Cediranib (AZD2171) 是一种高效的，有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，对 Flt1，VEGFR(KDR)，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit 的 IC50 值分别为小于 1， 小于 3，5，5，36，2 nM。Cediranib (AZD2171) 作用于血管和淋巴管，发挥抗血管生成作用，抑制肿瘤的生长和扩散。Cediranib (AZD2171) 可诱导自噬小体累积。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 340.00 | |
| 10 mg | ¥ 560.00 | |
| 25 mg | ¥ 980.00 | |
| 50 mg | ¥ 1520.00 | |
| 100 mg | ¥ 2440.00 | |
| 200 mg | ¥ 3920.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 380.00 |
| Cas No. |
288383-20-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H27FN4O3
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| 分子量 |
450.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Cediranib (AZD2171) 是一种高效的，有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，对 Flt1，VEGFR(KDR)，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit 的 IC50 值分别为小于 1， 小于 3，5，5，36，2 nM。Cediranib (AZD2171) 作用于血管和淋巴管，发挥抗血管生成作用，抑制肿瘤的生长和扩散。Cediranib (AZD2171) 可诱导自噬小体累积。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
VEGFR；Autophagy；PDGFR
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在人脐静脉内皮细胞中，Cediranib 抑制 VEGF 刺激的增殖和 KDR 磷酸化，IC50值分别为0.4和0.5 nM。 在血管萌芽的成纤维细胞/内皮细胞共培养模型中，Cediranib在低于纳米摩尔浓度时也能减少血管面积、长度和分支 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
每日一次口服Cediranib可消除实验性(VEGF诱导的)血管生成并抑制骨骼中的内骨化或卵巢中黄体发育;高度依赖新生血管形成的生理过程。Cediranib 以剂量依赖性方式抑制无胸腺小鼠中已建立的人类肿瘤异种移植物（结肠、肺、前列腺、乳腺和卵巢）的生长，在所有模型中，慢性给药1.5 mg/kg/d均产生显著的抑制作用 [1]。 用 Cediranib 治疗的 Calu-6 肺肿瘤的组织学分析显示，微血管密度在 52 小时内降低，且随治疗时间的延长逐渐增大。 这些变化表明肿瘤内的血管退化 [1]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Wedge SR, et al. AZD2171： a highly potent, orally bioavailable, vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for the treatment of cancer. Cancer Res, 2005, 65(10), 4389-4400. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
90 mg/mL (199.77 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2197 mL | 11.0985 mL | 22.1971 mL | |
| 5 mM | 0.4439 mL | 2.2197 mL | 4.4394 mL | |
| 10 mM | 0.2220 mL | 1.1099 mL | 2.2197 mL | |
| 50 mM | 0.0444 mL | 0.2220 mL | 0.4439 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Wedge SR, et al. AZD2171： a highly potent, orally bioavailable, vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for the treatment of cancer. Cancer Res, 2005, 65(10), 4389-4400.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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