Asunaprevir (BMS-650032) 是一种有效的,具有口服活性的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂,IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。Asunaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
HCV;HCV Protease;SARS-CoV
Anti-infection;Metabolic Enzyme/Protease
多项实验表明,当用 DCV 和 Asunaprevir 同时处理细胞时,耐药菌落的数量显著减少 [1]。
Asunaprevir (ASV) 抑制基因型 1a (H77 菌株) 和基因型 1b (J4L6S 菌株) 的 NS3 蛋白水解活性,IC50 分别为 0.7 和 0.3 nM。 Asunaprevir (ASV) 对编码代表基因型 1a、1b 和 4a 的 NS3 蛋白酶结构域的复制子的 EC50 范围为 1.2 至 4.0 nM [3]。
Asunaprevir 以单剂量或多剂量 (200 至 600 mg) 每天两次给药,在感染慢性 HCV 1 型 的受试者中实现 HCV RNA 水平的显著快速降低 [4]。
口服 3-15 mg/kg 的 Asunaprevir 在几个动物物种中表现出嗜肝倾向 (跨物种的肝/血浆比为 40 至 359 倍)。 给药后 24 小时,所有受试物种的肝脏暴露量比使用 HCV 基因型 1 复制子观察到的抑制剂 EC50 高 110 倍以上 [3]。
[1]. Pelosi LA, et al. Effect on HCV Replication by Combinations of Direct Acting Antivirals Including NS5A Inhibitor BMS-790052. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jul 30.
[2]. Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.
[3]. McPhee F, et al. Preclinical Profile and Characterization of the Hepatitis C Virus NS3 Protease Inhibitor Asunaprevir (BMS-650032). Antimicrob Agents Chemother. 2012 Aug 6.
[4]. Pasquinelli C, et al. Single- and multiple-ascending-dose studies of the NS3 protease inhibitor asunaprevir in subjects with or without chronic hepatitis C. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Apr;56(4):1838-44.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.92%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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