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Regorafenib (BAY 73-4506)
目录号 : SJ-MX0120A 别名 : BAY-73-4506; BAY73-4506 中文名称 : 瑞戈非尼 纯度：99.66%

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 的口服多激酶抑制剂。抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的 VEGFR2 - TIE2 酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib 可诱导自噬 (autophagy)。

CAS No. :755037-03-7
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规格 价格 货期
10 mg ¥  255.00
50 mg ¥  700.00
100 mg ¥  1120.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  220.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
755037-03-7
分子式
C21H15ClF4N4O3
分子量
482.82
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 的口服多激酶抑制剂。抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的 VEGFR2 - TIE2 酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib 可诱导自噬 (autophagy)。
相关靶点
VEGFR；Autophagy；PDGFR；Raf；RET；Tie；FGFR；c-Kit
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；MAPK Signaling Pathway
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 RET Cell-free assay 1.5 nM [1]
IC50 Raf-1 Cell-free assay 2.5 nM [1]
IC50 VEGFR2 Cell-free assay 4.2 nM [1]
IC50 Kit Cell-free assay 7 nM [1]
IC50 VEGFR1 Cell-free assay 13 nM [1]
IC50 B-Raf V600E Cell-free assay 19 nM [1]
IC50 PDGFRβ Cell-free assay 22 nM [1]
IC50 B-Raf Cell-free assay 28 nM [1]
IC50 VEGFR3 Cell-free assay 46 nM [1]
体外研究 (In Vitro)

在 NIH-3T3细胞中 Regorafenib 强烈抑制 VEGFR2的 自磷酸化， IC50 为3 nM。在HAoSMCs中, Regorafenib 抑制 PDGFR-β经过PDGF-BB刺激后的自磷酸化, IC50 为90 nM。在MCF-7 乳腺癌细胞中， Regorafenib 也会抑制FGF10刺激后 FGFR 的信号传导。Regorafenib 非常有效的抑制KITK642E 和 RETC634W这两个突变的受体，IC50 分别是大约 20 nM 和 10 nM。 Regorafenib 抑制经过VEGF165 刺激后的 HUVECs细胞的增值， IC50 为 大约 3 nM。Regorafenib抑制 FGF2刺激后的 HUVECs和PDGF-BB刺激后的HAoSMCs细胞的增殖， IC50分别是127 nM 和 146 nM [1]。 

Regorafenib引起Hep3B细胞生长的浓度依赖性降低，IC50为5 μM。Regorafenib随后增加了磷酸化c-Jun（一种JNK靶标）的水平，但未增加Hep3B细胞中的总c-Jun水平[2]。
体内研究 (In Vivo)

Regorafenib在10-100 mg/kg剂量范围内有效抑制Colo-205异种移植物的生长，在10 mg/kg剂量时，第14天TGI可达到75%。在MDA-MB-231模型中，Regorafenib在低至3 mg/kg时的剂量时疗效显著，TGI为81%，剂量为10和30 mg/kg时TGI增加到93%，肿瘤达到停滞[1]。

在多种临床前人类异种移植的小鼠模型上， Regorafenib有着很好的肿瘤生长抑制性，这种抑制具有剂量依赖特性，表现为在乳腺 MDA-MB-231 和 肾脏 786-O 肿瘤模型中肿瘤减小。Regorafenib 不仅阻止了同源主要的 4T1乳腺肿瘤在脂肪垫中的原位生长，也抑制了肿瘤转移到肺部[1]。
参考文献

[1]. Wilhelm SM, et al. Regorafenib (BAY 73-4506)： a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity. Int J Cancer, 2011, 129(1), 245-255.

[2]. Carr BI, et al. Fluoro-Sorafenib (Regorafenib) effects on hepatoma cells： growth inhibition, quiescence, and recovery. J Cell Physiol, 2013, 228(2), 292-297.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
97 mg/mL (200.90 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0712 mL 10.3558 mL 20.7117 mL
5 mM 0.4142 mL 2.0712 mL 4.1423 mL
10 mM 0.2071 mL 1.0356 mL 2.0712 mL
50 mM 0.0414 mL 0.2071 mL 0.4142 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.66%

SDS

[1]. Wilhelm SM, et al. Regorafenib (BAY 73-4506)： a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity. Int J Cancer, 2011, 129(1), 245-255.

[2]. Carr BI, et al. Fluoro-Sorafenib (Regorafenib) effects on hepatoma cells： growth inhibition, quiescence, and recovery. J Cell Physiol, 2013, 228(2), 292-297.

1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
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