Boceprevir (EBP 520; SCH 503034) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中 Ki 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
| Cas No. |
394730-60-0
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| 分子式 |
C27H45N5O5
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| 分子量 |
519.68
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Boceprevir (EBP 520; SCH 503034) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中 Ki 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。 |
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| 相关靶点 |
HCV Protease；HCV；SARS-CoV |
| 作用通路 |
Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease |
| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
Ki: 14 nM (HCV NS3 protease) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 HCV NS3 蛋白酶连续测定中，Boceprevir 在大量试验中的 Ki 为 14 nM。在 HuH-7 细胞中基于 72 小时双顺反子亚基因组细胞的复制子分析中，EC50 和 EC90 值分别为 0.20 µM 和 0.35 µM [1]。 Boceprevir 还被发现是一种非常弱的 HNE 抑制剂，Ki 为 26 µM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Boceprevir 是一种用于治疗丙型肝炎病毒感染的 HCV 蛋白酶抑制剂。 Boceprevir 的药代动力学特征在几种动物物种中进行了评估。 口服给药后，Boceprevir 在大鼠 (10 mg/kg)、狗 (3 mg/kg) 和猴子 (3 mg/kg) 中被中度吸收。 狗的吸收相对较快，但在小鼠、大鼠和猴子中的吸收较慢，平均吸收时间 (MAT) 为 0.5 至 1.4 小时。 AUC 在狗和大鼠中良好，在小鼠中适中，在猴子中低。 小鼠、大鼠和狗的绝对口服生物利用度适中 (26-34%)，但猴子的绝对生物利用度低 (4%) [1]。 Boceprevir (100 mg/kg；口服) 抑制三转基因小鼠的 HCV NS3/4A 蛋白酶活性 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (192.43 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9243 mL | 9.6213 mL | 19.2426 mL | |
| 5 mM | 0.3849 mL | 1.9243 mL | 3.8485 mL | |
| 10 mM | 0.1924 mL | 0.9621 mL | 1.9243 mL | |
| 50 mM | 0.0385 mL | 0.1924 mL | 0.3849 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
