Boceprevir - CAS:394730-60-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Boceprevir

目录号 : SJ-MA0100 别名 : EBP 520; SCH 503034 中文名称 : 波普瑞韦 纯度：≥98%

Boceprevir (EBP 520; SCH 503034) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中 Ki 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro活性。

CAS No. :394730-60-0

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 405.00
10 mg	¥ 630.00
50 mg	¥ 1620.00
100 mg	¥ 2365.00
200 mg	¥ 3535.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

394730-60-0

分子式

C₂₇H₄₅N₅O₅

分子量

519.68

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性	Boceprevir (EBP 520; SCH 503034) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中 Ki 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro活性。
相关靶点	HCV Protease；HCV；SARS-CoV
作用通路	Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	感染
IC50 & Target	Ki: 14 nM (HCV NS3 protease) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	在 HCV NS3 蛋白酶连续测定中，Boceprevir 在大量试验中的 Ki 为 14 nM。在 HuH-7 细胞中基于 72 小时双顺反子亚基因组细胞的复制子分析中，EC50 和 EC90 值分别为 0.20 µM 和 0.35 µM ^[1]。 Boceprevir 还被发现是一种非常弱的 HNE 抑制剂，Ki 为 26 µM ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	Boceprevir 是一种用于治疗丙型肝炎病毒感染的 HCV 蛋白酶抑制剂。 Boceprevir 的药代动力学特征在几种动物物种中进行了评估。口服给药后，Boceprevir 在大鼠 (10 mg/kg)、狗 (3 mg/kg) 和猴子 (3 mg/kg) 中被中度吸收。狗的吸收相对较快，但在小鼠、大鼠和猴子中的吸收较慢，平均吸收时间 (MAT) 为 0.5 至 1.4 小时。 AUC 在狗和大鼠中良好，在小鼠中适中，在猴子中低。小鼠、大鼠和狗的绝对口服生物利用度适中 (26-34%)，但猴子的绝对生物利用度低 (4%) ^[1]。 Boceprevir (100 mg/kg；口服) 抑制三转基因小鼠的 HCV NS3/4A 蛋白酶活性 ^[2]。
参考文献	[1]. Njoroge FG, et al. Challenges in modern drug discovery: a case study of boceprevir, an HCV protease inhibitor for the treatment of hepatitis C virus infection. Acc Chem Res. 2008 Jan;41(1):50-9. [2]. Yao M, et al. Conditional Inducible Triple-Transgenic Mouse Model for Rapid Real-Time Detection of HCV NS3/4A ProteaseActivity. PLoS One. 2016 Mar 4;11(3):e0150894.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (192.43 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9243 mL	9.6213 mL	19.2426 mL
	5 mM	0.3849 mL	1.9243 mL	3.8485 mL
	10 mM	0.1924 mL	0.9621 mL	1.9243 mL
	50 mM	0.0385 mL	0.1924 mL	0.3849 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。