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1984年，Tsujimoto等人在研究克隆滤泡性非霍奇金B细胞淋巴瘤的过程中发现Bcl-2（B细胞淋巴瘤/白血病-2）基因。目前已知至少30种Bcl-2家族成员,是有约180个氨基酸残基的蛋白质,都有能介导成员间相互作用的不等数量的BH域(Bcl-2 homology region)，有BH1 域～BH4 域。根据功能、BH域的种类和数量可将 Bcl-2家族成员分为3类:
第一类成员是促细胞存活的蛋白（prosurvival proteins），包括Bcl-2、BclxL、Mcl-1、Bcl-w（也被称为BCL2L2）、BCL-B（也被称为BCL2L10）和A1（也被称为BFL1），这些蛋白包含BH1、BH2、BH3、BH4共4个保守结构域。Bcl-2样生存蛋白以单体形式发挥功能,可减少胞内巯基氧化，上调GSH，能抑制促凋亡蛋白Apaf1。
第二类成员是拥有多个BH结构域的促细胞凋亡蛋白（multidomain proapoptotic proteins）如BAX、BAK1和BOK等，这些蛋白除了缺少 BH4 域外，其余结构和分布都与第一类成员相似。
第三类成员是只有BH3结构域的促细胞凋亡蛋白（BH3-only proapoptotic proteins），如PUMA、Noxa、Bik、Blk、Bad、Bid、Egl-1，分子中只有BH3域(BH3-only)，位于凋亡信号通路上游，而第二类促凋亡成员位于其下游。
Bcl-2家族蛋白通过调节膜通透性调控细胞命运。生理状态下，Bcl－2基因家族的大部分抗凋亡蛋白一般作为细胞器膜的整合膜蛋白被隔离起来，而促凋亡蛋白则以非活性的形式分布于胞液中或细胞质骨架上。一旦细胞受到凋亡信号刺激，促凋亡蛋白便在某些蛋白酶的作用下发生构象变化，从胞液中易位到细胞器膜上，尤其是线粒体外膜，并与膜上的抗凋亡蛋白发生相互作用，调控蛋白酶和核酸酶的活性，双向调节细胞凋亡。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX7379 | (S)-Gossypol acetic acid | (S)-棉子酚乙酸 | (S)-Gossypol acetic acid 是天然产物 Gossypol 的异构体。(S)-Gossypol 以高亲和力结合到 Bcl-xL 和 Bcl-2 蛋白的 BH3 结合沟。 |
| SJ-MX7405 | Pyridoclax | Pyridoclax 是一种 Mcl-1 抑制剂。 | |
| SJ-MX7444 | MCL-1/BCL-2-IN-3 | MCL-1/BCL-2-IN-3 (Compound 2) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂，IC50 分别为 5.95 和 4.78 μM。 | |
| SJ-MX7446 | A-385358 | A-385358 是 Bcl-XL 的一个选择性抑制剂，对于 Bcl-XL 和 Bcl-2 的 Ki 值分别为 0.80 和 67 nM。 | |
| SJ-MX7994 | MNK8 | MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。MNK8 抑制 STAT3 的激活，降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。 | |
| SJ-MX8073 | Coenzyme Q0 | Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物，可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活，并增强 Nrf2 的稳定，减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。 | |
| SJ-MX7100A | Lometrexol | 洛美曲索 | Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。 |
| SJ-MX8677 | Anticancer agent 43 | Anticancer Agent 43 是一种有效的抗癌剂。Anticancer Agent 43 通过 caspase 3， PARP1，Bax 蛋白依赖性途径诱导凋亡 (apoptosis)。Anticancer Agent 43 能够诱导 DNA 损伤。 | |
| SJ-MX7100 | Lometrexol hydrate | 洛美曲索水合物 | Lometrexol hydrate (DDATHF hydrate) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。 |
| SJ-MX7103 | CLZ-8 | CLZ-8 (Compound 8) 是具有口服活性的 Mcl-1-PUMA 的抑制剂，Ki 值为 0.3 μM。CLZ-8 在下调 PUMA 依赖的凋亡（apoptosis）的同时还能抑制 Mcl-1 介导的癌细胞抗凋亡作用。 | |
| SJ-MX7138 | ML311 | ML311 是 Mcl-1/Bim 蛋白之间相互作用的有效选择性抑制剂。 | |
| SJ-MX7161 | AZD4320 | AZD4320 是 BH-3 的新型类似物，有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3，KPUM-UH1，和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM，17 nM，和 170 nM。 | |
| SJ-MX7329 | MCL-1/BCL-2-IN-2 | MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound 6) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂。 | |
| SJ-MX7372 | Mcl1-IN-1 | Mcl1-IN-1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂，IC50 为 2.4 µM。 | |
| SJ-BP0351 | Humanin | Humanin 是一种 24 个氨基酸组成的抗凋亡肽，是 Bax 抑制剂。Humanin 可以阻止 Bax 从细胞质向线粒体的转运，阻断 Bax 由活性构象向活性构象的转变。Humanin 是一种线粒体相关肽，具有对抗 AD 相关神经毒性的神经保护作用。Humanin 还可以改善动物的整体胰岛素敏感性。Humanin 与衰老有关。HNG，是 Humanin 的 14号位置的丝氨酸被甘氨酸取代的类似物。 | |
| SJ-MX6770 | PI-1840 | PI-1840 是一种有效的选择性凝乳胰蛋白酶样 (CT-L) 抑制剂，其 IC50 值为 27 nM。PI-1840 抑制细胞增殖， 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。PI-1840 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PI-1840 诱导蛋白酶体底物 p27、Bax 和 IκB-α 的积累。 | |
| SJ-MN4978 | Aspidin BB | Aspidin BB 是一种间苯三酚衍生物，可从 Dryopteris championii 地上部分中分离得到。Aspidin BB 具有抗癌活性。Aspidin BB 在人卵巢 HO-8910 细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。 | |
| SJ-MN5042 | Clitocine | Clitocine 是一种来源于蘑菇的腺苷核苷类似物，是一种有效的通读剂 (readthrough)。Clitocine 作为一种无义突变 (nonsense mutations) 的抑制剂，可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。 | |
| SJ-MX0705 | Obatoclax (GX15-070) mesylate | 奥巴克拉甲磺酸盐 |
Obatoclax (GX15-070) mesylate 是 BH3 模拟物，是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂，无细胞试验中对 BCL-2 的 Ki 值为 0.22 μM，可以协助抑制 MCL-1 介导的抗细胞凋亡作用。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。 |
| SJ-MP0044 | DT2216 |
DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的、选择性的 BCL-XL 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞，但对血小板的毒性要小得多。 |
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