Obatoclax (GX15-070) mesylate - CAS:803712-79-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Obatoclax (GX15-070) mesylate

目录号 : SJ-MX0705 中文名称 : 奥巴克拉甲磺酸盐 纯度：98.35%

Obatoclax (GX15-070) mesylate 是 BH3 模拟物，是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂，无细胞试验中对 BCL-2 的 Ki 值为 0.22 μM，可以协助抑制 MCL-1 介导的抗细胞凋亡作用。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。

CAS No. :803712-79-0

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 470.00
5 mg	¥ 700.00
10 mg	¥ 1270.00
50 mg	¥ 3410.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

803712-79-0

分子式

C₂₁H₂₃N₃O₄S

分子量

413.49

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性

相关靶点

Bcl-2 Family；Autophagy

作用通路

Apoptosis；Autophagy

应用领域

肿瘤；感染

IC50 & Target

Ki	Ki	Ki	Ki	Ki
Bcl-2 ^[1]	Mcl-1 ^[1]	Bcl-xL ^[1]	Bcl-W ^[1]	Bcl-B ^[1]
0.22 μM	1-7 μM	1-7 μM	1-7 μM	1-7 μM

体外研究 (In Vitro)

Obatoclax mesylate 抑制 BCL-2、BCL-XL、MCL-1、BCL-w、A1 和 BCL-b，Ki 值在 1-7 μM ^[1]。

Obatoclax mesylate (50-200 nM；24-72 小时) 诱导所有人类结肠直肠癌细胞系中细胞数量的剂量和时间依赖性减少。特别是，对于 HCT116、HT-29 和 LoVo 细胞，72 h 细胞增殖的 IC50 分别为 25.85、40.69 和 40.01 nM ^[2]。

Obatoclax mesylate (50-200 nM；24 小时) 引起 G1 期细胞群的剂量依赖性增加 ^[2]。

Obatoclax mesylate (25-200 nM；24 小时) 表明 cyclin D1 水平显著下降，低至 50 nM^[2]。

Obatoclax mesylate 诱导 T286 磷酸化依赖性或非依赖性细胞周期蛋白 D1 降解。在 HCT116 和 LoVo 细胞中，一旦暴露于 Obatoclax mesylate (200 nM；1、3、6、12、24 小时)，p-Cyclin D (T286) 的稳态水平就会开始下降。 Obatoclax mesylate 抑制 GSK3β，但激活 p38MAPK，而几乎不影响 HT-29 细胞中的 ERK1/2 活性 ^[2]。

Obatoclax mesylate (50、100、150、200、250、300、350、400 和 450 nM) 有效抑制口腔癌细胞的克隆形成潜力^[2]。

Obatoclax mesylate (400 nM；24 小时) 在 OSCC 细胞中诱导自噬^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Obatoclax mesylate 作用于携带人类 C33A 子宫瘤的 SCID 鼠，按鼠体重，每千克处理 0.5 mg Obatoclax mesylate，结果显示强抗癌活性 ^[1]。

Obatoclax mesylate (1.15-5 mg/kg；静脉内注射；连续 5 天) 在异种移植小鼠模型中以剂量依赖性方式表现出有效的抗肿瘤活性 ^[4]。

参考文献

[1]. Nguyen M, et al. Small molecule obatoclax (GX15-070) antagonizes MCL-1 and overcomes MCL-1-mediated resistance to apoptosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Dec 4;104(49):19512-7. Epub 2007 Nov 26.

[2]. Or CR, et al. Obatoclax, a Pan-BCL-2 Inhibitor, Targets Cyclin D1 for Degradation to Induce Antiproliferation in Human Colorectal Carcinoma Cells. Int J Mol Sci. 2016 Dec 27;18(1).

[3]. Sulkshane P, et al. BH3 mimetic Obatoclax (GX15-070) mediates mitochondrial stress predominantly via MCL-1 inhibition and induces autophagy-dependent necroptosis in human oral cancer cells. Oncotarget. 2016 Aug 5;8(36):60060-60079.

[4]. Ehrenkaufer G, et al. Identification of anisomycin, prodigiosin and obatoclax as compounds with broad-spectrum anti-parasitic activity. PLoS Negl Trop Dis. 2020 Mar 20;14(3):e0008150.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	83 mg/mL (200.73 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4184 mL	12.0922 mL	24.1844 mL
	5 mM	0.4837 mL	2.4184 mL	4.8369 mL
	10 mM	0.2418 mL	1.2092 mL	2.4184 mL
	50 mM	0.0484 mL	0.2418 mL	0.4837 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。