Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。Imatinib (STI571) 可诱导自噬 (autophagy)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX0267B-25 mg 25 mg | ¥ 120.00 | |
| SJ-MX0267B-50 mg 50 mg | ¥ 160.00 | |
| SJ-MX0267B-100 mg 100 mg | ¥ 240.00 | |
| SJ-MX0267B-200 mg 200 mg | ¥ 340.00 | |
| SJ-MX0267B-500 mg 500 mg | ¥ 600.00 | |
| SJ-MX0267B-1 g 1 g | ¥ 1000.00 | |
| SJ-MX0267B-5 g 5 g | ¥ 2000.00 | |
| SJ-MX0267B-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 120.00 |
| Cas No. |
152459-95-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H31N7O
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| 分子量 |
493.60
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。Imatinib (STI571) 可诱导自噬 (autophagy)。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Bcr-Abl；PDGFR；c-Kit；SARS-CoV；Autophagy
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Anti-infection；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| 体外研究 (In Vitro) |
Imatinib (STI571) 可抑制 c-Kit 自身磷酸化、MAPK 激活和 Akt 激活，但不改变 c-kit、MAPK 或 Akt 的总蛋白水平。产生 50% 抑制效果的浓度约为 100 nM [1]。 Imatinib 是一种 v-Abl、c-Kit 的多靶点抑制剂，可抑制 Bcr/Abl、v-Abl、Tel/Abl、天然 PDGFβ 受体和 c-Kit，但不抑制 Src 家族激酶、c-Fms、Flt3、EGFR 或多种其他酪氨酸激酶。Imatinib 可抑制表达 Bcr/Abl、Tel/Abl、Tel/PDGFβR 和 Tel/Arg 的 Ba/F3 细胞的酪氨酸磷酸化和细胞生长，每种情况下的 IC50 约为 0.5 μM，但对在 IL-3 中生长的未转化 Ba/F3 细胞或由 Tel/JAK2 转化的 Ba/F3 细胞没有影响 [3]。 Imatinib 是 v-Abl、c-Kit 的多靶点抑制剂，作用于BON-1 和 H727 细胞 48 小时后，其 IC50 分别为 32.4 和 32.8 μM [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Imatinib 作用于三种从新鲜人类小细胞肺癌衍生的移植瘤，具有不同的抗肿瘤效果，抑制 SCLC6、SCLC61 和 SCLC108 肿瘤生长分别达 80%、40% 和 78%，而对 SCLC74 生长没有明显抑制效果 [5]。 Imatinib 处理高脂肪饲喂的 ApoE-/- 小鼠, 显著降低高脂肪诱导的脂质染色区，按 10、20 和 40 mg/kg 剂量饲喂，与未经高脂肪饮食处理的对照组相比，脂质染色区分别降低 30%、27% 和 35%，且抑制颈动脉脂质堆积 [6]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
33 mg/mL (66.86 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0259 mL | 10.1297 mL | 20.2593 mL | |
| 5 mM | 0.4052 mL | 2.0259 mL | 4.0519 mL | |
| 10 mM | 0.2026 mL | 1.0130 mL | 2.0259 mL | |
| 50 mM | 0.0405 mL | 0.2026 mL | 0.4052 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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