AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂，对人，小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 值分别为 7.1，8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC50<4.6)。AH-7614 能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。
| Cas No. |
6326-06-3
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H17NO3S
|
|||||
| 分子量 |
351.42
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂，对人，小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 值分别为 7.1，8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC50<4.6)。AH-7614 能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Free Fatty Acid Receptor
|
| 作用通路 |
GPCR/G Protein
|
| 应用领域 |
代谢
|
| IC50 & Target |
pIC50: 7.1 (human FFA4) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
AH-7614 (compound 39) (0.063-1 μM) 阻断亚油酸和 FFAR4 激动剂在表达 FFA4 的 U2OS 细胞中诱导的细胞内 Ca2+ 反应 [1]。 AH-7614 (100 μM) 消除 GSK137647A 对 NCI-H716 细胞葡萄糖刺激胰岛素分泌的增强作用 [1]。 AH-7614 (0.001-10 μM；15 分钟) 阻断了 TUG-891 介导的 FFA4 从细胞表面的内化 (pIC50=7.70) [2]。 Ah-7614 (10 μM；30 分钟) 阻断激动剂诱导的细胞内单磷酸肌醇升高和 FFA4 磷酸化 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
AH7614 (50 μg；瘤内注射每 4 天 1 次，连续 20 天) 可减少小鼠肿瘤生长 [3]。 AH7614 (50 μg；肿瘤内注射 (epirubicin 注射前 1 天) 增强癌细胞对化疗的敏感性，并通过阻断 GPR120 信号传导与 epirubicin 联合抑制肿瘤进展 [3]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (284.56 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8456 mL | 14.2280 mL | 28.4560 mL | |
| 5 mM | 0.5691 mL | 2.8456 mL | 5.6912 mL | |
| 10 mM | 0.2846 mL | 1.4228 mL | 2.8456 mL | |
| 50 mM | 0.0569 mL | 0.2846 mL | 0.5691 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
