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Isolinderalactone
目录号 : SJ-MX5553 纯度：98.08%

Isolinderalactone 是一种倍半萜，具有抗癌、抗炎和神经保护作用。Isolinderalactone抑制 VEGF 的表达和 VEGFR2 的酪氨酸磷酸化。Isolinderalactone 降低 U-87 胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞和结直肠癌 (CRC) 细胞的存活率并诱导其凋亡 (apoptosis)。Isolinderalactone 在结直肠癌 (CRC) 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞、活性氧 (ROS) 生成和 pJNK/p38 MAPK 激活。Isolinderalactone 在 RAW264.7 巨噬细胞中阻断 LPS 诱导的 NF-κB 活化，同时激活 Nrf2-HMOX1 信号通路。Isolinderalactone 改善 APP/PS1 小鼠的认知功能障碍。Isolinderalactone 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、结直肠癌、阿尔茨海默病和急性肺损伤。

CAS No. : 957-66-4
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规格 价格 货期
1 mg ¥  660.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
957-66-4
分子式
C15H16O3
分子量
244.29
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

密封防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存
生物活性

Isolinderalactone 是一种倍半萜，具有抗癌、抗炎和神经保护作用。Isolinderalactone抑制 VEGF 的表达和 VEGFR2 的酪氨酸磷酸化。Isolinderalactone 降低 U-87 胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞和结直肠癌 (CRC) 细胞的存活率并诱导其凋亡 (apoptosis)。Isolinderalactone 在结直肠癌 (CRC) 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞、活性氧 (ROS) 生成和 pJNK/p38 MAPK 激活。Isolinderalactone 在 RAW264.7 巨噬细胞中阻断 LPS 诱导的 NF-κB 活化，同时激活 Nrf2-HMOX1 信号通路。Isolinderalactone 改善 APP/PS1 小鼠的认知功能障碍。Isolinderalactone 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、结直肠癌、阿尔茨海默病和急性肺损伤。
相关靶点
VEGFR；Bcl-2 Family；IAP Family；Survivin；STAT；NF-κB；Apoptosis；Caspase
作用通路
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis；Stem Cell/Wnt；NF-κB Signaling
产品类别
天然产物
应用领域
肿瘤；干细胞；神经科学；免疫/炎症
IC50 & Target
VEGFR2 [1] Bcl-2 [1]
体外研究 (In Vitro)

Isolinderalactone (0.5-2.5 μg/mL；24-72 小时) 抑制 U-87 胶质母细胞瘤细胞生长 [1]。
Isolinderalactone (0.5-2.5 μg/mL；48 小时) 通过降低 BCL-2、survivin 和 XIAP 表达，增加 cleaved caspase-3，并诱导 DNA 断裂，激活 U-87 GBM 细胞的凋亡途径，从而促进细胞凋亡 [1]。
Isolinderalactone (0.5-2 μg/mL；48 小时) 抑制 U-87 GBM 细胞中 VEGF 表达，并抑制人脑微血管内皮细胞 (HBMECs) 的 VEGF 诱导血管生成 [2]。
Isolinderalactone (2 μg/mL；8 天) 在三维微流控芯片中抑制血管生成萌发 [2]。
Isolinderalactone (2.5-5 μg/mL；48 小时) 降低 U-87 细胞中 HIF 表达和活性以及 HBMECs 中 VEGFR2 激活 [2]。
Isolinderalactone (0-9 μM；24-48 小时) 抑制结直肠癌细胞 (HCT116, HCT116-OxR, HT29, HT29-OxR) 的增殖和集落形成 [3]。
Isolinderalactone (0-9 μM；48 小时) 在结直肠癌细胞中诱导凋亡、G2/M 期细胞周期停滞、活性氧 (ROS) 生成和内质网应激 [3]。
Isolinderalactone (0-9 μM；48 小时) 在结直肠癌细胞中诱导凋亡，通过线粒体和 caspase 依赖途径，可能通过调节 JNK/p38 MAPK 激活，其中 ROS 发挥关键作用 [3]。
Isolinderalactone (10 μM；2-27 小时) 减轻 Aβ1-42 诱导的细胞损伤并降低 PC12 细胞中的神经毒性 [4]。
Isolinderalactone (10 μM；27 小时) 通过抑制 JNK 减少 PC12 细胞中的神经元细胞损伤 [4]。
Isolinderalactone (0.5-10 μM；19 小时) 在 RAW264.7 细胞、MH-S 细胞和骨髓源性巨噬细胞 (BMDMs) 中抑制 LPS 或 TNF-α 诱导的炎症反应 [5]。
Isolinderalactone (1-10 μM；13 小时) 在 LPS 刺激的 RAW264.7 巨噬细胞中抑制促炎酶和细胞因子的 mRNA 表达 [5]。
Isolinderalactone (1-10 μM；2-9 小时) 在 RAW264.7 巨噬细胞中阻断 LPS 诱导的 NF-κB 活化，同时激活 Nrf2-HMOX1 通路 [5]。
体内研究 (In Vivo)

Isolinderalactone (1-5 mg/kg；腹腔注射；每隔一天一次；共 12 天) 抑制人 GBM 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长 [1]。
Isolinderalactone (2.5-5 mg/kg；腹腔注射；每隔一天一次；共 16 天) 减少人 GBM 异种移植模型中的肿瘤生长和血管生成 [2]。
Isolinderalactone (5 mg/kg；腹腔注射；每天一次；共 6 天) 在小鼠体内 Matrigel 实验中抑制 VEGF 介导的血管生成 [2]。
Isolinderalactone (1-10 mg/kg；腹腔注射；每天一次；共 30 天) 改善 APP/PS1 小鼠的学习和记忆缺陷 [4]。
Isolinderalactone (2.5-10 mg/kg；腹腔注射；每日一次；持续 5 天) 可减轻 LPS 诱导的小鼠肺部炎症损伤 [5]
参考文献

[1]. Hwang JY, et al. Isolinderalactone regulates the BCL-2/caspase-3/PARP pathway and suppresses tumor growth in a human glioblastoma multiforme xenograft mouse model. Cancer Lett. 2019 Feb 28;443:25-33.  

[2]. Park JH, et al. Isolinderalactone suppresses human glioblastoma growth and angiogenic activity in 3D microfluidic chip and in vivo mouse models.

[3]. Kwak AW, et al. Isolinderalactone sensitizes oxaliplatin-resistance colorectal cancer cells through JNK/p38 MAPK signaling pathways. Phytomedicine. 2022 Oct;105:154383.  

[4]. Xiong L, et al. Isolinderalactone Ameliorates the Pathology of Alzheimer's Disease by Inhibiting the JNK Signaling Pathway. J Nat Prod. 2023 Dec 22;86(12):2718-2729. 

[5]. Shen X, et al. A natural sesquiterpene lactone isolinderalactone attenuates lipopolysaccharide-induced inflammatory response and acute lung injury through inhibition of NF-κB pathway and activation Nrf2 pathway in macrophages. Int Immunopharmacol. 2023 Nov;124(Pt B):110965. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
22.5 mg/mL (92.10 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0935 mL 20.4675 mL 40.9350 mL
5 mM 0.8187 mL 4.0935 mL 8.1870 mL
10 mM 0.4093 mL 2.0467 mL 4.0935 mL
50 mM 0.0819 mL 0.4093 mL 0.8187 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.08%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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