Daclatasvir (BMS-790052; EBP883) dihydrochloride 是一种有效的具有口服活性的 HCV NS5A 蛋白抑制剂，多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir (BMS-790052) dihydrochloride 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B) 和 OATP1B3 抑制剂，IC50 分别为 1.5 μM 和 3.27 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MA0097A-5 mg 5 mg | ¥ 240.00 | |
| SJ-MA0097A-10 mg 10 mg | ¥ 340.00 | |
| SJ-MA0097A-50 mg 50 mg | ¥ 460.00 | |
| SJ-MA0097A-100 mg 100 mg | ¥ 560.00 | |
| SJ-MA0097A-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 340.00 |
| Cas No. |
1009119-65-6
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| 分子式 |
C40H52Cl2N8O6
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| 分子量 |
811.80
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Daclatasvir (BMS-790052; EBP883) dihydrochloride 是一种有效的具有口服活性的 HCV NS5A 蛋白抑制剂，多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir (BMS-790052) dihydrochloride 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B) 和 OATP1B3 抑制剂，IC50 分别为 1.5 μM 和 3.27 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HCV
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| 作用通路 |
Anti-infection
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Daclatasvir在Huh-7，HeLa和HEK293T细胞中显示出相似的效力，证明Daclatasvir抑制的NS5A的功能在不同的细胞环境中是高度保守的[1]。 Daclatasvir (BMS-790052) 显示出对所有测试基因型的有效抑制活性，EC50 值范围为 9 pM 至 146 pM[1]。 Daclatasvir 抑制 HCV 复制子基因型 1a、1b、2a、3a、4a 和 5a，EC50 值分别为 50 pM、9 pM、71 pM、146 pM、12 pM 和 33 pM[1]。 Daclatasvir 是 JFH-1 基因型 2a 传染性病毒的有效抑制剂，可在细胞培养中复制 (EC50=28 pM)[1]。 Daclatasvir (BMS-790052) 与 NS5A33-202 和 NS5A26-202 紧密结合，Kd分别为 8 nM 和 210 nM[2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在随机，双盲，安慰剂对照，单次递增剂量研究中，Daclatasvir（BMS-790052）以6个剂量水平给予健康的非HCV感染受试者，口服范围为1至200 mg，发现Daclatasvir是安全的，耐受性高达200 mg，没有临床相关的不良反应。口服给药后，Daclatasvir很容易被吸收[1]。 每组中发生持续性HCV感染的小鼠分为两个治疗组。一组接受4周的Asunaprevir / Daclatasvir治疗，另一组接受4周的Ledipasvir/GS-558093治疗。 Asunaprevir/Daclatasvir治疗和Ledipasvir/GS-558093治疗迅速将血清HCV RNA水平降至灵敏度以下，除了Ledipasvir/GS-558093组中的两只小鼠外，在治疗结束后未检测到它们[4]。 每日口服30 mg/kg的Daclatasvir，持续 27 天，在第 3 天时，迅速降低血清 HCV RNA 滴度约 1.5 log10[5]。 |
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| 参考文献 |
[1].Min Gao, et al. Chemical geneics strategy identifies an HCV NS5A inhibitor with a potent clinical efect Nature. 2010 May 6,465(7294) 96-100. [2]. David B Ascher, et al. Potent hepatistis C inhibitors bind directly to NS5A and reduce its affinity for RNA. Sci Rep. 2014 Apr 23,4.4765. [3]. Tomomi Furihalta, et al. Different finteration profiles of direct acting anti-hepatitis C virus agents with human organic anion transporting polypeptides. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Aug; 58(8)：4555-64. [4]. Kai Y, et al. Emergence of hepatitis C virus NS5A L31V plus Y93H variant upon treatment failure of daclatasvir and asunaprevir is relatively resistant to ledipasvir and NS5B polymerase nucleotide inhibitor GS-558093 in human hepatocyte chimeric mice. J Gastroenterol. 2015 Nov;50(11)：1145-51. [5] SeumgHon Le,et al. HA1077 displays synergistic activity with daclatasvir against hepatis C virus and suppresses the emergence of NS5A resistance-associated substitutions in mice. Sci Rep. 2018 Aug 20;8(1)：12469. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
56 mg/mL (68.98 mM) 50℃水浴
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
50 mg/mL (61.59 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2318 mL | 6.1592 mL | 12.3183 mL | |
| 5 mM | 0.2464 mL | 1.2318 mL | 2.4637 mL | |
| 10 mM | 0.1232 mL | 0.6159 mL | 1.2318 mL | |
| 50 mM | 0.0246 mL | 0.1232 mL | 0.2464 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1].Min Gao, et al. Chemical geneics strategy identifies an HCV NS5A inhibitor with a potent clinical efect Nature. 2010 May 6,465(7294) 96-100.
[2]. David B Ascher, et al. Potent hepatistis C inhibitors bind directly to NS5A and reduce its affinity for RNA. Sci Rep. 2014 Apr 23,4.4765.
[3]. Tomomi Furihalta, et al. Different finteration profiles of direct acting anti-hepatitis C virus agents with human organic anion transporting polypeptides. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Aug; 58(8)：4555-64.
[4]. Kai Y, et al. Emergence of hepatitis C virus NS5A L31V plus Y93H variant upon treatment failure of daclatasvir and asunaprevir is relatively resistant to ledipasvir and NS5B polymerase nucleotide inhibitor GS-558093 in human hepatocyte chimeric mice. J Gastroenterol. 2015 Nov;50(11)：1145-51.
[5] SeumgHon Le,et al. HA1077 displays synergistic activity with daclatasvir against hepatis C virus and suppresses the emergence of NS5A resistance-associated substitutions in mice. Sci Rep. 2018 Aug 20;8(1)：12469.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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