GSK137647A (GSK 137647) 是一种有效的选择性游离脂肪酸受体4激动剂 (FFA4)，对于人、小鼠和大鼠的 FFA4，其 pEC50 值分别为 6.3、6.2 和 6.1，对于FFA1、FFA2 和 FFA3，pEC50 值分别 < 4.5。GSK137647A 具有抗炎活性。GSK137647A 诱导胰岛素分泌并抑制上皮离子转运。GSK137647A 与调节葡萄糖稳态和抗炎反应有关。
| Cas No. |
349085-82-1
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| 分子式 |
C16H19NO3S
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| 分子量 |
305.39
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GSK137647A (GSK 137647) 是一种有效的选择性游离脂肪酸受体4激动剂 (FFA4)，对于人、小鼠和大鼠的 FFA4，其 pEC50 值分别为 6.3、6.2 和 6.1，对于FFA1、FFA2 和 FFA3，pEC50 值分别 < 4.5。GSK137647A 具有抗炎活性。GSK137647A 诱导胰岛素分泌并抑制上皮离子转运。GSK137647A 与调节葡萄糖稳态和抗炎反应有关。 |
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| 相关靶点 |
Free Fatty Acid Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
GPR120 [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
GSK-137647 (5 μM) 在 MIN6 小鼠胰岛素瘤细胞系中诱导葡萄糖 (25 mM) 刺激的胰岛素分泌呈浓度依赖性增加[1]。此外，GSK-137647(1 μM) 在人肠道细胞系 NCI-H716 中诱导 GLP-1 分泌适度增加。而且，GSK-137647 在 U2OS 细胞中诱导细胞内钙积累[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
GSK-137647 (5 μM) 诱导小鼠外周乳头 (CVP) 释放 GLP-1 [2]。
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| 参考文献 |
[1] Sparks SM, Chen G, Collins JL, Danger D, Dock ST, Jayawickreme C, et al. Identification of diarylsulfonamides as agonists of the free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR12). Bioorg Med Chem Lett. 214;24(14)：31-3.
[2] Martin C, Passilly-Degrace P, Chevrot M, Ancel D, Sparks SM, Drucker DJ, et al. Lipid-mediated release of GLP-1 by mouse taste buds from circumvallate papillae： putative involvement of GPR12 and impact on taste sensitivity. J Lipid Res. 212;53(11)：2256-65. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
61 mg/mL (199.74 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2745 mL | 16.3725 mL | 32.7450 mL | |
| 5 mM | 0.6549 mL | 3.2745 mL | 6.5490 mL | |
| 10 mM | 0.3275 mL | 1.6373 mL | 3.2745 mL | |
| 50 mM | 0.0655 mL | 0.3275 mL | 0.6549 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2] Martin C, Passilly-Degrace P, Chevrot M, Ancel D, Sparks SM, Drucker DJ, et al. Lipid-mediated release of GLP-1 by mouse taste buds from circumvallate papillae： putative involvement of GPR12 and impact on taste sensitivity. J Lipid Res. 212;53(11)：2256-65.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
