 113(5), 849-856. 

[6]. Ballinger ML, et al. Imatinib inhibits vascular smooth muscle proteoglycan synthesis and reduces LDL binding in vitro and aortic lipid deposition in vivo. J Cell Mol Med. 2010,14(6B), 1408-1418.

1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
Sparkjade官网

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved     备案号： 鲁ICP备2022004154号-2
科学仪器 思科捷官网 浩赛官网
技术支持：库价化学