Cediranib (AZD2171) - CAS:288383-20-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

010401,010A01,010I08,010I0F,0D01

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Cediranib (AZD2171)

目录号 : SJ-MX0928 别名 : BMS-540215 中文名称 : 西地尼布 纯度：98.94%

Cediranib (AZD2171) 是一种高效的，有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，对Flt1，VEGFR(KDR)，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1，小于3，5，5，36，2 nM。Cediranib (AZD2171) 作用于血管和淋巴管，发挥抗血管生成作用，抑制肿瘤的生长和扩散。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。

CAS No. :288383-20-0

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 525.00
10 mg	¥ 800.00
50 mg	¥ 1880.00
100 mg	咨询
200 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

288383-20-0

分子式

C₂₅H₂₇FN₄O₃

分子量

450.51

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

VEGFR；Autophagy；PDGFR

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
Flt-1^[1]	VEGFR2 ^[1]	Flt-4 ^[1]	PDGFRα ^[1]	PDGFRβ ^[1]	c-Kit ^[1]
5 nM	1 nM	3 nM	36 nM	5 nM	2 nM

体外研究 (In Vitro)

在人脐静脉内皮细胞中，Cediranib 抑制 VEGF 刺激的增殖和 KDR 磷酸化，IC50值分别为0.4和0.5 nM。在血管萌芽的成纤维细胞/内皮细胞共培养模型中，Cediranib在低于纳米摩尔浓度时也能减少血管面积、长度和分支 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

每日一次口服Cediranib可消除实验性(VEGF诱导的)血管生成并抑制骨骼中的内骨化或卵巢中黄体发育;高度依赖新生血管形成的生理过程。Cediranib 以剂量依赖性方式抑制无胸腺小鼠中已建立的人类肿瘤异种移植物（结肠、肺、前列腺、乳腺和卵巢）的生长，在所有模型中，慢性给药1.5 mg/kg/d均产生显著的抑制作用 ^[1]。

用 Cediranib 治疗的 Calu-6 肺肿瘤的组织学分析显示，微血管密度在 52 小时内降低，且随治疗时间的延长逐渐增大。这些变化表明肿瘤内的血管退化 ^[1]。

参考文献

[1]. Wedge SR, et al. AZD2171： a highly potent, orally bioavailable, vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for the treatment of cancer. Cancer Res, 2005, 65(10), 4389-4400.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	90 mg/mL(199.77 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2197 mL	11.0985 mL	22.1971 mL
	5 mM	0.4439 mL	2.2197 mL	4.4394 mL
	10 mM	0.2220 mL	1.1099 mL	2.2197 mL
	50 mM	0.0444 mL	0.2220 mL	0.4439 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。