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Daclatasvir (BMS-790052)
目录号 : SJ-MA0097 别名 : EBP 883; EBP-883; EBP883; BMS 790052; BMS790052 中文名称 : 达拉他韦 热销产品 纯度：99.91%

Daclatasvir (BMS-790052; EBP883) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂，多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B) 和 OATP1B3 抑制剂，IC50 分别为 1.5 μM 和 3.27 μM。

CAS No. :1009119-64-5
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规格 价格 货期
5 mg ¥  420.00
10 mg ¥  640.00
25 mg ¥  1320.00
50 mg ¥  2640.00
100 mg ¥  3860.00
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10 mM * 1 mL in DMSO ¥  540.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1009119-64-5
分子式
C40H50N8O6
分子量
738.88
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Daclatasvir (BMS-790052; EBP883) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂，多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B) 和 OATP1B3 抑制剂，IC50 分别为 1.5 μM 和 3.27 μM。
相关靶点

HCV
作用通路

Anti-infection
应用领域
感染
IC50 & Target
EC50 HCV replicon genotype 1a [1] 50 pM
EC50 HCV replicon genotype 1b [1] 9 pM
EC50 HCV repicon genotype 2a [1] 71 pM
EC50 HCV replicon genotype 3a [1] 146 pM
EC50 HCV replicon genotype 4a [1] 12 pM
 EC50 HCV replicon genotype 5a [1] 33 pM
Kd NS5A33-202 [2] 8 nM
Kd NS5A26-202 [2] 210 nM
IC50 OATP1B [3] 1.5 μM
IC50 OATP1B3 [3] 3.27 μM
体外研究 (In Vitro)

Daclatasvir (BMS-790052) 对所有测试的基因型均表现出有效的抑制活性，EC50 值范围为 9 pM 至 146 pM。Daclatasvir 抑制 HCV 复制子基因型 1a、1b、2a、3a、4a 和 5a，EC50 值分别为 50 pM、9 pM、71 pM、146 pM、12 pM 和 33 pM。Daclatasvir 是一种有效的 JFH-1 基因型 2a 感染性病毒抑制剂，可在细胞培养物中复制 (EC50=28 pM) [1]。

Daclatasvir (BMS-790052) 与 NS5A33 -202 和 NS5A26 -202 紧密结合，Kd 分别为 8 nM 和 210 nM [2]。
体内研究 (In Vivo)

Daclatasvir (BMS-790052；30 mg/kg；口服给药；每日一次；持续 27 天) 处理可在第 3 天将血清 HCV RNA 滴度迅速降低约 1.5 log10 [4]。
参考文献

[1]. Min Gao, et al. Chemical genetics strategy identifies an HCV NS5A inhibitor with a potent clinical effect. Nature. 2010 May 6;465(7294):96-100. 

[2]. David B Ascher, et al. Potent hepatitis C inhibitors bind directly to NS5A and reduce its affinity for RNA. Sci Rep. 2014 Apr 23;4:4765.  

[3]. Tomomi Furihata, et al. Different interaction profiles of direct-acting anti-hepatitis C virus agents with human organic anion transporting polypeptides. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Aug;58(8):4555-64. 

[4]. Seung-Hoon Lee, et al. HA1077 displays synergistic activity with daclatasvir against hepatitis C virus and suppresses the emergence of NS5A resistance-associated substitutions in mice. Sci Rep. 2018 Aug 20;8(1):12469.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (135.34 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3534 mL 6.7670 mL 13.5340 mL
5 mM 0.2707 mL 1.3534 mL 2.7068 mL
10 mM 0.1353 mL 0.6767 mL 1.3534 mL
50 mM 0.0271 mL 0.1353 mL 0.2707 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.91%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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1. 首先保证母液是澄清的；
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